Инструкция Цефуроксим-БХФЗ порошок для раствора для инъекций 750 мг флакон №1

Состав

действующее вещество: цефуроксим;

1 флакон содержит цефуроксим (в виде цефуроксима натриевой соли) – 750 мг.

Лекарственная форма

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины II поколения. Цефуроксим. Код АТХ J01D С02.

Фармакодинамика

Цефуроксим-БХФЗ – цефалоспорин II поколения для парентерального применения, оказывающего бактерицидное действие. Противомикробный механизм связан с угнетением активности микробного фермента транспептидазы, что приводит к нарушению синтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Препарат имеет широкий спектр действия, устойчивый в присутствии большинства β-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении таких микроорганизмов:

грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. rrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, синтезирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу, исключая метициллинрезистентные штаммы); группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis; анаэробы: Peptococcus и Peptostreptococcus species, грамположительные бактерии (в т.ч. Clostridium spp.) и грамотрицательные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.; к препарату частично стойкие: Proteus morganii, Proteus vulgaris; микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, некоторые штаммы Serratia spp., Legionella spp.

Фармакокинетика

При в/м введении препарата в дозе 750 мг максимальная концентрация достигается через 45-60 минут и составляет примерно 27-30 мкг/мл. При в/в введении в дозе 750 мг и 1,5 г терапевтическая концентрация в плазме крови наблюдается уже через 15 минут и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Степень связывания с белками плазмы крови составляет около 50%. Препарат создает терапевтические концентрации в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной и мягкой ткани, миокарде, коже. При воспалении мозговых оболочек цефуроксим хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Период полувыведения (Т1/2) препарата при внутримышечном и внутривенном введении составляет около 1,5 ч (у новорожденных и младенцев Т1/2 увеличен и составляет от 4 до 6,5 ч). Более 80% введенного препарата элиминируется почками в неизмененном виде: около 50% клубочковой фильтрацией и почти 50% канальцевой секрецией в течение 8 часов, образуя эффективную концентрацию в моче и мочевыводящих путях. После 24 часов препарат в организме не обнаруживается.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания:

инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхиты, бактериальная пневмония, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит); инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия); инфекции мягких тканей (целлюлит, рожица, раневые инфекции); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); инфекции в акушерстве и гинекологии (инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза); гонорея, особенно в случаях, когда противопоказан пенициллин; другие инфекции (включая септицемию, менингит, перитонит).

Профилактика инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на органах грудной клетки и брюшной полости, операций на тазовых органах, при сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом эффективна, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

При наличии или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например, органов таза и мозга, перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике, в гинекологической хирургии) приемлемым является применение цефурации. с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострении хронического бронхита препарат можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобакты и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нефротоксические препараты: совместное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксических лекарственных средств, таких как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид), может отрицательно повлиять на функцию почек. При необходимости комбинированного лечения следует контролировать функцию почек на протяжении всего курса терапии.

Как и другие антибиотики, цефуроксим может повлиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и эффективности комбинированных оральных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать альтернативные негормональные методы контрацепции.

Вакцина против тифа – применение антибактериальных препаратов следует избегать за 3 дня до и после пероральной вакцины против брюшного тифа.

Эритромицин – возможное снижение активности обоих антибиотиков.

Фенилбутазон и пробенецид – снижается клиренс цефуроксима и повышается его концентрация в крови. Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом.

Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты) – возрастает риск развития кровотечений.

Пероральные антикоагулянты (в т.ч. кумарины) отмечалось усиление антикоагулянтного действия, повышение международного нормализованного отношения (INR).

Остальные взаимодействия.

Цефуроксим в незначительной степени может влиять на тесты с использованием методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитет), но это не приводит к псевдоположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Поскольку при проведении феррицианидного теста на фоне применения цефуроксима возможны ложноотрицательные результаты, уровень глюкозы в крови/плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии и результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности.

Как и при применении других цефалоспоринов и β-лактамных антибиотиков, сообщалось о случаях тяжелых острых реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе не было соответствующих указаний. При развитии таких реакций применение препарата следует немедленно прекратить и принять надлежащие неотложные меры.

Перед началом лечения пациента следует расспросить о наличии в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или любому другому типу β-лактамных антибиотиков. С осторожностью следует применять цефуроксим пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой гиперчувствительности к другим β-лактамам.

Применение с мощными диуретиками или аминогликозидами.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, получающим одновременно мощные диуретики, такие как фуросемид или аминогликозиды. Приходили сообщения о нарушении функции почек при применении таких комбинаций. Необходимо контролировать функцию почек у этих пациентов так же, как у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе (см. «Способ применения и дозы»).

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения и принятия соответствующих мер (см. «Побочные реакции»).

О случаях антибиотика ассоциированного псевдомембранозного колита сообщали при применении почти всех антибактериальных средств, включая цефуроксим. Тяжесть проявлений может колебаться от легких к угрожающим жизни, поэтому следует рассматривать данный диагноз у всех пациентов, у которых во время или после применения цефуроксима возникла диарея (см. «Побочные реакции»). Следует рассмотреть необходимость прекращения терапии цефуроксимом и применение специфической терапии против Clostridium difficile.

Лекарственные средства, подавляющие перистальтику, не следует применять.

При длительной и значительной диарее или при возникновении у пациента абдоминальных спазмов лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.

Интраабдоминальные инфекции.

Учитывая спектр антибактериальной активности, цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями.

Воздействие на результаты диагностических тестов.

При применении цефуроксима возможен положительный результат теста Кумбса, что может влиять на перекрестную пробу на совместимость при переливании крови.

Определение уровня глюкозы в крови/плазме и влияние на другие лабораторные тесты – см. См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Другая важная информация.

Препарат содержит натрий. Это следует иметь в виду пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 ч после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости высевалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

При применении цефуроксима в последовательной терапии время перехода на пероральное применение антибиотиков определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч следует продолжить парентеральное введение препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные относительно эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не были получены, однако, как и при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью во время применения препарата.

Способ применения и дозы

Чувствительность к препарату Цефуроксим-БХФЗ отличается в разных регионах и может изменяться с течением времени. При необходимости следует обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику.

Цефуроксим-БХФС следует вводить только внутримышечно или внутривенно.

Взрослые.

При многих инфекциях достаточно назначать по 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличить до 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между введениями можно сократить до 6 часов (частота введения – 4 раза в сутки), суточную дозу Цефуроксима-БХФЗ увеличить до 3-6 г.

При необходимости некоторые инфекции можно лечить по следующей схеме: 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно).

Дети (в т.ч. младенцы).

Препарат назначают в дозе 30-100 мг/кг массы тела в сутки, распределенной на 3-4 введения. Для большинства инфекционных заболеваний эффективная доза составляет 60 мг/кг/сут.

Новорожденные.

Цефуроксим-БХФЗ назначать в дозе 30-100 мг/кг/сут, распределенной на 2-3 введения, но при этом необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни ребенка может быть в 3-5 раз длительнее, чем в взрослых.

Гонорея.

Препарат вводить однократно в дозе 1,5 г путем внутривенной инъекции или распределить дозу на две инъекции по 750 мг и ввести внутримышечно в обе ягодичные мышцы.

Менингит.

Цефуроксим-БХФЗ применять в качестве монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослым назначать по 3 г внутривенно каждые 8 часов.

Детям (в т.ч. младенцам) – 200-240 мг/кг/сут внутривенно, распределены на 3-4 введения. Такая дозировка может быть снижена до 100 мг/кг/сут внутривенно после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

Новорожденным начальная суточная доза не должна превышать 100 мг/кг/сут внутривенно, распределенных на 3-4 введения. Возможно снижение дозы до 50 мг/кг/сут при клиническом улучшении.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Обычная доза составляет 1,5 г внутривенно на стадии индукции в наркоз при проведении абдоминальных, тазовых или ортопедических операций. Возможно введение дополнительной инъекции в дозе 750 мг внутримышечно через 8 и 16 часов. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах однократная доза составляет 1,5 г внутривенно, которая вводится на стадии индукции в наркоз; далее следует вводить 750 мг Цефуроксима-БХФЗ внутримышечно 3 раза в сутки в течение следующих 24-48 часов. При полной смене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешать с 1 пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия

Пневмония: препарат в дозе 1,5 г/сут распределяют на 2-3 введения (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с последующим переходом на пероральные формы антибиотиков в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг препарата 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с последующим переходом на пероральные формы антибиотиков в течение 5-10 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется врачом в зависимости от степени тяжести инфекции, клинического состояния пациента.

Нарушение функции почек.

Цефуроксим выводится почками, поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата.

При клиренсе креатинина более 20 мл/мин нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг – 1,5 г 3 раза в сутки).

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) рекомендуется вводить Цефуроксим-БХФЗ по 750 мг 2 раза в день; в более тяжелых случаях (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) – 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе следует вводить 750 мг препарата внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять в перитонеальную диализную жидкость (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости).

Пациентам, которые находятся на постоянном артериовенозном гемодиализе или проходят высокопоточную гемофильтрацию в отделениях интенсивной терапии, Цефуроксим-БХФС следует вводить в дозе 750 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с низкотекущей гемофильтрацией следует назначать дозы, рекомендованные при нарушениях функции почек.

Правила приготовления раствора.

Для в/м введения: к 250 мг препарата добавить 1 мл воды для инъекций или до 750 мг препарата – 3 мл воды для инъекций. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии. Перед введением необходимо убедиться в том, что игла находится вне сосудов. Суспензию следует вводить глубоко в пределах основной массы сравнительно большой мышцы не более 750 мг препарата Цефуроксим-БХФЗ в один участок.

Для внутривенного струйного введения: 250 мг препарата растворить не менее чем в 3 мл воды для инъекций, 750 мг – не менее чем в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г препарата – в 15 мл совместимого инфузионного раствора. Вводить непосредственно в вену или трубку капельницы при инфузионной терапии в течение 3-5 минут.

Для восстановления препарата можно применять раствор натрия хлорида 0,9% или раствор глюкозы 5%.

Для внутривенных кратковременных инфузий (до 30 минут): 750 мг восстановленного препарата добавить не менее 25 мл совместимого инфузионного раствора, 1,5 г восстановленного препарата добавить к 50-100 мл совместного инфузионного раствора.

Для доз выше 1,5 г следует применять внутривенный путь введения.

Раствор следует использовать непосредственно после приготовления. Приготовленный раствор может окрашиваться в цвет от бледно-желтого до светло-янтарного. Различная интенсивность окраски не влияет на терапевтическую эффективность и безопасность препарата.

Дети

Препарат применяют для детей с первых дней жизни.

Передозировка

Симптомы. Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, включая энцефалопатию, судороги и ком, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у которых вероятность кумуляции препарата высока.

Лечение. Сывороточные уровни цефуроксима могут быть уменьшены путем гемодиализа или перитонеального диализа. Симптоматическое лечение.

Побочные реакции

При применении препарата побочные реакции возникают очень редко, они умеренно выражены и носят обратный характер.

Инфекции и инвазии: чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida, Clostridium difficile при длительном применении.

Кровь и лимфатическая система: нейтропения, эозинофилия, лейкопения, снижение уровня гемоглобина, тромбоцитопения.

Цефалоспорины обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса и в некоторых случаях – к гемолитической анемии.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, крапивницу, зуд, медикаментозную лихорадку, анафилаксию, ангионевротический отек, кожный васкулит, интерстициальный нефрит.

Пищеварительный тракт: дискомфорт в пищеварительном тракте (тошнота, рвота и диарея), псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарная система: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ), повышение уровня билирубина в плазме крови.

Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови главным образом присуще пациентам с уже существующими заболеваниями печени, но свидетельства о негативном влиянии цефуроксима на печень нет.

Кожа и подкожная клетчатка: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Мочевыделительная система: транзиторное повышение уровня креатинина, азота мочевины в плазме крови, снижение клиренса креатинина.

Органы слуха: зафиксировано несколько случаев потери слуха слабой и средней степени тяжести у детей, леченных по поводу менингита.

Нервная система: возможны незначительные неврологические расстройства.

Общие нарушения и местные реакции: реакции в месте введения, включая боль, инфильтрат, тромбофлебит. Риск возникновения боли в месте внутримышечного введения возрастает при применении более высоких доз, однако это вряд ли будет причиной прекращения лечения.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Готовый раствор препарата Цефуроксим-БХФЗ хранится в течение 48 часов при хранении его в холодильнике (при температуре не выше 4 °С) и в течение 5 часов при температуре не выше 25 °С.

С микробиологической точки зрения готовый к применению препарат необходимо использовать немедленно.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Порошок для раствора для инъекций по 250 мг во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.