Инструкция Цианокобаламин-Дарница (Витамин В12-Дарница) раствор для инъекций 0,2 мг/мл ампула 1 мл №10

Состав

действующее вещество: cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит цианокобаламина 0,2 мг или 0,5 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин В12 (цианокобаламин и его аналоги). Цианокобаламин. Код АТХ В03В А01.

Фармакодинамика

Витамин В12 (цианокобаламин) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, являющийся активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродных фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кроветворения, потому что способствует созреванию эритроцитов. Участвует в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертываемость крови, в высоких дозах приводит к повышению тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает тканевую способность к регенерации.

Фармакокинетика

При парентеральном применении витамин B12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы – 90%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова впитывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) из печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7-10% почками, около 50% – с каловыми массами; при пониженной функции почек – 0-7% почками, 70-100% – с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер.

Показания

Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсическими веществами и лекарственными средствами, связанными с дефицитом витамина B12, независимо от причины дефицита (резекция желудка, глистная инвазма ). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применять при дистрофии детям, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), при заболеваниях печени (гепатиты, цирроз, болезнь Боткина), лучевой болезни, псориазе, герпетиморфном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Эритеремия, эритроцитоз. Образование, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластической анемией и дефицитом витамина B12. Острые тромбоэмболические болезни. Стенокардия напряжения высокого функционального класса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию лекарственного средства, влияют на его кинетику.

При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина); тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).

Тиамин – усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол – снижает гемопоэтический ответ на лекарственное средство.

Пероральные контрацептивы – снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

Особенности применения

В период терапии необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день после начала лечения определить содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов и гемоглобина, а также цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а затем – 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0–4,5*1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного кризиса. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводить не реже 1 раза в 4-6 месяцев.

При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу лекарственного средства необходимо снизить или временно приостановить лечение.

Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови.

В процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертываемость крови у лиц со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

С осторожностью под наблюдением врача применять в период беременности (есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах) или кормлении грудью, учитывая соотношение пользы/риска.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применять подкожно, внутримышечно, внутривенно, а при боковом фуникулярном миелозе и амиотрофическом склерозе также интралюмбально.

Взрослые

При В12-дефицитных анемиях лекарственное средство применять в дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до достижения ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелоза и макроцитарных анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применять в разовой дозе 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) и более. В течение первой недели вводите ежедневно, а затем с интервалами 5-7 дней (одновременно назначать фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводить в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15-30 мкг, при каждой последующей инъекции дозу увеличивать (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делать каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначать по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симптомов – по 200-400 мкг 2-4 раза в течение месяца.

При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом лекарственное средство вводить в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении – 100 мкг в день). Курс лечения – 14 дней.

При травмах периферических нервов назначать 200-400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени назначать по 15-30 мкг/сут или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводить 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина В12 для лечения – внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1-2 нед, поддерживающая доза – 1-2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Продолжительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависит от течения заболевания и эффективности лечения.

Дети

Вводить только подкожно.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначать по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю.

При апластической анемии у детей вводить по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.

При анемиях алиментарного характера в детском возрасте назначать по 30 мкг в течение 15 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначать по 15-30 мкг через день.

При гепатитах и циррозах печени назначать детям по 15-30 мкг в сутки или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Дети

Лекарственную форму в дозировке 0,5 мг/мл не применять детям до 3 лет.

Вводить только подкожно.

Передозировка

Симптомы: отек лёгких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов.

Лечение: симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: разрежение стула.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: акне, буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, нервное возбуждение, сонливость, мышечный паралич, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боли в области сердца, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, низкое АД, остановка сердца.

Со стороны крови: гиперкоагуляция.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления, в т. ч. гиперемию, крапивницу, сыпь, зуд, дерматит, отеки, в т. ч. отек Квинке; нарушение дыхания, в т. ч. приступ удушья, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Общие расстройства и реакции в месте введения: недомогание, лихорадка; в месте инъекции: гиперемия, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13