Реместип

Реместип - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Терлипрессин (N-триглицил-8-лизин-вазопрессин) — это синтетический аналог гормона задней доли гипофиза вазопрессина. Он отличается от естественного вазопрессина заменой аминокислоты аргинина на лизин в 8-й позиции и добавлением трех остатков глицина к концевой группе цистеина.

Основная фармакологическая активность терлипрессина проявляется через его метаболиты, которые обладают выраженным вазоконстрикторным и гемостатическим эффектом

Основные эффекты включают снижение кровообращения в паренхиме внутренних органов, что приводит к уменьшению печеночного кровотока и давления в системе воротной вены.

В экспериментах по фармакодинамике выявлено, что терлипрессин вызывает спазм артериол и венул в паренхиме внутренних органов, а также сокращение гладкой мышцы пищевода, усиление тонуса и перистальтики кишечника.

Влияние на гладкие мышцы матки как беременной, так и небеременной также отмечено.

Фармакокинетика

Фармакокинетически терлипрессин не проявляет активности по отношению к гладким мышцам напрямую, однако служит резервуаром для активных фармакологических веществ, образующихся в результате ферментативного расщепления. Этот процесс развивается медленнее, чем у лизин-вазопрессина, но имеет более длительную продолжительность действия.

Фармакокинетический профиль терлипрессина после внутривенного введения двухфазный.

Полувыведение (T½) составляет 40 минут, метаболический клиренс — 9 мл/кг/мин, и объем распределения — 0,5 л/кг массы тела.

Ожидаемая концентрация лизин-вазопрессина достигает пика в плазме крови примерно через 60–120 минут после введения.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: терлипрессина ацетат.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

В 1 мл раствора содержится терлипрессина 0,1 мг в виде терлипрессина ацетата.

Другие составляющие: 

• натрия хлорид;
• кислота уксусная;
• натрия ацетат;
• тригидрат;
• вода для инъекций.

Основные физико-химические характеристики: бесцветный прозрачный раствор без механических включений.

Реместип упакован в ампулы по 2мл или по 10 мл и вложен в картонную коробку №5.

Показания к применению

Реместип применяется для контроля кровотечений различного происхождения, таких как:

• из пищеварительного тракта (например, из варикозно расширенных вен пищевода, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки), мочеполовых путей, маточное кровотечение, вызванное различными причинами (включая функциональные нарушения, роды, аборт и другие);
• кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствами, включая операции на органах брюшной полости и малого таза.

Местное применение препарата реместип эффективно при гинекологических вмешательствах на шейке матки.

Реместип купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Реместип не рекомендуется применять при повышенной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата, септическом шоке у пациентов с низким сердечным выбросом, а также состоянии беременности.

Особенности применения

Дети

Применение препарата реместип у детей допускается в соответствии с рекомендуемой схемой лечения.

Реместип в период беременности является противопоказанным из-за его способности вызывать сокращение матки, повышение внутриматочного давления на ранних стадиях беременности и возможного уменьшения кровотока в матке. У кроликов были зафиксированы случаи самопроизвольных выкидышей и пороков развития при использовании этого препарата.

Неизвестно, выделяется ли реместип с грудным молоком, так как данные о его проникновении в грудное молоко не исследовались на животных. Риск для детей грудного возраста не исключен. Решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания или терапии препаратом реместип должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для детей и пользы от терапии терлипрессином для женщин.

Побочные эффекты

При применении препарата реместип возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма.

В ходе клинических исследований часто отмечались следующие побочные реакции (1–10% случаев): бледность кожных покровов, повышенное артериальное давление, боль в животе, тошнота, диарея и головная боль.

Применение препарата реместип может вызывать антидиуретический эффект, что может привести к гипонатриемии при недостаточном контроле жидкостного баланса.

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко (≥1/10 000–<1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (данные недоступны для оценки частоты).

• Среди нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы часто отмечались брадикардия, аритмия и признаки ишемии на ЭКГ; нечасто — фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, перегрузка жидкостью с отеком легких, тахикардия типа "пируэт" (torsade de pointes) и сердечная недостаточность;
• среди нарушений со стороны дыхательной системы нечасто отмечались затрудненное дыхание, дыхательная недостаточность, боль во время дыхания, бронхоспазм и остановка дыхания; редко — одышка;
• на стороне ЖКТ часто встречались транзиторная диарея и преходящая спастическая боль в животе; нечасто — транзиторная тошнота и транзиторная рвота;
• нарушения со стороны нервной системы часто проявлялись головной болью; нечасто — приступами эпилепсии; очень редко — апоплексией;
• изредка наблюдались нарушения обмена веществ, включая гипонатриемию при недостаточном контроле жидкостного баланса;
• среди других редких нарушений были отмечены местный некроз кожи и лимфангиит.

Каждый человек уникален, поэтому реакции на лекарства могут быть разными.

Важно обговаривать любые беспокойства или необычные симптомы с вашим врачом.

Если возникают нежелательные реакции на препарат реместип, следует немедленно прекратить его применение и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

При совместном применении различных лекарственных средств с препаратом реместип следует учитывать информацию об их взаимодействии.

Терлипрессин усиливает эффекты неселективных α-адренорецепторных блокаторов в отношении снижения портальной гипертензии.

Комбинированное применение с препаратами, вызывающими брадикардию (например, пропофол, суфентанил), может привести к серьезной брадикардии и снижению сердечного выброса.

Всегда важно обсуждать и следовать рекомендациям врача при одновременном применении любых препаратов с другими лекарствами, чтобы избежать нежелательных взаимодействий и возможных побочных эффектов.

Блок FAQ

Для чего применяют реместип?

Показания к применению реместип включают:

• кровотечения из пищеварительного тракта и мочеполовых путей, такие как из варикозно расширенных вен пищевода, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• маточное кровотечение, вызванное функциональными нарушениями или другими причинами, такими как роды, аборты и т.д;
• кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствами, особенно на органах брюшной полости и малого таза;
• реместип также может использоваться местно при гинекологических вмешательствах на шейке матки.

Сколько стоит реместип?

Цена на препарат реместип начинается от 1605.00 грн.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua