Инструкция Триметазидин-Астрафарм таблетки покрытые оболочкой 20 мг блистер №60

Состав

действующее вещество: триметазидин;

1 таблетка содержит триметазидин дигидрохлорид 20 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, маннит Е 421, повидон, тальк, магния стеарат, покрытие «СелеКоат™» (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид Е 171), краситель «Азорузин» (Азорубин) мероприятие FCF» Е 110.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой красного цвета. На разломе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиологические препараты. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакодинамика

Механизм деяния.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньшего кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 ч после приема препарата. В течение суток концентрация триметазидина в плазме крови стабильна: в течение 11 ч после приема препарата – не менее 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже через 60 часов. Употребление пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro – 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененной форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов для лиц в возрасте от 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелируется с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Показания

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата, болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не выявлено взаимодействие Триметазидин-Астрафарм с другими лекарственными средствами, в частности: с блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, нитратами, гепарином, гиполипидемическими средствами, препаратами наперстянки. Триметазидин можно применять в сочетании с кальципарином, антагонистами витамина К, ацетилсалициловой кислотой (аспирином).

Особенности применения

Триметазидин может вызывать или усугублять симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

Препарат Триметазиды-Астрафарм не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость походки, необходимо прекратить применение триметазидина.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают у большинства пациентов в течение 4 мес после прекращения применения препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются свыше 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Зафиксированы случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, получающих антигипертензивные лекарственные средства (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам из группы риска повышения его концентрации:

пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел Фармакокинетика и Способ применения и дозы);

пациентам пожилого возраста (см. «Способ применения и дозы»).

Таким пациентам рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей и при необходимости снижать дозу.

Информация о применении препарата при печеночной недостаточности отсутствует.

Больным сахарным диабетом коррекция дозировки препарата не требуется.

Применение препарата не влияет на подготовку к анестезии.

Наличие в составе препарата красителя может привести к возникновению реакций аллергического типа, включая бронхиальную астму, особенно у больных, имеющих аллергию на ацетилсалициловую кислоту.

Наличие в составе препарата красителей [Азорубин (кармаизин) (Е 122), краситель Желтая мера FCF (Е 110)] может вызвать возникновение реакций аллергического типа, включая бронхиальную астму, особенно у больных, имеющих аллергию на ацетилсалициловую кислоту.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел Побочные реакции), которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности или кормления грудью.

В случае необходимости его применения кормление грудью следует прекратить, поскольку неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Триметазидин-Астрафарм применяют внутрь по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в сутки во время еды, запивая 1 стаканом воды. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от тяжести и хода заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза триметазидина составляет 1 таблетка (20 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза триметазидина составляет 1 таблетку (20 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды.

Для пациентов пожилого возраста необходимо тщательно титровать дозу.

Дети

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям (до 18 лет) не изучали. Данные отсутствуют.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

При передозировке показана симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, обычно исчезающие после отмены лечения; нарушение сна (бессонница) , сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у больных, применяющих антигипертензивные препараты; покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: боли в эпигастральной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, острые генерализованные экзантематозные пустулезные сыпи, ангионевротический отек.

Общие нарушения: астения.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны гепатобилиарной системы гепатит.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "АСТРАФАРМ".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6