Инструкция Цетиризин-Астрафарм таблетки покрытые оболочкой 10 мг блистер №10

Состав

действующее вещество: cetirizine;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 10 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; магния стеарат; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; покрытие «СелеКоат™» (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета. На разломе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакодинамика

Цетиризин, гидроксизин метаболит у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Известно, что при связывании с рецепторами in vitro не наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов. Помимо антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: при применении 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а у дозе 30 мг/сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванной вдыханием аллергенов у больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления.

Сообщалось, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснений, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 мин – 1 час. Действие длится, как минимум, 24 часа после разового приема. Известно, что у детей от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминному действию цетиризина (угнетение возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

У пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени.

Сообщалось, что назначение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг/сут не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 часа. При применении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень и площадь под кривой «концентрация-время», однородны у здоровых добровольцев.

Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном еде, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности схож при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0,3%. Цетиризин не оказывает влияния на связывание варфарина с белками крови.

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении. Приблизительно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин выявляет линейную кинетику при дозировке от 5 мг до 60 мг.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: после разового перорального приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался приблизительно на 40% у пожилых по сравнению с младшими пациентами. Снижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев было связано с ослабленной функцией почек.

Дети: период полувыведения цетиризина составил почти 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетика препарата была схожа у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с гемодиализом (клиренс креатинина 7 мл/мин) после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима только тогда, когда у таких пациентов одновременно и нарушения функции почек.

Показания

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, к гидроксизину или к любым производным пиперазина.

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать цетиризин в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования фармакокинетического взаимодействия проводили с цетиризином и антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицина, азитромицином – фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

В ходе исследований по применению цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько снижалась (–11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Особенности применения

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

С осторожностью применять пациентам, подверженным задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин повышает риск развития задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения цетиризина, даже если эти симптомы не были до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может потребоваться повторное лечение. Только при исчезновении симптомов можно повторно начать лечение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Объективная оценка способности управлять транспортными средствами, наличия скрытой сонливости и способности работать на конвейере не выявила никаких клинически значимых эффектов при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, которые собираются садиться за руль, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, не следует превышать рекомендуемую дозу и следует учитывать реакцию собственного организма на данное лекарственное средство. У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, подавляющими деятельность центральной нервной системы, может привести к дополнительному ухудшению концентрации внимания и снижению продуктивности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат кормящим грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети от 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).

Таблетки нужно проглатывать, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста: дозу препарата пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек снижать не нужно.

Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени: данных относительно соотношения эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками, то в случаях, когда нельзя использовать другой метод лечения, интервалы между приемом доз необходимо устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата следует в соответствии с приведенной ниже таблицой.

Коррекция дозы препарата для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушениями функций почек дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также возраст и массу тела.

Пациенты с нарушением функции печени: для пациентов с нарушением функции печени корректировать дозу не нужно.

Пациенты с нарушением функции печени и почек: рекомендуется коррекция дозы (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени»).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Дети

Препарат назначать детям от 12 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку эта лекарственная форма не дает возможности подобрать нужную дозу.

Передозировка

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризином, преимущественно связаны с его влиянием на ЦНС или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект.

К нежелательным явлениям, которые наблюдались после приема дозы, по меньшей мере в 5 раз превышающей рекомендованную суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот для цетиризина неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. После приема препарата нужно как можно быстрее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа неэффективно.

Побочные реакции

Клинические исследования показали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах может привести к незначительным нежелательным эффектам на центральную нервную систему, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головные боли. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов без относительной антихолинергической активности, были сообщения об единичных случаях затруднения мочеиспускания, расстройствах аккомодации глаз и ощущения сухости во рту.

Были сообщения о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов в сочетании с повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризина дигидрохлоридом.

Общие нарушения: повышенная утомляемость.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли.

Со стороны пищеварительного тракта: боли в животе, сухость во рту, тошнота.

Со стороны психики: сонливость.

Со стороны дыхательной системы: фарингит.

Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень была легкой или умеренной. Объективные тесты, как показано в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендованных суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась.

Среди детей от 6 месяцев до 12 лет, включенных в плацебо-контролируемые клинические или фармакоклинические исследования, отмечались такие нежелательные реакции на препарат, частота которых составляла 1% или выше:

со стороны пищеварительного тракта: диарея;

со стороны психики: сонливость;

со стороны дыхательной системы: ринит;

общие нарушения: повышенная утомляемость.

Кроме побочных эффектов, о которых было сообщено во время клинических исследований и приведенных выше, в течение послерегистрационного применения было сообщено о единичных случаях таких нежелательных реакций на препарат.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактический шок.

Со стороны психики: психическое возбуждение с тревожностью (ажитация), агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинация, бессонница, нервный тик, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: парестезия, судороги, двигательные расстройства, дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия, амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нарушения движений глазных яблок.

Со стороны сердца тахикардия.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная медикаментозная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, энурез, задержка мочи.

Со стороны метаболизма: повышенный аппетит.

Общие нарушения: астения, недомогание, отек.

Лабораторные характеристики: повышение массы тела.

Отдельные побочные реакции

Сообщалось о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина.

Отчетность побочных реакций

Отчетность предсказуемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6