Тромболик-кардио таблетки покрытые оболочкой кишечно-растворимой 100 мг блистер №20

Тромболик-кардио таб.100 мг №20

Группа: Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз

Действующее в-во: ацетилсалициловая кислота

Общая характеристика

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, триэтилцитрат, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат.

 

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

 

Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с двояковыпуклою поверхностью. На изломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

 

Название и местонахождение производителя. ЧАО „Технолог”, Украина, 20300,    

Черкасская обл., г. Умань, ул. Мануильского, 8.

 

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромботические средства. Кислота ацетилсалициловая. Код АТС В01А С06.

 

Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Обозначенный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота выявляет также и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам, ее применяют при многих сосудисто-васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в дозах 0,3 г и 1 г препарат применяют для облегчения боли и при состояниях, которые сопровождаются жаром легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах.

После приема внутрь кислота ацетилсалициловая быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается на основной активный метаболит – кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 мин, салицилатов – через 20 -       120 мин соответственно. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Тромболик-Кардио высвобождение активного вещества осуществляется не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, в сравнении с обычной таблеткой. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко. Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты есть салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота. Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и увеличивается от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

 

Показания к применению.

Для снижения риска:

       смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;        смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;        транзиторных ишемичных атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;       заболевания и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии.

Для профилактики:

       тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартеректомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);        тромбозов глубоких вен и эмболий легких после продолжительной иммобилизации (после хирургических операций);        инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролированная артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.);        инсульта (вторичной профилактики).

 

Противопоказания.

       Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или какому-либо компоненту препарат.        Хроническая астма, вызванная применением салицилатов или НПВС в анамнезе.        Острые пептические язвы.        Геморрагический диатез.        Выраженная почечная недостаточность.        Выраженная печеночная недостаточность.        Выраженная сердечная недостаточность.        Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделя или более (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).        III триместр беременности.        Детский возраст до 16 лет.

 

Особые предостережения.

Тромболик-Кардио применяют с осторожностью при: гиперчувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества; язвах желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; одновременном применении антикоагулянтов; нарушениях функций почек и/или печени.

В случаи длительного применения препарата Тромболик-Кардио перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с доктором.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и в больных с гиперчувствительностью к НПВС на фоне лечения препаратом Тромболик-Кардио возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов, в которых снижено выведение мочевой кислоты.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, являющийся очень редкостным, но опасным для жизни заболеванием, требующим неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть увеличен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, но причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

 

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тромболик-Кардио можно применять в период беременности только в том случае, если другие лекарственные средства неэффективны.

Применение салицилатов в І триместре беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических испытаниях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхизис («волчья пасть»), пороки сердца). Но при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг/сутки, этот риск является низким: в результате исследования, проведенного на 32 000 парах "мать - ребенок", не обнаружено связи между применением препарата Тромболик-Кардио и увеличением количества врожденных пороков.

Салицилаты можно применять в І и ІІ триместрах беременности только после оценки соотношения риск/польза. Согласно с предыдущими оценками, при длительном применении препарата Тромболик-Кардио нежелательно принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг/сутки.

В III триместре беременности прием салицилатов у высоких дозах (более 300 мг/сутки) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременного закрытия ductus arteriosus) в детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах перед родами может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно в недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особенных случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение последнего триместра беременности противопоказано.

Салицилати и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у младенцев после случайного применения препарата Тромболик-Кардио не наблюдались, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты при высоких дозах следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не влияет.

 

Дети

Учитывая вышеуказанные причины, детям в возрасте до 16 лет противопоказано применение препарата без наличия особенных показаний (болезнь Кавасаки).

 

Способ применения и дозы.

Тромболик-Кардио назначают взрослым и детям старше 16 лет. Препарат принимают внутрь до еды, не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска смерти в пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в дозе 100 мг в сутки. Дозирование 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям. Чтобы достичь быстрой абсорбции, первую таблетку необходимо разжевывать.

Для снижения риска смерти в пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применяют 100 мг в сутки. Дозирование 300 мг в сутки может кратковременно применятся по терапевтическим показаниям.

Для вторичной профилактики инсульта применяют в дозе 100 мг в сутки. Дозирование 300 мг    в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.

Для снижения риска ТИА и инсульта в пациентов с ТИА применяют 100-200 мг в сутки. Дозирование 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.

Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: от 100 мг в сутки. Дозирование 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.

Для профилактики тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартеректомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применяют от  100 мг до 300 мг в сутки.

Для профилактики тромбозов глубоких вен и эмболий легких после продолжительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 100-200 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики инфаркта миокарда в пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролированная артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст) применяют 100 мг в сутки. Дозирование 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.

Предупреждение:

Детям препарат необходимо назначать с учетом информации, изложенной в разделе Инструкции «Особые предостережения».

 

Передозировка.

Передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей в результате длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сутки более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, несущей угрозу жизни (передозировка), и причинами, который могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифичные. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, усиление потоотделения, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей есть метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного освобождения, формирование конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислотой, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемых при отравлении. Все применяемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

 

Побочные эффекты.

       Пищеварительный тракт: диспепсия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в единичных случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.        Центральная нервная система: наблюдались головокружения и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.        Кроветворная система: вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как геморрагии желудочно-кишечного тракта, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролированной артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.        Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.        Печень: редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.        Аллергические реакции: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакции от незначительной к умеренной степени, потенциально поражающие кожу, респираторный тракт, желудочно-кишечный тракт и кардиоваскулярную систему. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

Противопоказания для взаимодействия.

Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы).

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

При использовании метотрексата в дозах меньше 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловою кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопроотекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении препарата Тромболик-Кардио и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении высоких доз салицилатов из НПВС (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с урикозуричными средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз кислоты ацетилсалициловой и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), применяющиеся для замещенной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Ангиотензинпреобразующие ферменты (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

 

Срок годности.

3 года.

 

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Упаковка.

По 10 таблеток дозированием 100 мг в блистерах.

По 2 блистера в пачке из картона.

 

Категория отпуска.

Без рецепта.