Мікофін крем 1 % туба 15 г

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. тербинафин - активна речовина, має широкий спектр протигрибкової дії. активний щодо таких дерматофітів, як trichophyton (t. rubrum, t. mentagrophytes, t. tonsurans, t. verrucosum, tviolaceum), microsporum canis, epidermophyton floccosum і дріжджові гриби роду candida (candida albicans) і pityrosporum. в низьких концентраціях виявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів, пліснявих (aspergillus, cladosporium, scopulariopsis brevicaulis і ін.) і деяких диморфних грибів. дію на дріжджові гриби роду candida та його форми може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно від виду гриба. тербинафин активний також щодо pityrosporum - збудника різнобарвного лишаю. тербинафин порушує ранній етап біосинтезу ергостеролу, який відбувається в грибах шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази, розташованої в клітинній мембрані гриба. цей фермент не належить до системи цитохрому p450. це призводить до дефіциту ергостеролу і внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що викликає загибель клітини гриба. при пероральному прийомі препарат накопичується в шкірі, волоссі, нігтях в концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні з урахуванням метаболізму після першого проходження через печінку тербінафін добре всмоктується (близько 70%), біодоступність становить 50%. Тербінафін добре зв'язується з білками плазми крові (99%), швидко проникає в підшкірно-жирову клітковину і досягає високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі, шкірі, підшкірній клітковині. Доведено, що тербінафін розподіляється в нігтьові пластини протягом перших тижнів після початку лікування.

Тербінафін швидко метаболізується за участю не менше 7 ізоферментів цитохрому Р450. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; близько 70% прийнятої дози виводиться з сечею.

При зовнішньому застосуванні всмоктується 5% дози, тому абсорбція тербінафіну в системний кровотік незначна.

Т ½ препарату становить близько 30 год. Їжа мало впливає на біодоступність тербінафіну (підвищення AUC приблизно на 20%), що не вимагає корекції дози. Чи не кумулюється в організмі. Не виявлені зміни рівноважної концентрації тербінафіну залежно від віку, однак у хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≤50 мл/хв) або у хворих із захворюваннями печінки в анамнезі кліренс тербінафіну може знизитися приблизно на 50%.

Показання

Оніхомікоз (грибкова інфекція нігтів), викликана грибами-дерматофітами.

Мікози волосистої частини голови.

Грибкові інфекції шкіри - лікування трихофітії гладкої шкіри, промежини, дерматомікозів і дріжджових інфекцій шкіри, спричинених грибами роду Candida (наприклад C. albicans).

Різнобарвний лишай (Мікофін спрей, крем).

Застосування

Перорально. тривалість курсу лікування та режим дозування встановлюються індивідуально і залежать від локалізації процесу і тяжкості захворювання.

Дорослим зазвичай призначають Мікофін по 1 таблетці (250 мг) 1 раз на добу.

Дітям препарат призначають у віці старше 6 років. Доза залежить від маси тіла дитини та становить: для дітей з масою тіла 20-40 кг - 125 мг (½ таблетки 250 мг) 1 раз на добу; 40 кг - 250 мг 1 раз на добу.

Тривалість лікування:

дерматомікоз стопи (міжпальцевий, підошовний або по типу шкарпеток) - 2-6 тижнів; трихофітія гладкої шкіри, промежини - 2-4 тижні; кандидоз шкіри та слизових оболонок - 2-4 тижні; мікози волосистої частини голови - близько 4 тижнів.

Повне зникнення клінічних проявів захворювання відзначають, як правило, через кілька тижнів після лікування.

При онихомикозах тривалість курсу лікування Мікофіном становить 6-12 тижнів. При оніхомікозі верхніх кінцівок курс лікування становить 6 тижнів, а при оніхомікозі нижніх кінцівок - 12 тижнів. Оптимальний клінічний ефект проявляється через кілька місяців після припинення терапії. Це визначається періодом, необхідним для відростання здорового нігтя.

Зовнішнє застосування

Крем. Тербінафін наноситься тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1-2 рази на добу і злегка втирається. При інфекціях, які супроводжуються попрілістю (під молочними залозами, в міжпальцевих проміжках, між сідницями, у паховій ділянці), місця нанесення крему можна прикривати марлею, особливо на ніч.

Тривалість лікування:

дерматомікоз тулуба і кінцівок - 1 раз на добу протягом тижня; кандидоз шкіри - 1-2 рази на добу протягом 1-2 тижнів; різнокольоровий лишай - 1-2 рази на добу протягом 2 тижнів.

Зменшення вираженості або зникнення основних симптомів захворювання відзначають зазвичай в перші дні терапії. У разі нерегулярного лікування або передчасного його припинення є ризик виникнення рецидиву. Досвіду застосування препарату для лікування дітей віком до 12 років немає.

Спрей можна застосовувати 1-2 рази на добу в залежності від показань. Перед застосуванням необхідно ретельно очистити та підсушити уражені ділянки шкіри. Препарат розпилювати на уражені ділянки у кількості, достатній для їх ретельного зволоження. Крім того, слід наносити спрей і на прилеглі ділянки інтактної шкіри.

Тривалість лікування і кратність застосування:

дерматомікоз стоп - 1 раз на добу протягом тижня; дерматомікоз тулуба, гомілок - 1 раз на добу протягом тижня; різнокольоровий лишай - 2 рази на добу протягом тижня.

Досвід застосування спрею для місцевого лікування дітей недостатній. Для пацієнтів похилого віку зміна дозування не потрібна.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тербінафініну або інших компонентів препарату; хронічна серцева недостатність.

Побічні ефекти

При прийомі таблетованої форми можуть відзначати:

з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, біль в животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, втрата апетиту, діарея;

з боку гепатобіліарної системи: гепатобіліарна дисфункція, включаючи жовтяницю, холестаз і гепатити. У дуже рідкісних випадках - тяжка печінкова недостатність. У більшості випадків печінкової недостатності у пацієнтів вже відзначали раніше системні порушення стану, а зв'язок з прийомом тербінафіну була сумнівна;

з боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах, суглобний біль;

з боку системи кровотворення: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, рідко - лімфопенія;

з боку імунної системи: анафілактоїдні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), шкірні та системні прояви червоного вовчака;

з боку нервової системи: головний біль, порушення відчуття смаку, включаючи втрату смаку, яка зазвичай відновлюється після відміни препарату, запаморочення, парестезії і гипостезии;

з боку органів слуху та лабіринту: вертиго;

психічні порушення: депресія, тривога;

з боку шкіри та підшкірних тканин: легкі форми реакції шкіри (висипання, кропив'янка), шкірні висипання у вигляді плям, пухирів, тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса - Джонса, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість), гострий генералізований екзантематозний пустульоз, псоріазоподібні висипання і загострення псоріазу, втрата волосся, хоча причинно-наслідковий зв'язок не доведена;

загальні порушення: підвищена стомлюваність.

У місцях нанесення спрею і крему може виникнути почервоніння, відчуття свербежу або печіння, які, як правило, не вимагають припинення лікування. Ці не надто серйозні побічні явища слід відрізняти від алергічних реакцій, які виникають рідко, але розвиток яких потребує припинення лікування.

Особливі вказівки

Спрей і крем Мікофін призначений тільки для зовнішнього застосування. слід уникати попадання спрею в очі. клінічний досвід застосування спрею і крему у жінок в період вагітності обмежений, тому перш ніж призначати препарат, необхідно зважити очікувану користь для матері та потенційний ризик для плоду або дитини. тербинафин в невеликій кількості проникає в грудне молоко, тому крем і спрей можна застосовувати в період годування груддю. таблетовану форму Мікофіном не рекомендується призначати пацієнтам з хронічним або гострим ураженням печінки. перед призначенням тербинафина необхідно оцінити стан хворого із захворюваннями печінки.

Гепатотоксичность можуть відзначати з попереднім ураженням печінки та без нього. Пацієнтів, які приймають тербінафін, слід попередити про необхідність негайного інформування лікаря у випадку розвитку нудоти невизначеного походження, анорексії, підвищеної стомлюваності, блювоти, жовтяниці, біль у верхньому відділі живота, темної сечі або випорожнень світлого кольору.

У разі виникнення прогресуючих висипань на шкірі прийом тербінафіну слід негайно припинити.

У разі будь-якого патологічного зміни крові у пацієнта, який приймає тербинафин, слід рекомендувати заміну медикаментозного лікування.

У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну 50 мл/хв або креатинін в плазмі крові перевищує 300 мкмоль/л) застосування тербінафіну не вивчалось, тому таким пацієнтам не рекомендується застосовувати препарат.

Діти. Тербінафін перорально призначають дітям у віці старше 6 років і масою тіла від 20 кг, спрей і крем - дітям у віці старше 12 років.

Період вагітності та годування груддю. Досвід застосування таблетованої форми препарату при вагітності обмежений, тому в період вагітності препарат можна застосовувати тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Тербінафін проникає в грудне молоко, тому в разі необхідності застосування препарату на період лікування слід припинити годування груддю.

Взаємодії

Вплив інших препаратів на тербінафін. кліренс тербінафіну в плазмі крові може підвищуватися внаслідок застосування препаратів, які індукують метаболізм, і може знижуватися при застосуванні препаратів, що пригнічують цитохром р450. в разі необхідності супутнього лікування такими препаратами дозу тербінафіну слід коригувати.

Лікарські засоби, що впливають на плазмові концентрації тербінафіну. Рифампіцин підвищує кліренс тербінафіну на 100%. Загальний кліренс тербінафіну може сповільнюватися лікарськими препаратами - інгібіторами цитохромної системи Р450 (циметидин).

Вплив тербінафіну на інші препарати. Результати досліджень показали, що тербінафін має незначний потенціал для пригнічення або посилення кліренсу препаратів, які метаболізуються за участю цитохрому Р450 (циклоспорину, терфенадину, триазолама, толбутаміду або пероральних контрацептивів). Тербінафін впливає на кліренс антипірину або дигоксину.

У пацієнток, які одночасно приймають Мікофін і оральні контрацептиви, може спостерігатися порушення менструального циклу.

Крем Мікофін не застосовувати одночасно з іншими кремами.

Передозування

При передозуванні при внутрішньому застосуванні (прийом до 5 г препарату) можлива нудота, біль в епігастральній ділянці, запаморочення, головний біль.

Лікування симптоматичне, виведення препарату, в першу чергу, за рахунок прийому активованого вугілля, промивання шлунка. Випадків передозування крему і спрею не зафіксовано.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C.