Актипрол

Актипрол – фармакологические свойства

Препарат Актипрол относится к антипсихотическим средствам. 

Амисульприд является антипсихотическим средством, относится к классу замещенных бензамидов. Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и превалирующим сродством с рецепторами D2 и D3 лимбической системы. Амисульприд не имеет родства с рецепторами серотонина и другими нейрорецепторами, такими как рецепторы гистамина, холинергические и адренергические рецепторы.

При исследовании высоких доз на животных амисульприд блокирует преимущественно дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с такими же нейронами стриатной системы. Это специфическое сродство объясняет преобладание антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.

В низких дозах амисульприд блокирует преимущественно пресинаптические дофаминергические рецепторы D2 и D3, что объясняет его влияние на негативные симптомы.

В контролируемом двойном слепом клиническом исследовании, в котором проводили сравнение с галоперидолом с участием 191 больного с острой шизофренией, амисульприд в значительно большей степени, чем галоперидол, облегчал вторичные негативные симптомы. 

Чтобы Актипрол купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Актипрол таблетки по 100 и 200 мг выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 30 (10х3).

Действующее вещество: амисульприд.1 таблетка содержит амисульприда 100 мг или 200 мг.

Вспомогательные вещества Актипрол: 

• лактозы моногидрат;

• натрия крахмалгликолят (тип А); 

• гипромеллоза 2910 Е5; 

• целлюлоза микрокристаллическая (РН-101); 

• магния стеарат.

Основные физико-химические свойства:

Актипрол по 100 мг: белые круглые плоские таблетки диаметром 9,5 мм с тиснением MC с одной стороны;

Актипрол по 200 мг: белые круглые плоские таблетки диаметром 11,5 мм с разделительной насечкой с одной стороны 

Показания к применению

Согласно инструкции, Актипрол используется для лечения шизофрении.

Если суточная доза не превышает 400 мг, препарат следует принимать 1 раз в сутки. Дозу более 400 мг в сутки следует разделить на 2 приема.

Острые психотические эпизоды.

Дозы от 400 мг/сут до 800 мг/сут рекомендуется назначать перорально. Максимальная пероральная доза не должна превышать 1200 мг/сутки. Безопасность доз более 1200 мг/сут широко не изучалась. В связи с этим такие дозы не следует применять.

Поддерживающую дозу или корректировку дозы нужно устанавливать индивидуально в соответствии с реакцией пациента. Во всех случаях поддерживающую терапию нужно назначать индивидуально, на уровне минимально эффективной дозы.

Преимущественно негативные эпизоды. Рекомендуемые дозы от 50 мг/сут до 300 мг/сут. Дозы нужно подбирать индивидуально. Оптимальная доза Актипрол составляет примерно 100 мг/сут.

Дети и подростки. Эффективность и безопасность амисульприда при применении детям старше 15 лет не установлены: данные по применению амисульприда подросткам с шизофренией ограничены. По этой причине применение амисульприда детям старше 15 лет не рекомендуется. Амисульприд противопоказан детям до 15 лет.

Пациенты пожилого возраста. Безопасность амисульприда у пациентов пожилого возраста оценивалась у ограниченного количества пациентов. Актипрол следует применять в этой подгруппе пациентов с особой осторожностью, учитывая риск развития артериальной гипотензии и седативных эффектов. У пациентов с почечной недостаточностью также может потребоваться снижение дозы Актипрол.

Почечная недостаточность. Поскольку амисульприд выводится почками, при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшить вдвое, а при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин — до трети. В связи с недостаточными данными относительно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется строгий мониторинг таких пациентов.

Нарушение функции печени. Поскольку Актипрол слабо метаболизируется, снижение дозы не требуется. 

Противопоказания

Средство Актипрол противопоказано принимать в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
• Диагностированная или подозреваемая пролактинзависимая опухоль, например пролактинома гипофиза и рак молочной железы. 

Сообщалось о серьезных эпизодах артериальной гипертензии у пациентов с феохромоцитомой, которые принимали антидопаминергические препараты, в том числе некоторые бензамиды. В связи с этим рекомендуется воздерживаться от назначения Актипрол пациентам с диагностированной или подозреваемой феохромоцитомой.

Особенности применения

Актипрол не назначают детям в возрасте младше 15 лет, беременным и кормящим грудью.

Актипрол содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать Актипрол. 

Побочные эффекты

Лекарство Актипрол может становиться причиной следующих побочных реакций:

• Со стороны нервной системы. Очень часто: экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гипертонус, усиленная саливация, акатизия, гипокинезия, дискинезия). В большинстве случаев они носят умеренный характер при поддерживающих дозах и частично обратимы без отмены амисульприда при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств. Часто: острая дистония (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм). Она является обратимой без отмены амисульприда при назначении антихолинергического противопаркинсонического средства. Сонливость. Нечасто: была зарегистрирована поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными движениями языка и (или) мышц лица, обычно после длительного приема препарата. Антихолинергические противопаркинсонические средства являются неэффективными или могут вызвать усиление симптомов. Судороги.
• Психические нарушения. Часто: бессонница, тревожность, ажитация, фригидность.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
• Эндокринные нарушения. Часто: повышение уровня пролактина в плазме крови, которое является обратимым после отмены препарата. Это может вызвать такие клинические симптомы: галакторею, аменорею, гинекомастию, боль в груди, нарушение эрекции.
• Со стороны метаболизма и питания. Нечасто: гипергликемия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто: артериальная гипотензия. Нечасто: брадикардия.
• Со стороны иммунной системы. Нечасто: аллергические реакции.

Возможно увеличение массы тела. Нечасто регистрируются повышенные уровни ферментов печени, главным образом трансаминаз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Актипрол, цена которого зависит от дозировки, противопоказано использовать в сочетании с мехитазином, циталопрамом, эсциталопрамом, домперидоном, гидроксизином, непротивопаркинсоническими допаминергическими препаратами (каберголин, хинаголид), в комбинации с леводопой.

Блок FAQ

Актипрол от чего?

Актипрол применяется при шизофрении.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua