Цитокон раствор для инъекций 250 мг/мл ампула 4 мл №5

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.

Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предотвращая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.

Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.

При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и снижает интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, выявляемых при ишемии мозга.

Фармакокинетика. Цитиколин хорошо всасывается при пероральном применении, в/м и в/м введении. После введения препарата отмечают значительное повышение уровня холина в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковы.

Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин — на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.

Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (3%). Около 12% введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет 2 фазы: 1-я фаза — быстрое выведение (с мочой — в течение первых 36 ч, через дыхательные пути — в течение первых 15 ч), 2-я фаза — медленное выведение. Основная часть дозы препарата задействована в процессах метаболизма.

Показания

— острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения;

— черепно-мозговая травма и ее последствия;

— неврологические нарушения (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.

Применение

Для в/в или в/м введения.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 500–2000 мг/сут.

Лечение: первые 2 нед по 500–1000 мг 2 раза в сутки, затем — по 500–1000 мг 2 раза в сутки в/м. Максимальная суточная доза — 2000 мг.

При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 ч.

Рекомендуемый курс лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект, составляет 12 нед.

Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений головного мозга и устанавливаются врачом индивидуально.

В/в назначают в форме медленной инъекции (в течение 3–5 мин в зависимости от вводимой дозы) или капельного в/в вливания (40–60 капель в минуту).

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Побочные эффекты

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Общие нарушения: озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: сыпь, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок; гипертермия, повышенное потоотделение, изменения в месте введения.

Особые указания

В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг/сут и скорость вливания (30 капель в минуту).

Препарат применяют сразу после открытия ампулы. Ампула с препаратом назначается только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения Цитокона у беременных. Данные относительно экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дети. Нет достаточных данных относительно применения Цитокона у детей. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействия

Цитиколин усиливает эффект леводопы. не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Передозировка

Не описана.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °с.