Імуран таблетки вкриті плівковою оболонкою 50 мг №100

Імуран - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Азатіоприн, що є імідазольним похідним 6-меркаптопурину (6-МП), піддається швидкому розпаду на 6-МП та метилнітроімідазол в організмі. 6-МП легко проникає через клітинні мембрани і всередині клітин перетворюється на активні пуринові аналоги, включаючи основні активні нуклеотиди. Швидкість цього процесу може змінюватись у різних пацієнтів. Нуклеотиди не можуть проникнути через клітинні мембрани і, отже, не циркулюють у рідинах організму. Основним метаболітом, що виводиться з організму, є неактивний окислений продукт 6-МП. Цей процес окислення здійснюється за участю ксантиноксидази, ферменту, що пригнічується алопуринолом.

Механізм дії азатіоприну, хоча і не до кінця вивчений, включає звільнення 6-МП, який діє як антиметаболіт пуринів; можливе блокування -SH груп через алкілування; пригнічення біосинтезу нуклеїнових кислот, що призводить до затримки проліферації клітин, що беруть участь у імунній відповіді; та руйнування ДНК через інкорпорацію пуринових аналогів. Терапевтичний ефект проявляється через кілька тижнів чи місяців з огляду на такі механізми.

Фармакокінетика.

Імуран добре абсорбується із верхніх частин шлунково-кишкового тракту. Експерименти з використанням радіоактивного азатіоприну на мишах не виявили надзвичайно високих концентрацій у тканинах, з невеликою кількістю в головному мозку. Рівень азатіоприну та 6-МП у плазмі не має прямого відношення до терапевтичної ефективності та токсичності. Після перорального прийому максимальна радіоактивність у плазмі досягається через 1-2 години та швидко зменшується з періодом напіввиведення у 4-6 годин. Азатіоприн метаболізується та виводиться у вигляді 6-тиосечової кислоти із сечею.

Склад та форма випуску

Лікарська форма препарату імуран – таблетки з плівковим покриттям.

Діюча речовина - азатіоприн, що присутня в дозі 50 мг в одній таблетці.

Інші компоненти включають:

• лактозу (моногідрат);
• кукурудзяний крохмаль;
• прежелатинізований крохмаль;
• стеарат магнію;
• стеаринову кислоту;
• гіпромелозу;
• макрогол 400.

Фізико-хімічні характеристики включають круглі двоопуклі таблетки жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з рискою і маркуванням "ІМ 5".

Імуран упакований у блістери по 25 таблеток у кожному та поміщений у картонну коробку №100.

Показання до застосування

Препарат імуран рекомендується у поєднанні з кортикостероїдами та/або іншими імуносупресивними препаратами для запобігання відторгненню трансплантованих нирок, серця та печінки.

Також він може використовуватися для зменшення залежності від кортикостероїдів при трансплантації нирок.

У разі:

• тяжкого ревматоїдного артриту;
• системного червоного вовчаку;
• дерматоміозиту;
• поліміозиту;
• аутоімунного хронічного активного гепатиту;
• вульгарної пухирчатки;
• вузликового періартеріїту;
• аутоімунної гемолітичної анемії;
• хронічної рефрактерної ідіопатичної тромбоцитопенічної пурпури.

А також рецидивуючого розсіяного склерозу, що перемежовується, препарат імуран може використовуватися як монотерапія або в поєднанні з кортикостероїдами та/або іншими препаратами, що може включати зниження дози або відміну кортикостероїдів.

Імуран купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Препарат імуран слід уникати в осіб, які мають підвищену чутливість до азатіоприну та інших складових препарату.

Також протипоказано його застосування при гіперчутливості до 6-меркаптопурину.

Особливості застосування

Діти.

Препарат може використовуватися при лікуванні дітей, за винятком ситуацій, пов'язаних із розсіяним склерозом, при якому застосування лікарського засобу імуран у дітей не рекомендується.

Застосування препарату імуран у період вагітності вимагає уважної оцінки, що базується на балансі користі та ризиків. Рекомендується уникати його використання без такої оцінки через невизначеність тератогенності у людини. Пацієнтам слід застосовувати надійні методи контрацепції.

Є звіти про негативний вплив препарату імуран на вагітність, включаючи передчасні пологи та низьку вагу новонароджених.

Азатіоприн передається через плаценту, що може спричинити лейкопенію та тромбоцитопенію у немовлят. Уникнення застосування препарату імуран під час вагітності рекомендується через потенційну шкоду для плода, особливо при ревматоїдному артриті.

При лікуванні під час вагітності необхідно попереджати про можливі ризики для плода.

У жінок, які годують груддю, рекомендується утриматися від грудного вигодовування під час прийому азатіоприну.

Побічні ефекти

Пацієнти, які отримують азатіоприн після трансплантації у поєднанні з іншими імуносупресорами, схильні до підвищеного ризику вірусних, грибкових та бактеріальних інфекцій.

Застосування препарату імуран, особливо з кортикостероїдами, збільшує чутливість до інфекцій, включаючи тяжкі або атипові випадки, спричинені різними вірусами.

Випадки мультифокальної лейкоенцефалопатії після застосування азатіоприну у поєднанні з іншими імуносупресантами вкрай рідкісні.

Застосування лікарського засобу імуран також асоційовано з ризиком розвитку різних новоутворень, включаючи добро- та злоякісні пухлини, такі як:

• неходжкінські лімфоми;
• рак шкіри (у тому числі меланома);
• саркоми (включаючи Капоші);
• рак шийки матки;
• гострий мієлолейкоз та мієлодисплазія.

Ризик неходжкінської лімфоми у хворих на ревматоїдний артрит, які лікуються імуносупресивними препаратами, швидше за все, пов'язаний із самим захворюванням.

Існують звіти про випадки гострого мієлоїдного лейкозу та мієлодисплазії, іноді асоційованих з хромосомними абераціями.

Застосування препарату імуран має бути обмежене мінімально ефективними дозами.

При застосуванні препарату імуран виникають такі небажані реакції з боку організму:

• Кров та лімфатична система: часто спостерігається пригнічення функції кісткового мозку, що викликає лейкопенію. Тромбоцитопенія відбувається частіше. нечасто трапляється анемія.

Рідко зустрічаються агранулоцитоз, панцитопенія, апластична анемія, мегалобластна анемія та еритроїдна гіпоплазія.

• Імуран та його вплив на кістковий мозок: застосування препарату імуран може викликати дозозалежне та оборотне пригнічення кісткового мозку.

Виявляється як лейкопенія, іноді як анемія та тромбоцитопенія, рідко як агранулоцитоз, панцитопенія та апластична анемія.

Це особливо характерно для пацієнтів, які схильні до мієлотоксичності, таких як з дефіцитом ТПМТ, нирковою або печінковою недостатністю.

• Імуран та його вплив на імунну систему: нечасто виникають реакції гіперчутливості.

Дуже рідко зустрічаються синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

Підвищена чутливість проявляється різними клінічними синдромами, включаючи загальне нездужання, запаморочення, нудоту та інші симптоми.

• Легені та грудна клітина: дуже рідко відзначається зворотний пневмоніт.
• Травний тракт: часто трапляється нудота. Нечасто виникає панкреатит.

Дуже рідко зустрічаються коліт, дивертикуліт та перфорація кишечника.

• Серйозні ускладнення: холестаз та порушення функції печінки трапляються нечасто.

Рідко спостерігається життєво небезпечне ураження печінки.

• Шкіра та підшкірні тканини: рідко виникає алопеція.

Інші можливі побічні реакції включають головний біль, аритмію, ураження рота та губ, менінгіт, парестезію, погіршення міастенії гравіс та дерматоміозиту, а також зміни смакових відчуттів та нюху.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Імуран впливає на живі вакцини та послаблює відповідь на неживі. Стандартні дози не впливають на пневмококову вакцину. Комбінування з рибавірином викликає мієлосупресію. Уникайте спільного застосування з цитостатиками, пеніцилінами та ко-тримоксазолом. Можливий мієлосупресивний ефект із циметидином, індометацином та інгібіторами АПФ. Препарати, що пригнічують ксантиноксидаз, вимагають зменшення доз. Похідні аміносаліцилатів можуть знижувати ефективність. Метотрексат впливає на концентрацію 6-меркаптопурину, потрібне регулювання доз. Пригнічує антикоагулянтний ефект варфарину та аценокумаролу, потрібен моніторинг коагуляції.

Блок FAQ

Для чого приймають препарат імуран?

Імуран рекомендується для лікування пацієнтів, які зазнали трансплантації органу. Препарат виявляє виражену терапевтичну дію при наступних захворюваннях: хронічний активний гепатит, важкий ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак, дерматоміозит, вульгарна пухирчатка та вузликовий періартерит.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua