Палсет розчин для ін'єкцій 50 мкг/мл флакон 5 мл №1

Палсет - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка препарату палсет заснована на його здатності діяти як селективний високоафінний антагоніст 5-НТ3-рецепторів. Цей механізм полягає в тому, що препарат блокує серотонінові 5-НТ3-рецептори на рівні нейронів центральної нервової системи, що призводить до пригнічення рефлексу блювоти.

Фармакокінетика

Зазвичай після внутрішньовенного введення період напіввиведення становить близько 40 годин.

В експериментах з дозами для раку яєчка та здорових волонтерів палоносетрон демонструє стабільність ефективності при внутрішньовенному застосуванні. Загальна експозиція палоносетрону залишається стабільною при багаторазовому введенні, хоча одноразове введення має більший піковий рівень Cmax.

У встановлених дозах палоносетрон широко розподіляється в організмі з об'ємом розподілу близько 7 л/кг, близько 62% зв'язується з білками плазми.

Елімінація палоносетрону відбувається переважно нирками (близько 40%) та метаболізується (приблизно 50%) з утворенням двох основних метаболітів. Не спостерігається клінічно значимих відмінностей у пацієнтів із різним метаболізмом через CYP2D6.

Після внутрішньовенного введення [14C]-палоносетрону приблизно 80% дози виділяється протягом 144 годин у сечі. У пацієнтів з раком яєчок загальний кліренс становив 173±73 мл/хв, а нирковий – 53±29 мл/хв.

Вплив віку та статі на фармакокінетику не виявлено.

Для педіатричних пацієнтів доза коригується залежно від ваги.

Для пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю не потрібна корекція дози.

Склад та форма випуску

Діюча речовина в препараті палсет – палоносетрону гідрохлорид.

Лікарська форма випуску препарату палсет - розчин для ін'єкцій.

У кожному мілілітрі розчину палсет міститься 56,2 мікрограми гідрохлориду палоносетрону, що відповідає 50 мікрограмів палоносетрону.

Крім того, у складі препарату палсет присутні такі компоненти: 

• маніт (Е 421);
• динатрію едетат;
• натрію цитрат;
• лимонна кислота моногідрат;
• натрію гідроксид (NaOH) 1N;
• концентрована хлористоводнева кислота (HCl) 1N;
• вода для ін'єкцій.

Його основні фізико-хімічні властивості палсет: прозорий, безбарвний розчин, що практично не містить частинок.

Палсет упакований по 5 мл у флаконі та вкладений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

Запобігання гострій нудоті та блюванню, що виникають при високоеметогенній або помірно-еметогенній хіміотерапії в онкології.

Палсет купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Застосування препарату палсет не рекомендується у разі гіперчутливості до основного компонента препарату або до будь-якої з допоміжних речовин.

Особливості застосування

Діти

Діти віком від 1 місяця до 17 років можуть отримувати палоносетрон у дозі 20 мкг/кг (але не більше 1500 мкг у загальній сумі). Це робиться через одноразову 15-хвилинну інфузію, що починається за 30 хвилин до хіміотерапії.

Для дітей віком до 1 місяця безпека та ефективність застосування палсет не підтверджені через відсутність даних.

Для дітей віком до 2 років є обмежені дані про використання препарату для профілактики нудоти та блювання.

Немає клінічних даних про застосування лікарського засобу палсет під час вагітності.

Дослідження на тваринах не вказують на шкідливий вплив препарату палсет на вагітність, розвиток ембріона, пологовий процес або здоров'я новонародженого.

Досвід застосування препарату палсет у вагітних відсутній, тому його застосування рекомендується лише за медичними показаннями, коли користь для жінки перевищує можливі ризики для дитини.

Що стосується періоду годування груддю, то через відсутність даних про проникнення палоносетрону в грудне молоко, рекомендується припинити грудне вигодовування під час прийому препарату палсет.

Побічні ефекти

У ході досліджень з дозою 250 мкг (всього 633 учасники) виявлено такі найчастіші побічні ефекти, які, можливо, пов'язані з палоносетроном гідрохлоридом: головний біль (9%) та запор (5%).

• імунна система: гіперчутливість, анафілаксія, анафілактичні/анафілактоїдні реакції та шок;
• обмін речовин, метаболізм: гіперкаліємія, різні метаболічні розлади, гіпокальціємія, гіпокаліємія, відсутність апетиту, гіперглікемія та зменшення апетиту;
• психіка: тривожність, ейфоричний настрій;
• нервова система: головний біль та запаморочення, сонливість або безсоння, парестезія, гіперсомнія та периферична сенсорна нейропатія;
• органи зору: роздратування очей, амбліопія;
• органи слуху та вестибулярний апарат: укачування, почуття шуму/дзвону у вухах;
• серце: тахікардія, брадикардія, екстрасистолія, ішемія міокарда, синусова тахікардія, синусова аритмія, суправентрикулярна екстрасистолія, можливі артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, зміна кольору вен та розтягнення вен;
• респіраторна система: ікота;
• шлунково-кишковий тракт: запор, діарея, диспепсія, біль у животі, біль у верхніх відділах живота, сухість у роті, метеоризм;
• печінка та жовчні шляхи: гіпербілірубінемія;
• шкіра та підшкірна клітковина: алергічний дерматит, висипання зі свербінням;
• опорно-рухова система та сполучна тканина: артралгія;
• нирки та сечовивідна система: затримка сечовипускання, глюкозурія;
• загальні розлади та реакції у місці введення: можливі загальна слабкість, пірексія, стомлюваність, відчуття жару, грипоподібний стан та різні реакції у місці введення ін'єкції;
• лабораторні показники: підвищення рівня трансаміназ, можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ. У рамках клінічних досліджень за участю дітей для запобігання нудоті та блюванню, викликаних хіміотерапією, застосовували одноразову дозу палоносетрону (3, 10 або 20 мкг/кг) у 402 пацієнтів. При використанні палоносетрону були зареєстровані часті та нечасті побічні ефекти, представлені в таблиці 2, при цьому жодна з них не перевищувала частоти 1%;
• нервова система: біль голови, запаморочення, дискінезія;
• серцево-судинна система: порушення провідності з подовженням інтервалу QT на ЕКГ, синусова тахікардія;
• респіраторна система, грудна клітка, середостіння: кашель, задишка, носова кровотеча;
• шкіра та підшкірна клітковина: алергічний дерматит, свербіж, кропив'янка;
• загальні розлади та реакції у місці введення: пірексія, можливий біль у місці інфузії.

Кожна людина унікальна, і реакції на ліки можуть бути різними, тому важливо обговорити будь-які занепокоєння чи незвичайні симптоми з медиком.

Якщо виникають небажані реакції на палсет, необхідно припинити його застосування та звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Палоносетрон головним чином метаболізується ізоферментом CYP2D6, а CYP3A4 та CYP1A2 відіграють менш значну роль у його метаболізмі.

Дослідження in vitro показали, що палоносетрон у клінічно значущих концентраціях не впливає на ізофермент системи цитохрому P450.

У доклінічних дослідженнях палоносетрон не впливав на протипухлинні ефекти п'яти хіміотерапевтичних засобів, а саме цисплатину, циклофосфаміду, цитарабіну, доксорубіцину та мітоміцину С.

У клінічному дослідженні не було виявлено значущого фармакокінетичного взаємозв'язку між палоносетроном (внутрішньовенне введення) та метоклопрамідом (інгібітор CYP2D6, пероральне застосування).

При одночасному застосуванні палоносетрону з індукторами та інгібіторами CYP2D6 не було значного впливу на його кліренс.

Палоносетрон безпечно використовувався з кортикостероїдами.

Випадки розвитку серотонінового синдрому повідомлялися при одночасному використанні 5-НТ3-антагоністів та інших серотонінергічних препаратів, включаючи селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну.

Палоносетрон безпечно поєднувався з анальгетиками, антиеметиками, спазмолітиками та антихолінергічними препаратами.

Обов'язково обговорюйте та дотримуйтесь порад лікаря при поєднанні будь-яких ліків з іншими препаратами, щоб уникнути небажаних взаємодій та можливих побічних ефектів.

Блок FAQ

Навіщо застосовують палсет?

Палсет застосовується для профілактики блювоти та нудоти, що виникають при проведенні хіміотерапії в онкології з високим чи середнім рівнем еметогенності.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua