Небитенз

Небитенз - Фармакологические свойства

Фармакодинамика небиволола основана на его рацематной структуре, которая включает два энантиомера: SRRR-небиволол (D-небиволол) и RSSS-небиволол (L-небиволол).

Оба этих компонента обладают различными фармакологическими свойствами: D-небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов, тогда как L-небиволол обладает мягкими вазодилатирующими свойствами за счет взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота.

Небиволол снижает частоту сердечных сокращений как у людей с нормальным давлением, так и у тех, у кого артериальное давление повышено. Этот эффект сохраняется при длительном использовании. В терапевтических дозах он не проявляет антагонизма к α-адренергическим рецепторам.

У пациентов с гипертонией он также снижает сосудистое сопротивление как в краткосрочной, так и в долгосрочной перспективе. Хотя он увеличивает ударный объем сердца, его значимость по сравнению с другими β-блокаторами требует дополнительного изучения.

Также он улучшает реакцию сосудов на ацетилхолин благодаря воздействию на монооксид азота, но у пациентов с нарушением эндотелия этот эффект может быть ослаблен.

Важно отметить, что небиволол применяется как дополнение к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности, что значительно продлевает жизнь пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Его эффективность не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка.

Также стоит упомянуть, что у пациентов, получающих небиволол, отмечается снижение частоты случаев внезапного летального исхода.

Фармакокинетика небиволола после перорального приема характеризуется быстрым всасыванием обоих его энантиомеров.

Небиволол можно принимать независимо от еды.

Он метаболизируется в печени, создавая активные гидроксиметаболиты. Биодоступность варьируется в зависимости от скорости метаболизма: быстрый — 12%, медленный — почти 100%. Дозу следует подбирать индивидуально, с меньшими дозами для медленного метаболизма.

T½ для быстрого метаболизма — 10 часов, для медленного — 30–50 часов.

Концентрация в крови растет с дозой от 1 до 30 мг, а возраст не влияет на фармакокинетику.

38% выводится мочой, 48% — с калом, и менее 0,5% выводится без изменений через мочу.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество небитенз - небиволол - присутствует в количестве 5,45 мг небиволола гидрохлорида, что эквивалентно 5 мг небиволола в одной таблетке небитенз.

Помимо этого, таблетки небитенз содержат:

• лактозу моногидрат;
• макрогол 6000;
• натрия кроскармелозу;
• магния стеарат;
• безводный кремния диоксид коллоидный.

Лекарственная форма небитенз представлена в виде круглых таблеток с двояковыпуклой поверхностью белого цвета.

Они имеют крестообразные риски для удобства деления таблетки небитенз на части с одной стороны и маркировку «N5» с другой стороны.

Небитенз упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Небитенз используется для лечения эссенциальной артериальной гипертензии.

Как дополнение к обычной терапии у пациентов старше 70 лет с хронической сердечной недостаточностью.

Небитенз купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять небитенз при состояниях, которые включают в себя повышенную чувствительность к любым компонентам препарата, печеночную недостаточность или серьезные заболевания печени, острую сердечную недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие применения веществ с положительным инотропным эффектом.

Также противопоказания включают синдром слабости синусного узла, включая:

• синоаурикулярную блокаду;
• AV-блокаду II–III степени (без искусственного пейсмейкера);
• бронхоспазм;
• бронхиальная астма в анамнезе;
• нелеченная феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• брадикардия (если ЧСС до начала лечения <60 уд/мин);
• артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.);
• тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Особенности применения

Дети

Применение небитенз у детей не рекомендуется из-за недостаточного клинического опыта использования у этой возрастной группы.

Небитенз имеет отрицательное воздействие на беременность, плод и новорожденного, поэтому его применяют только при строгой необходимости, когда польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

У новорожденных следует бережно контролировать состояние, так как возможны симптомы, такие как гипогликемия и брадикардия, в первые 3 дня жизни.

Кроме того, кормление грудью во время лечения препаратом небитенз не рекомендуется.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при эссенциальной артериальной гипертензии (АГ) и хронической сердечной недостаточности (ХСН) описаны отдельно из-за различий в основных заболеваниях, которые лежат в их основе.

Для эссенциальной АГ перечислены следующие побочные эффекты, классифицированные по частоте:

Часто: 

• кошмарные сновидения;
• депрессия.

Нечасто: 

• головная боль;
• головокружение;
• парестезии;
• синкопе;
• нарушения зрения;
• брадикардия;
• сердечная недостаточность;
• замедление AV-проводимости/AV-блокада;
• артериальная гипотензия;
• усиление перемежающейся хромоты;
• одышка;
• бронхоспазм;
• запор;
• тошнота;
• диарея;
• зуд;
• эритематозная сыпь;
• импотенция;
• повышенная утомляемость;
• отеки;
• ангионевротический отек;
• гиперчувствительность.

Также упомянуты побочные реакции, вызванные некоторыми β-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.

Для хронической сердечной недостаточности наиболее частыми побочными эффектами при приеме небитенз были брадикардия и головокружение.

Также сообщалось о побочных реакциях, связанных с приемом препарата небитенз, таких как усиление симптомов сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, AV-блокада I степени и отеки нижних конечностей, которые считаются характерными и важными в лечении ХСН.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Совместное применение не рекомендуется:

а) с препаратами I группы антиаритмиков (хинидин и т. д.) — это усиливает их воздействие на проводимость в АВ-системе и усиливает отрицательное воздействие на сердечную сократимость;

б) с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема — это может негативно влиять на проводимость в АВ-системе и сократимость сердца, особенно при в/в введении верапамила у пациентов, принимающих блокаторы β-адренорецепторов;

с) с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин и т. д.) — это может привести к усилению сердечной недостаточности из-за снижения сердечного ритма, ударного объема и расширения сосудов. Отмена блокаторов β-адренорецепторов может вызвать синдром отмены с повышением артериального давления.

Осторожное применение:

а) с препаратами II группы антиаритмиков (амиодарон) — это усиливает их воздействие на проводимость в АВ-системе;

б) с галогенированными летучими анестетиками — это может подавить рефлекторную тахикардию и увеличить риск гипотензии, особенно если пациент принимает небитенз;

в) с инсулином и другими пероральными препаратами от диабета — хотя небитенз не влияет на уровень глюкозы в крови, он может скрывать симптомы гипогликемии.

Нужно учитывать, что:

а) гликозиды наперстянки замедляют проводимость в АВ-системе, но взаимодействие с небивололом в клинических исследованиях не подтверждено;

б) антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин и т. д.) — это повышает риск гипотензии;

в) антипсихотики и антидепрессанты — это может усилить антигипертензивное действие;

г) НПВП не влияют на действие небиволола как антигипертензивного средства;

д) симпатомиметики могут снизить его эффективность как антигипертензивного препарата.

Взаимодействия из-за фармакокинетики:

а) препараты, подавляющие изофермент CYP 2D6 (пароксетин, флуоксетин и т. д.), могут повысить уровень небиволола и увеличить риск брадикардии и побочных эффектов;

б) циметидин повышает уровень небиволола, но это не влияет на его эффективность. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола;

в) при правильном графике приема (небиволол во время еды, а антациды между приемами) их можно принимать одновременно;

г) незначительное повышение концентрации небиволола в крови при его сочетании с никардипином;

д) алкоголь, фуросемид и гидрохлоротиазид не влияют на фармакокинетику небиволола;

е) небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Блок FAQ

Для чего применяют небитенз?

Применение препарата небитенз назначается при артериальной гипертензии, а также при наличии легкой или умеренной хронической сердечной недостаточности у пациентов старше 70 лет, что требует использования дополнительных методов лечения в сочетании с общепринятыми подходами.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua