Деспазол ліофілізат для розчину для ін'єкцій 40мг у флаконі №1

Деспазол - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Езомепразол, S-ізомер омепразолу, пригнічує секрецію шлункового соку, блокуючи кислотну помпу в парієтальних клітинах. Обидва ізомери (R-, S-) омепразолу мають схожу активність. Механізм дії полягає в тому, що езомепразол, як слабка основа, активується в кислому середовищі секреторних канальців, де пригнічує кислотну помпу, пригнічуючи секрецію кислоти.

Прийом езомепразолу протягом 5 днів підтримує рН рівень шлунка вище 4 протягом 13-17 годин.

Терапевтичний ефект досягається через 4 тижні прийому дози 40 мг, одужують близько 78% пацієнтів з рефлюксним езофагітом. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з виразкою езомепразол знижує частоту повторних кровотеч.

Лікування езомепразолом може призвести до підвищення рівня гастрину і хромограніну А в крові. Тривале використання препарату може спричинити збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин та шлункових гландулярних кіст, що зазвичай є оборотним.

Зменшення кислотності шлунка може підвищити ризик інфекцій шлунково-кишкового тракту.

У дітей дози езомепразолу також ефективні та безпечні, а вплив на дитячий організм подібний до дорослих.

Фармакокінетика

У здорових добровольців обсяг розподілу у стаціонарному стані становить близько 0,22 літри на кілограм маси тіла.

97% езомепразолу зв'язується з білками плазми.

Езомепразол повністю метаболізується цитохром Р450 (CYP). Основний метаболізм залежить від поліморфного CYP2C19, який утворює гідрокси- та десметилметаболіти.

Решта метаболізму забезпечується CYP3A4, що формує езомепразолу сульфон і є основним метаболітом у плазмі крові.

Після одноразової дози загальний плазмовий кліренс становить близько 17 л/год, а після повторного застосування близько 9 л/год. Період напіввиведення при повторному застосуванні становить приблизно 1,3 години.

Езомепразол виводиться з плазми між прийомами, не виявляється його накопичення при щоденному застосуванні. Близько 80% пероральної дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів.

AUC зростає при повторному застосуванні, що пов'язане з нелінійною залежністю між дозою та AUC. Це спричинено зниженням пресистемного метаболізму та системного кліренсу, ймовірно, через пригнічення ферменту CYP2C19 езомепразолом та/або його сульфоновим метаболітом.

У повільних метаболізаторів метаболізм езомепразолу каталізується CYP3A4, що призводить до збільшення загальної експозиції.

Пацієнти похилого віку: Метаболізм езомепразолу незначно змінюється.

У жінок загальна експозиція вища на 30%, ніж у чоловіків після перорального прийому.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки слід зменшити дозування.

Порушення функції нирок: Дослідження за участю таких пацієнтів не проводилося.

Дітям старше 1 року може застосовуватися як антисекреторна терапія у разі неможливості перорального прийому.

Склад та форма випуску

Активна речовина деспазол: езомепразол.

Медична форма випуску препарату деспазол: ліофілізований порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Кожен флакон містить езомепразолу натрію в еквіваленті 40 мг езомепразолу.

Допоміжні компоненти деспазол: маніт (Е 421), безводний карбонат натрію.

Основні фізико-хімічні властивості деспазол: порошок після ліофілізації має від білого до майже білого кольору без видимих включень.

Деспазол упакований у флакони по 40 мг та вкладений у картонну коробку №1.

Кожен флакон деспазол виготовлений зі скла та закритий гумовою пробкою, яка щільно фіксується алюмінієвим ковпачком з механізмом фліп-офф, який забезпечує контроль першого відкриття.

Показання до застосування

У дорослих:

антисекреторна терапія за допомогою препарату деспазол застосовується у випадках, коли не можна використовувати пероральне введення ліків:

• гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) з езофагітом та/або вираженими симптомами рефлюксу;
• лікування виразок шлунка, спричинених прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ);
• профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які перебувають у групі ризику при прийомі нестероїдних протизапальних засобів;
• профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.

Діти віком від 1 до 18 років:

антисекреторна терапія застосовується у випадках, коли не можна використовувати пероральне введення ліків:

• гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) з ерозивним рефлюксним езофагітом та/або вираженими симптомами рефлюксу.

Деспазол купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати деспазол при підвищеній чутливості до активного компоненту езомепразолу, інших заміщених бензимідазолів або будь-якої з додаткових речовин даного препарату.

Також не рекомендується застосування препарату деспазол одночасно з атазанавіром або нелфінавіром.

Особливості застосування

Діти

Застосування лікарського засобу деспазол у дітей віком від одного року може бути доцільним для проведення антисекреторної терапії у разі, коли пероральне введення ліків неможливе.

Використання езомепразолу(деспазол) під час вагітності обмежене. Дослідження з епідеміології, проведені із застосуванням рацемічної суміші омепразолу, не виявили збільшення ризику вроджених вад або негативного впливу на розвиток плода. Рекомендується застосування препарату деспазол у вагітних із обережністю.

Дані щодо вагітних (від 300 до 1000 випадків) свідчать про відсутність шкідливого впливу на плід або здоров'я новонароджених.

Відсутня достатня інформація про проникнення езомепразолу(деспазол) в грудне молоко, і дослідження з жінками, що годують, не проводилися. Рекомендується утриматися від застосування лікарського засобу деспазол під час годування груддю.

Побічні ефекти

Під час клінічних досліджень та після реєстрації препарату деспазол, найчастішими побічними реакціями є:

• головний біль;
• біль у животі;
• діарея;
• нудота.

Безпека застосування езомепразолу(деспазол) однакова для різних лікарських форм, показань та вікових груп пацієнтів, та не виявлено дозозалежних побічних реакцій.

Побічні ефекти, пов'язані з езомепразолом, включають рідкісні випадки лейкопенії та тромбоцитопенії, а також агранулоцитоз та панцитопенію.

Також можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, периферичний набряк та гіпонатріємія, хоча деякі побічні ефекти, такі як мікроскопічний коліт, потребують додаткового вивчення.

Інші можливі побічні реакції включають психічні розлади, такі як:

• безсоння;
• головний біль;
• вертиго;
• нечіткий зір.

Крім цього, рідко можуть спостерігатися сухість у роті, стоматит та гепатит.

Подібні реакції, а також випадки нездужання та підвищення ферментів печінки потребують моніторингу та повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Реакція організму на ліки може суттєво відрізнятися від людини до людини.

Важливо обговорити з Вашим лікарем або фармацевтом прийом будь-яких ліків, особливо якщо це новий препарат або якщо Ви помічаєте якісь незвичайні симптоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Виявлено, що омепразол взаємодіє з деякими інгібіторами протеази. Проте не завжди відомі клінічні наслідки та механізми цих взаємодій. Під час лікування омепразолом рівень кислотності шлункового соку може підвищуватись, що може впливати на засвоєння інгібіторів протеази.

Крім того, інші механізми взаємодії можуть виникати через пригнічення CYP2C19. Спостерігається зниження сироваткових рівнів атазанавіру та нелфінавіру при сумісному застосуванні омепразолу, тому рекомендується уникати одночасного використання цих препаратів. У здорових добровольців відмічено значне зниження експозиції атазанавіру при супутньому застосуванні омепразолу у дозі 40 мг на добу.

Навіть підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує цього впливу омепразолу. Супутнє застосування омепразолу в дозі 20 мг на добу також знижує експозицію атазанавіру на 30% порівняно з експозицією при використанні атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг.

Супутнє застосування омепразолу в дозі 40 мг на добу знижує середні значення AUC, Cmax та Cmin нелфінавіру на 36-39%, а середні значення AUC, Cmax та Cmin його фармакологічно активного метаболіту М8 на 75-92%.

Амоксицилін або хінідин: Езомепразол не впливає на їхню фармакокінетику.

Напроксен або рофекоксиб: При сумісному застосуванні з езомепразолом не спостерігалося фармакокінетичної взаємодії.

Взаємодія між різними медикаментами може бути складною, і неправильне їх поєднання може викликати небажані побічні ефекти або навіть погіршити стан здоров'я. Тому завжди важливо обговорювати з Вашим лікарем всі ліки, що приймаються, і дотримуватися його рекомендацій щодо їх використання.

Блок FAQ

Від чого використовують деспазол?

Деспазол призначений для терапії виразкової хвороби та гастроезофагеального рефлюксу.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua