Програф

Програф – фармакологические свойства

Препарат Програф относится к антинеопластическим и иммуномодулирующим лекарственным средствам, иммуносупрессорам, ингибитору кальциневрина.

На молекулярном уровне эффекты такролимуса предопределяются связыванием с цитозольным белком (FKBP12), отвечающим за внутриклеточную кумуляцию препарата. Комплекс FKBP12-такролимус специфически и конкурентно связывается с кальциневрином и ингибирует его, что приводит к кальцийзависимому ингибированию Т-клеточных сигнальных путей трансдукции, таким образом предотвращает транскрипцию дискретной группы лимфокинных генов.

Такролимус представляет собой высокоактивное иммуносупрессивное вещество, угнетающее формирование цитотоксических лимфоцитов, которые в основном отвечают за отторжение трансплантата, снижают активацию Т-клеток, зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток, а также формирование лимфокинов (таких как интерлейкины-2, -3 и γ-интерферон), экспрессию рецептора интерлейкина-2.

Капсулы такролимуса абсорбируются в ЖКТ. 

Чтобы Програф купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Програф капсулы твердые по 0.5, 1 и 5 мг выпускаются в пакетах алюминиевых и картонной упаковке № 50 (10х5).

Действующее вещество Програф: такролимус. 1 капсула содержит такролимуса 0,5 мг или 1 мг или 5 мг.

Другие составляющие: 

• Гидроксипропилметилцеллюлоза;
• натрия кроскармелоза;
• лактозы моногидрат;
• магния стеарат;
• титана диоксид (Е 171);
• оксид железа желтый (Е 172) (для капсул 0,5 мг);
• оксид железа красный (Е 172) (для капсул 5 мг);
• желатин.

Основные физико-химические свойства Програф:

0,5 мг: твердые желатиновые капсулы с надписью красного цвета "0.5 mg" на крышке капсулы и "[f] 607" на корпусе капсулы; крышка капсулы: светло-желтый цвет; корпус капсулы: светло-желтый цвет; размер капсулы 5; Содержимое капсулы: порошок белого цвета;

1 мг: желатиновые твердые капсулы с надписью красного цвета «1 mg» на крышке капсулы и «[f] 617» на корпусе капсулы; крышка капсулы: непрозрачная белого цвета; корпус капсулы: непрозрачный белого цвета; размер капсулы 5; Содержимое капсулы: порошок белого цвета;

5 мг: желатиновые твердые капсулы с надписью белого цвета «5 mg» на крышке капсулы и «[f] 657» на корпусе капсулы; крышка капсулы: непрозрачная серовато-красного цвета; корпус капсулы: непрозрачный серовато-красного цвета; размер капсулы 4; Содержимое капсулы: порошок белого цвета.

Показания к применению

Согласно инструкции, Програф капсулы назначаются со следующими целями:

• профилактика отторжения при аллотрансплантации почки, печени и сердца;
• лечение отторжения аллотрансплантата, резистентного к лечению другими иммуносупрессивными лекарственными средствами.

Рекомендуется распределить суточную пероральную дозу Програф на 2 приема (утром и вечером). Програф следует принимать сразу же после извлечения их из блистерной упаковки. Капсулы проглатывают, запивая жидкостью (лучше водой). Для достижения максимальной абсорбции Програф необходимо принимать натощак или как минимум за 1 ч до или 2–3 ч после приема пищи.

Для профилактики отторжения трансплантата состояние иммуносупрессии необходимо поддерживать постоянно. 

Противопоказания

Средство Програф противопоказано принимать при наличии гиперчувствительности к такролимусу (или другим макролидам) и другим неактивным ингредиентам препарата. 

Особенности применения

Програф не назначают беременным и кормящим грудью. Для достижения терапевтического эффекта при применении детям различного возраста необходимо увеличить дозу Програф в 1.5 – 2 раза.

Побочные эффекты

Лекарство Програф может вызывать следующие побочные реакции:

• АГ; кровотечение, тромбоэмболические и ишемические осложнения, нарушение периферического кровообращения, артериальная гипотензия.
• Ишемические коронарные нарушения, тахикардия.
• Диарея, тошнота; воспалительные заболевания ЖКТ, возникновение язв и перфорации ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит и образование язв слизистой оболочки ротовой полости, асцит, рвота, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм, ощущение вздутия и распирания в животе, диарея.
• Повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени, желчнокаменная болезнь и желтуха, поражение клеток печени и гепатит, холангит.
• Лейкоцитоз; анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, изменения эритроцитов.
• Нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина, pN-микроглобулина, повышение N-ацетил-бета-D-глюкозаминидазы в моче, протеинурия; почечная недостаточность, ОПН, олигурия, острый некроз канальцев, токсическая нефропатия, мочевой синдром, нарушения со стороны мочевого пузыря и уретры.
• Гипергликемия, сахарный диабет, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, гиперурикемия, гипомагниемия, гиперкалиемия; гипомагниемия, гипофосфатемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, глюкозурия, гиперволемия, гиперурикемия, снижение аппетита, анорексия, метаболический ацидоз, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, электролитные нарушения.
• Артралгия, судороги мышц, боль в конечностях, боль в спине.
• Тремор, головная боль; нарушение сознания, парестезия и дизестезия, периферическая нейропатия, головокружение, дисграфия, нарушение функции нервной системы.
• Назофарингит; одышка, легочные нарушения, плевральный выпот, фарингит, кашель, заложенность носа, ринит.
• Зуд, сыпь, алопеция, акне, гипергидроз.
• Астения, лихорадка, отеки, боль и ощущение дискомфорта, повышение уровня ЩФ в плазме крови, увеличение массы тела, нарушение терморегуляции.
• Доброкачественные, злокачественные и неидентифицированные новообразования
• Аллергические и анафилактические реакции.
• Риск развития локальных и генерализованных инфекционных заболеваний (вирусных, бактериальных, грибковых, протозойных). Может ухудшиться течение ранее диагностированных инфекционных заболеваний.
• Случаи нефропатии, ассоциированной с ВК-вирусом, а также прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии, ассоциированной с JC-вирусом, отмечали на фоне иммуносупрессивной терапии, включая терапию Прографом.
• Гирсутизм.
• Нечеткость зрения, фотофобия, заболевания глаз.
• Шум в ушах.
• Первичная дисфункция трансплантата.
• Дисменорея и маточное кровотечение.

Возможна бессонница, тревожность, спутанность сознания и дезориентация, депрессия, подавленное настроение, эмоциональные нарушения, кошмарные сновидения, галлюцинации. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Програф, цена которого зависит от дозировки, влияет на CYP 3A4-зависимый метаболизм; одновременное применение Програф с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4-зависимыми путями, может повлиять на метаболизм этих лекарственных средств (кортизон, тестостерон).

Програф в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Следует учесть возможные взаимодействия с другими препаратами, которые являются высокоаффинными к белкам крови (НПВП, пероральные антикоагулянты или пероральные противодиабетические препараты). 

Блок FAQ

Програф для чего?

Показания Програф: профилактика и лечение отторжения аллотрансплантата печени, почек и сердца; лечение отторжения аллотрансплантата, резистентного к другим режимам иммуносупрессивной терапии.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua