Небітенз таблетки 5 мг №30

Небітенз - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка небівололу заснована на його рацематній структурі, яка включає два енантіомери: SRRR-небіволол (D-небіволол) та RSSS-небіволол (L-небіволол).

Обидва ці компоненти мають різні фармакологічні властивості: D-небіволол є конкурентним і селективним блокатором β1-адренорецепторів, тоді як L-небіволол має м'які вазодилатуючі властивості за рахунок взаємодії з L-аргініном/оксидом азоту.

Небіволол знижує частоту серцевих скорочень як у людей із нормальним тиском, так і у тих, у кого артеріальний тиск підвищений. Цей ефект зберігається під час тривалого використання. У терапевтичних дозах він не виявляє антагонізму до α-адренергічних рецепторів.

У пацієнтів з гіпертонією він також знижує судинний опір як у короткостроковій, так і довгостроковій перспективі. Хоча він збільшує ударний об'єм серця, його значущість, порівняно з іншими β-блокаторами, потребує додаткового вивчення.

Також він покращує реакцію судин на ацетилхолін завдяки впливу на монооксид азоту, але у пацієнтів із порушенням ендотелію цей ефект може бути ослаблений.

Важливо відзначити, що небіволол застосовується як доповнення до стандартної терапії хронічної серцевої недостатності, що значно продовжує життя пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.

Його ефективність не залежить від віку, статі чи показника фракції викиду лівого шлуночка.

Також варто згадати, що у пацієнтів, які отримують небіволол, відзначається зниження частоти випадків раптової смерті.

Фармакокінетика небівололу після перорального прийому характеризується швидким всмоктуванням обох його енантіомерів.

Небіволол можна приймати незалежно від їжі.

Він метаболізується у печінці, створюючи активні гідроксиметаболіти. Біодоступність варіюється в залежності від швидкості метаболізму: швидкий – 12%, повільний – майже 100%. Дозу слід підбирати індивідуально з меншими дозами для повільного метаболізму.

T½ для швидкого метаболізму – 10 годин, для повільного – 30–50 годин.

Концентрація у крові зростає з дозою від 1 до 30 мг, а вік не впливає на фармакокінетику.

38% виводиться сечею, 48% - з калом, і менше 0,5% виводиться без змін через сечу.

Склад та форма випуску

Діюча речовина небітенз – небіволол – присутня у кількості 5,45 мг небівололу гідрохлориду, що еквівалентно 5 мг небівололу в одній таблетці небітенз.

Крім цього, таблетки небітенз містять:

• моногідрат лактози;
• макрогол 6000;
• натрію кроскармелозу;
• магнію стеарат;
• кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма небітенз представлена у вигляді круглих таблеток з двоопуклою поверхнею білого кольору.

Вони мають хрестоподібні риски для зручності поділу таблетки небітенз на частини з одного боку та маркування «N5» з іншого боку.

Небітенз упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Небітенз використовується для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії.

Як доповнення до звичайної терапії у пацієнтів старше 70 років із хронічною серцевою недостатністю.

Небітенз купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати небітенз при станах, які включають підвищену чутливість до будь-яких компонентів препарату, печінкову недостатність або серйозні захворювання печінки, гостру серцеву недостатність, кардіогенний шок або епізоди декомпенсації серцевої недостатності, що вимагають застосування речовин з позитивним інотропним ефектом.

Також протипоказання включають синдром слабкості синусного вузла, включаючи:

• синоаурикулярну блокаду;
• AV-блокаду II-III ступеня (без штучного пейсмейкера);
• бронхоспазм;
• бронхіальна астма в анамнезі;
• нелікована феохромоцитома;
• метаболічний ацидоз;
• брадикардія (якщо ЧСС до початку лікування <60 уд/хв);
• артеріальна гіпотензія (систолічний АТ <90 мм рт. ст.);
• тяжкі порушення периферичного кровообігу.

Особливості застосування

Діти

Застосування небітенз у дітей не рекомендується через недостатній клінічний досвід використання для цієї вікової групи.

Небітенз має негативний вплив на вагітність, плід та новонародженого, тому його застосовують лише за невідкладної необхідності, коли користь для матері перевищує потенційні ризики для дитини.

У новонароджених слід дбайливо контролювати стан, тому що можливі симптоми, такі як гіпоглікемія та брадикардія, у перші 3 дні життя.

Крім того, годування груддю під час лікування препаратом небітенз не рекомендується.

Побічні ефекти

Побічні ефекти при есенціальній артеріальній гіпертензії (АГ) та хронічній серцевій недостатності (ХСН) описані окремо через відмінності в основних захворюваннях, що лежать у їх основі.

Для есенціальної АГ перераховані такі побічні ефекти та класифіковані за частотою:

Часто: 

• жахливі сновидіння;
• депресія.

Нечасто: 

• біль голови;
• запаморочення;
• парестезії;
• синкопе;
• порушення зору;
• брадикардія;
• серцева недостатність;
• уповільнення AV-провідності/AV-блокада;
• артеріальна гіпотензія;
• посилення переміжної кульгавості;
• задишка;
• бронхоспазм;
• запор;
• нудота;
• діарея;
• свербіж;
• еритематозний висип;
• імпотенція;
• підвищена стомлюваність;
• набряки;
• ангіоневротичний набряк;
• гіперчутливість.

Також згадані побічні реакції, спричинені деякими β-адреноблокаторами: галюцинації, психози, сплутаність свідомості, ціаноз кінцівок, синдром Рейно, сухість слизової оболонки очей та окуломукокутана токсичність за практололовим типом.

Для хронічної серцевої недостатності найчастішими побічними рекціями при прийомі препарату небітенз були брадикардія та запаморочення.

Також повідомлялося про побічні реакції, пов'язані з прийомом препарату небітенз, такі як посилення симптомів серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, AV-блокада І ступеня та набряки нижніх кінцівок, які вважаються характерними та важливими у лікуванні ХСН.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Спільне застосування не рекомендується:

а) з препаратами І групи антиаритміків (хінідин і т. д.) - це посилює їх вплив на провідність в АВ-системі та посилює негативний вплив на серцеву скоротливість;

б) з антагоністами кальцію таких, як верапаміл або дилтіазем - може негативно діяти на провідність в АВ-системі та скоротливість серця, особливо при внутрішньовенному введенні верапамілу у пацієнтів, які застосовують блокатори β-адренорецепторів;

с) з гіпотензивними препаратами центральної дії (клонідин тощо) — це може призвести до посилення серцевої недостатності через зниження серцевого ритму, ударний об'єм та розширення судин. Скасування блокаторів β-адренорецепторів може спричинити синдром відміни з підвищенням артеріального тиску.

Обережне застосування:

а) з препаратами ІІ групи антиаритміків (аміодарон) – це посилює їх вплив на провідність у АВ-системі;

б) з галогенованими летючими анестетиками – це може придушити рефлекторну тахікардію та збільшити ризик гіпотензії, особливо якщо пацієнт приймає небітенз;

в) з інсуліном та іншими пероральними препаратами від діабету, хоча небітенз не впливає на рівень глюкози в крові, він може приховувати симптоми гіпоглікемії.

Потрібно враховувати, що:

а) глікозиди наперстянки уповільнюють провідність у АВ-системі, але взаємодія з небівололом у клінічних дослідженнях не підтверджена;

б) антагоністи кальцію типу дигідропіридину (амлодипін і т. д.) - це підвищує ризик гіпотензії;

в) антипсихотики та антидепресанти – це може посилити антигіпертензивну дію;

г) нестероїдні протизапальні засоби не впливають на дію небівололу як антигіпертензивного засобу;

д) симпатоміметики можуть знизити його ефективність як антигіпертензивний препарат.

Взаємодія через фармакокінетику:

а) препарати, що пригнічують ізофермент CYP 2D6 (пароксетин, флуоксетин тощо), можуть підвищити рівень небівололу та збільшити ризик брадикардії та побічних ефектів;

б) циметидин підвищує рівень небівололу, але це не впливає на його ефективність. Ранітідин не впливає на фармакокінетику небівололу;

в) при правильному графіку прийому (небіволол під час їжі, а антациди між прийомами) їх можна приймати одночасно;

г) незначне підвищення концентрації небівололу в крові при його поєднанні з нікардипіном;

д) алкоголь, фуросемід та гідрохлоротіазид не впливають на фармакокінетику небівололу;

е) небіволол не впливає на фармакокінетику варфарину.

Блок FAQ

Навіщо застосовують небітенз?

Застосування препарату небітенз призначається при артеріальній гіпертензії, а також при наявності легкої або помірної хронічної серцевої недостатності у пацієнтів віком від 70 років, що потребує використання додаткових методів лікування у поєднанні із загальноприйнятими підходами.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua