Имифорс

Имифорс - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Имифорс представляет собой комбинацию двух компонентов: имипенема — нового β-лактамного антибиотика из класса тиенамицинов и циластатина натрия, ингибитора фермента, который увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях, блокируя его метаболизм в почках. Они присутствуют в препарате в равных пропорциях.

Тиенамициновые антибиотики, к которым относится имипенем, обладают широким спектром бактерицидного действия, превосходящим по мощности действия многие другие антибиотики.

Имифорс рекомендуется для терапии смешанных инфекций, вызванных бактериями, которые чувствительны к этому препарату, включая как аэробные, так и анаэробные микроорганизмы.

Он эффективен против грамположительных и грамотрицательных бактерий, устойчивых к цефалоспоринам и пенициллинам, включая штаммы, которые не чувствительны к другим антибиотикам.

Имифорс обладает высокой активностью в отношении широкого спектра бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis, которые часто устойчивы к другим препаратам.

Он эффективен против многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, виды Serratia и Enterobacter, которые обычно устойчивы к большинству других β-лактамных антибиотиков.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев при использовании имипенема дозой 500 мг в течение 20 минут были достигнуты пиковые уровни в плазме от 21 до 58 мкг/мл, а период полувыведения составлял 1 час. Приблизительно 70% антибиотика выводилось в моче в неизмененном виде в течение 10 часов. У пациентов с нормальной функцией почек применение каждые 6 часов не приводило к накоплению имипенема в организме.

Циластатин, как ингибитор дегидропептидазы-I, эффективно подавляет метаболизм имипенема, обеспечивая терапевтические уровни антибиотика в плазме и моче. После инфузии циластатина в дозе 500 мг пиковые уровни в плазме составляли 21–55 мкг/мл, а период полувыведения — около 1 часа. Примерно 70–80% циластатина выводится в мочу без изменений.

При почечной недостаточности дозы имипенема и циластатина следует корректировать, учитывая сниженную функцию почек, в то время как при печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется из-за ограниченного метаболизма имипенема в печени.

У детей от 3 месяцев до 14 лет обнаружен более высокий клиренс и объем распределения имипенема, превышающие уровни у взрослых на 45%. AUC для имипенема у детей, получавших 15/15 мг/кг имипенема/циластатина, была на 30% выше, чем у взрослых, принимавших 500 мг/500 мг.

У добровольцев с нормальной функцией почек в пожилом возрасте фармакокинетика соответствовала ожидаемым результатам у пациентов с небольшими нарушениями почечной функции.

Состав и форма выпуска

Действующие компоненты препарата имифорс включают:

• имипенем;
• циластатин.

Лекарственная форма препарата имифорс - порошок для инфузий.

В одном флаконе имифорс содержится:

• 500 мг имипенема моногидрата (эквивалентно 500 мг безводного имипенема);
• 500 мг циластатина натрия (в пересчете на циластатин).

Вспомогательным веществом имифорс является гидрокарбонат натрия.

Основные физико-химические свойства имифорс - порошок от белого до светло-желтого цвета.

Имифорс упакован в стеклянные флаконы с резиновой пробкой и алюминиевым колпачком, оснащенным флип-офф механизмом. Каждый флакон имифорс помещается в индивидуальную коробку.

Показания к применению

Применение препарата имифорс рекомендуется для лечения инфекций у взрослых и детей старше 1 года, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Это включает:

• внутрибрюшные инфекции;
• инфекции нижних дыхательных путей, включая тяжелую пневмонию, больничную пневмонию и вентиляторасоциированную пневмонию;
• интранатальные и послеродовые инфекции;
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• септицемия;
• эндокардит.

Также препарат может быть применен для лечения пациентов с нейтропенией, сопровождающейся лихорадкой, возможно, вызванной бактериальной инфекцией, а также для лечения пациентов с бактериемией, связанной или возможно связанной с любой из перечисленных инфекций.

Имифорс купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Имифорс не следует применять при повышенной чувствительности к его компонентам, а также к другим препаратам карбапенема или другим β-лактамным антибиотикам, таким как пенициллин или цефалоспорины.

Особенности применения

Дети

Не рекомендуется использовать препарат имифорс у детей младше 1 года и у детей с нарушениями функции почек (креатинин сыворотки >2 мг/дл).

Назначение его во время беременности допустимо лишь при условии, что польза для беременной превышает потенциальные риски для развития плода.

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований, в которых принимали участие 1723 пациента, получавшие имипенем/циластатин внутривенно, выявлены следующие часто встречаемые системные побочные эффекты: 

• тошнота (2,0%);
• диарея (1,8%);
• рвота (1,5%);
• сыпь (0,9%);
• лихорадка (0,5%);
• артериальная гипотензия (0,4%);
• судороги (0,4%);
• головокружение (0,3%);
• зуд (0,3%);
• крапивница (0,2%);
• сонливость (0,2%).

Местные побочные эффекты включали:

• флебит/тромбофлебит (3,1%);
• боль в месте инъекции (0,7%);
• эритема в месте инъекции (0,4%);
• индурации вены (0,2%).

Также отмечалось повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.

Некоторые другие побочные эффекты включали редко встречающиеся инфекции (псевдомембранозный колит, кандидоз), изменения в системе крови и лимфатической системе (эозинофилия, панцитопения, нейтропения и др.), а также эффекты на:

• иммунную;
• психическую;
• нервную;
• сердечно-сосудистую;
• дыхательную;
• пищеварительную;
• гепатобилиарную;
• кожную;
• опорно-двигательную;
• мочевыделительную системы и др.

В детской популяции эффекты были схожи с теми, что наблюдались у взрослых пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

У пациентов, получавших ганцикловир вместе с имипенемом/циластатином для внутривенного применения, наблюдались судороги.

В ходе после регистрации исследований отмечалось уменьшение уровня вальпроевой кислоты в крови при одновременном использовании с карбапенемами, что в некоторых случаях приводило к неожиданным судорогам.

Также стоит учитывать, что сочетание антибиотиков с варфарином может усилить его антикоагулянтный эффект. Рекомендуется тщательный мониторинг МНО во время и после одновременного приема антибиотиков и пероральных антикоагулянтов.

И ещё, сочетание имипенема/циластатина с пробенецидом приводит к незначительному увеличению концентрации имипенема в крови и продолжительности его действия.

Выведение неиспользованного имипенема с мочой снижается до 60% при совместном приеме с пробенецидом.

Кроме того, одновременное применение имипенема/циластатина и пробенецида удваивает уровень циластатина в крови и его продолжительность действия, но не влияет на его выведение с мочой.

Блок FAQ

Для чего применяют имифорс?

Использование препарата имифорс для лечения инфекций у взрослых и детей старше 1 года, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату, включает следующие показания:

• внутрибрюшные инфекции;
• инфекции нижних дыхательных путей (включая тяжелую пневмонию, больничную и вентиляторассоциированную пневмонию);
• интранатальные и послеродовые инфекции;
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• септицемия;
• эндокардит.

Как принимать имифорс?

Рекомендуется вводить одну дозу препарата имифорс для внутривенного введения, не превышающую 500 мг/500 мг, за 20–30 минут.

Для доз, превышающих 500 мг/500 мг, рекомендуется вводить за 40–60 минут.

Если во время инфузии у пациента появляется тошнота, необходимо уменьшить скорость введения препарата.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua