Инструкция Замексен раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 2 мл №10

действующее вещество: ethylmethylhydroxypyridine succinate;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

другие составляющие: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость.

Средства, влияющие на нервную систему. Код ATX N07X X.

Фармакодинамика

Замексен является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных вредных факторов, кислородных патологических состояний (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Замексен улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Bин ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновой, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что увеличивает их способность связываться с нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи Замексен повышает содержание головного мозга дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активации энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизации клеток.

Замексен нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в области ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Замексен способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивает остроту зрения.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг – 3,5–4,0 мкг/мл. Замексен быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани, быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Острые нарушения мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма; последствия черепно-мозговых травм; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии; первичная открытоугольная глаукома разных стадий в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых нарушений; острая интоксикация антипсихотическими средствами; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Замексен усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы); уменьшает токсический эффект этилового спирта.

В отдельных случаях, особенно у подверженных пациентам, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Лекарственное средство содержит метабисульфит натрия, который может вызывать бронхоспазм.

С осторожностью следует применять больным с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7-10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Замексен противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Замексен назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200 мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Стремительно Замексен вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель в 1 минуту. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Замексен назначают взрослым в комплексной терапии в первые 2–4 дня внутривенно струйно или капельно по 200–500 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 200–500 мг 2–3 раза в сутки. Срок лечения составляет 14 дней.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Замексен применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Замексен следует применять внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100-250 мг/сут в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и тревожных состояниях препарат применяют внутримышечно в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда Замексен вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, тромболитики . В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, желательно внутривенное введение Замексена, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение Замексена. Внутривенное введение Замексена проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) с 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Замексена в течение не менее 5 минут.

Введение Замексена (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая дозировка составляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугловой глаукоме разных стадий Замексен применяют в составе комплексной терапии внутримышечно по 100-300 мг/сут, 1-3 раза в сутки, в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Замексен вводят в дозе 200-500 мг внутривенно или внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно только после стойкого положительного клинически-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Замексен назначают взрослым по 200-500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (с изотоническим раствором хлорида натрия) и внутримышечно. Легкая степень тяжести: по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (с изотоническим раствором хлорида натрия) и внутримышечно. Средняя тяжесть: взрослым – по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном введении; далее – по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг/сут до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (с изотоническим раствором натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, поэтому Замексен противопоказан применение этой категории пациентов.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение обычно не требуется, симптомы проходят самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях производится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Чтобы избежать побочных реакций, рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1%, ≤10%); нечасто (≥0,1%, ≤1%); редко (≥0,01%, ≤0,1%); очень редко (≤0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница; частота неизвестна – аллергические реакции, гиперемия, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: очень редко – сонливость; частота неизвестна – нарушение процесса засыпания, чувство тревожности, эмоциональная реактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – сердцебиение, тахикардия.

Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна – нарушение координации, тремор.

Со стороны сосудов: очень редко – снижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, перение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носить кратковременный характер); частота неизвестна – бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический вкус во рту; частота неизвестна – диспепсические расстройства, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия лица; частота неизвестна – дистальный гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла; частота неизвестна – изменения в месте ввода.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке из картона.

По рецепту.

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36