Чемпікс таблетки вкриті плівковою оболонкою 500 мкг №11 + 1 мг №14
Основні властивості
Характеристики
Торгова назва | Чемпікс |
Діюча речовина | Вареникліну тартрат |
Дорослим | Можна |
Дітям | Не можна |
Вагітним | Не можна |
Годуючим | Не можна |
Алергікам | З обережністю |
Виробник | Пфайзер Фармасьютікалз |
Діабетикам | З обережністю |
Країна виробництва | Німеччина |
Водіям | Протипоказано до виявлення індивідуальної реакції |
Форма | Таблетки, вкриті оболонкою |
Умови відпуску | За рецептом |
Код ATC | N07B A03 Варениклін |
Інструкція Чемпікс таблетки вкриті плівковою оболонкою 500 мкг №11 + 1 мг №14
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЧЕМПІКС
(CHAMPIX®)
Склад:
- таблетки по 0,5 мг:
діюча речовина: вареникліну тартрат;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 0,85 мг вареникліну тартрату, що еквівалентно вареникліну 0,5 мг;
допомiжнi речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат двохосновний безводний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: Опадрай® білий (YS-1-18202-A): гіпромелоза, титану діоксид (E 171), поліетиленгліколь; Опадрай® прозорий (YS-2-19114-A): гіпромелоза, триацетин;
- таблетки по 1 мг:
діюча речовина: вареникліну тартрат;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1,71 мг вареникліну тартрату, що еквівалентно вареникліну 1 мг;
допомiжнi речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат двоосновний безводний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
оболонка: Опадрай® блакитний (03B90547): гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (E 171), FD & C блакитний № 2/індигокарміну алюмінієвий лак (E 132); Опадрай® прозорий (YS-2-19114-A): гіпромелоза, триацетин.
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.Основні фізико-хімічні властивості:
- таблетки по 0,5 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, двоопуклі, у формі капсули, з тисненим надписом «Pfizer» з одного боку та
«CHX 0.5» – з іншого;
- таблетки по 1 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-блакитного кольору, двоопуклі, у формі капсули, з тисненим надписом «Pfizer» з одного боку та «CHX 1.0» – з іншого.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що застосовуються при нікотиновій залежності. Варениклін. Код АТX N07B A03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії. Варениклін із високою спорідненістю та селективністю зв’язується з
α4β2-нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами нейронів, відносно яких він діє як частковий агоніст − одночасно чинить як агоністичну дію (з нижчою, ніж у нікотину, внутрішньою активністю), так і антагоністичну дію у присутності нікотину.
Електрофізіологічні дослідження in vitro та нейрохімічні дослідження in vivo продемонстрували, що варениклін зв’язується з α4β2-нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами нейронів і стимулює активність, опосередковану рецепторами, але на значно нижчому рівні, ніж нікотин. Нікотин конкурентно зв’язується з тією ж ділянкою
α4β2-нікотинових ацетилхолінових рецепторів нейронів (н-АХР) людини, з якою варениклін має вищу спорідненість. Таким чином, варениклін може ефективно блокувати здатність нікотину повністю активувати рецептори α4β2 і мезолімбічну дофамінову систему − нейрональний механізм, що лежить в основі реалізації механізмів формування нікотинової залежності (отримання задоволення від паління). Варениклін − це високоселективна речовина, що міцніше зв’язується з підтипом рецепторів α4β2 (Ki = 0,15 нмоль), ніж з іншими звичайними нікотиновими рецепторами (α3β4 – Ki = 84 нмоль, α7 – Ki = 620 нмоль, α1βγδ – Ki = 3 400 нмоль) або ненікотиновими рецепторами і транспортерами (Ki >1 мкмоль, крім рецепторів 5-HT3: Ki = 350 нмоль).
Фармакодинамічна дія. Ефективність препарату Чемпікс як засобу для лікування нікотинової залежності обумовлена частковою агоністичною дією вареникліну стосовно α4β2-нікотинових рецепторів, зв’язування з якими забезпечує зменшення симптомів потягу до паління і проявів синдрому відміни (агоністична дія) і одночасно запобігає зв’язуванню нікотину з рецепторами α4β2, що зрештою призводить до зниження задоволення від паління (антагоністична дія).
Клінічна ефективність і безпека. Ефективність препарату Чемпікс стосовно позбавлення від нікотинової залежності була встановлена у трьох клінічних дослідженнях з участю хронічних курців (³ 10 цигарок на добу). 2619 пацієнтів отримували Чемпікс у дозі 1 мг 2 рази на добу (дозу титрували протягом першого тижня), 669 пацієнтів отримували бупропіон у дозі 150 мг 2 рази на добу (дозу також титрували) і 684 пацієнти отримували плацебо.
Порівняльні клінічні дослідження.
Ефективність препарату Чемпікс (1 мг двічі на добу), бупропіону тривалого вивільнення (150 мг двічі на добу) і плацебо стосовно позбавлення від нікотинової залежності проспективно порівнювалася у 2 ідентичних подвійних сліпих клінічних дослідженнях. У цих 52-тижневих дослідженнях пацієнти отримували лікування впродовж 12 тижнів, після чого переходили у 40-тижневу фазу без лікування.
Як первинна кінцева точка у цих дослідженнях використовувався індекс 4-тижневого
(з 9-го по 12-й тиждень) безперервного утримання від паління, підтверджений рівнем оксиду вуглецю (СО). Стосовно досягнення первинної кінцевої точки Чемпікс продемонстрував статистичну перевагу над бупропіоном і плацебо.
Після 40-тижневої фази без лікування на 52-му тижні як основну вторинну кінцеву точку використовували індекс постійного утримання від паління. Даний показник визначався як частка всіх учасників, які отримали лікування у рамках дослідження та не палили (і навіть не вдихали дим від сигарет) з 9-го по 52-й тиждень і у яких рівень СО на видиху становив не більше 10 проміле. Індекс 4-тижневого (з 9-го по 12-й тиждень) безперервного утримання від паління та індекс постійного утримання від паління (з 9-го по 52-й тиждень), отримані у дослідженнях 1 і 2, наведені в таблиці 1.
Таблиця 1.
|
Дослідження 1 (n = 1 022) |
Дослідження 2 (n = 1 023) |
||
Індекс 4-тижневого (з 9-го по 12-й тиждень) безперервного утримання від паління |
Індекс постійного утримання, 9-52 тиждень |
Індекс 4-тижневого (з 9-го по 12-й тиждень) безперервного утримання від паління |
Індекс постійного утримання, 9-52 тиждень
|
|
Чемпікс |
44,4 % |
22,1 % |
44,0 % |
23,0 % |
Бупропіон |
29,5 % |
16,4 % |
30,0 % |
15,0 % |
Плацебо |
17,7 % |
8,4 % |
17,7 % |
10,3 % |
Відношення ризиків препарату Чемпікс порівняно з плацебо |
3,91 p<0,0001 |
3,13 p<0,0001 |
3,85 p<0,0001 |
2,66 p<0,0001 |
Відношення ризиків препарату Чемпікс порівняно з бупропіоном |
1,96 p<0,0001 |
1,45 p = 0,0640 |
1,89 p<0,0001 |
1,72 p = 0,0062 |