Ликвестия

Ликвестия - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мочевая кислота, конечный продукт метаболизма пуринов, образуется из гипоксантина через ксантин при участии ксантиноксидазы. Фебуксостат, производное 2-арилтиазола, селективно ингибирует ксантиноксидазу, снижая концентрацию мочевой кислоты. Препарат не влияет на другие ферменты метаболизма пуринов или пиримидинов.

Эффективность у пациентов с нарушением функции почек:

Исследование APEX включало 40 пациентов с нарушением функции почек. Группы, получавшие фебуксостат (80 мг, 120 мг, 240 мг) показали 44%, 45% и 60% достижение первичной конечной точки по снижению концентрации мочевой кислоты, в сравнении с 0% в группах аллопуринола 100 мг и плацебо.

Замечено, что уровень мочевой кислоты в сыворотке снижался более эффективно с увеличением дозы фебуксостата у пациентов с подагрой и нарушениями функции почек.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев при однократном и многократном применении фебуксостата в диапазоне от 10 до 120 мг наблюдалось пропорциональное увеличение максимальной концентрации в плазме (Cmax) и площади под кривой (AUC) дозы. Однако при дозах от 120 до 300 мг увеличение AUC превышало пропорциональность дозе. Дозы от 10 до 240 мг каждые 24 часа не вызывали накопления фебуксостата.

Терминальный период полувыведения (t1/2) составлял примерно 5-8 часов.

Всасывание фебуксостата было быстрым и эффективным (tmax - 1,0-1,5 часа, более 84% всасывания). При увеличении дозы или при приеме с жирной пищей Cmax и AUC уменьшались, но это не влияло на уровень мочевой кислоты в плазме крови.

Объем распределения (Vss/F) колеблется от 29 до 75 л после перорального применения в дозе 10-300 мг.

Связывание с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) составляет 99,2%.

Метаболизм фебуксостата происходит с участием ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), выделяются четыре активных метаболита.

Фебуксостат выводится через печень и почки, при этом примерно 49% выводится с мочой и 45% с калом, включая неизмененный фебуксостат и его метаболиты.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: фебуксостат.

Лекарственная форма: таблетки с пленочной оболочкой для перорального применения.

Каждая таблетка ликвестия, покрытая пленочной оболочкой, содержит 80 мг или 120 мг фебуксостата.

Дополнительные компоненты: 

• микрокристаллическая целлюлоза;
• лактоза;
• моногидрат;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• натрия лаурилсульфат;
• натрия кроскармелоза;
• безводная лактоза;
• коллоидный безводный диоксид кремния;
• стеарат магния.

Пленочная оболочка: 

• поливиниловый спирт (Е 1203);
• диоксид титана (Е 171);
• макрогол 3350 (Е 1521);
• тальк (Е 553b);
• оксид железа желтый (Е 172).

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 80 мг: продолговатые, двояковыпуклые, пленочная оболочка от бледно-желтого до желтого цвета, с тиснением «80» на одной стороне и гладкие на другой;

Таблетки 120 мг: продолговатые, двояковыпуклые, пленочная оболочка от бледно-желтого до желтого цвета, с тиснением «120» на одной стороне и гладкие на другой.

Ликвестия упакована в блистеры по 14 таблеток в каждом и вложена в картонную коробку №28.

Показания к применению

Ликвестия в дозах 80 мг и 120 мг используется для лечения хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов, включая наличие тофусов и/или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе.

Ликвестия 120 мг также применяется для лечения и профилактики гиперурикемии у взрослых пациентов, которые проходят химиотерапию по поводу гематологических злокачественных новообразований с умеренным или высоким риском синдрома лизиса опухоли (СЛО).

Ликвестия рекомендуется для взрослых пациентов.

Ликвестия купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Нежелательная реакция на основное вещество или любое дополнительное вещество в составе ликвестия, проявляющаяся в форме гиперчувствительности.

Особенности применения

Дети

Для детей в возрасте до 18 лет не установлена безопасность и эффективность препарата ликвестия. Нет информации о его использовании у данной возрастной группы.

Не рекомендуется применять ликвестия во время беременности.

В период кормления грудью следует избегать использования этого препарата, поскольку неизвестно, проникает ли он в грудное молоко человека. Эксперименты на животных показали, что фебуксостат может проникать в грудное молоко, оказывая негативное воздействие на развитие новорожденных, потребляющих это молоко. Риск передачи вещества в грудное молоко не исключен, поэтому рекомендуется воздерживаться от использования ликвестия в период кормления грудью.

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований, в которых участвовало 4072 пациента, получавших дозу препарата от 10 до 300 мг, а также в процессе мониторинга после его введения в клиническую практику у больных с подагрой, наиболее часто отмечались следующие побочные реакции: 

• обострение (приступы) подагры;
• нарушение функции печени;
• понос;
• тошнота;
• головная боль;
• сыпь;
• отеки.

В большинстве случаев эти реакции имели легкую или среднюю степень тяжести.

Также были зафиксированы изолированные случаи серьезных реакций гиперчувствительности на фебуксостат в ходе постмаркетингового наблюдения, при этом некоторые из них сопровождались системными реакциями.

Обострения (приступы) подагры, как правило, проявлялись в начале лечения и в первые месяцы терапии, однако их частота уменьшалась со временем. Рекомендуется предпринимать меры профилактики острых приступов подагры при использовании ликвестия.

Относительно сосудистой системы, часто отмечались случаи кровотечений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Фебуксостат ингибирует ксантиноксидазу, вызывая повышение концентрации лекарства в плазме крови.

Одновременное применение с другими препаратами, метаболизирующими ксантиноксидазу, не рекомендуется.

Взаимодействие с цитотоксической химиотерапией не изучено, поэтому возможные эффекты при одновременном применении нельзя исключить.

Фебуксостат не влияет на фармакокинетику розиглитазона и других субстратов CYP2C8, поэтому их одновременное использование не требует коррекции дозы.

Одновременное применение ликвестия и теофиллина не вызывает фармакокинетических взаимодействий.

Применение с напроксеном усиливает действие фебуксостата, но без клинически значимого увеличения побочных реакций.

Индукторы глюкуронизации могут снижать эффективность фебуксостата. Применение с колхицином, индометацином, гидрохлоротиазидом или варфарином не требует изменения дозы.

Фебуксостат слабо ингибирует CYP2D6, но при одновременном применении с субстратами этого фермента не требует коррекции доз.

Совместное применение с антацидами может вызвать задержку всасывания фебуксостата, но существенных изменений AUC не происходит, поэтому ликвестия можно использовать с антацидами.

Блок FAQ

Для чего принимают препарат ликвестия?

Применение ликвестия в дозировке 80 мг и 120 мг рекомендуется для лечения хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов, включая случаи наличия тофусов и/или подагрического артрита в текущий момент или в анамнезе.

Ликвестия в дозировке 120 мг предназначена для лечения и профилактики гиперурикемии у взрослых пациентов, проходящих химиотерапию в связи с гематологическими злокачественными новообразованиями с умеренным или высоким риском лизиса опухоли (СЛП).

Этот препарат предназначен для применения у взрослых пациентов.

Как принимать ликвестия?

Рекомендуемая дневная доза ликвестия составляет 80 мг, принимаемых перорально один раз в сутки, независимо от приема пищи. В случае, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) после 2–4 недель лечения, рассматривается возможность увеличения дозы ликвестия до 120 мг однократно в сутки.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua