Торадив раствор для инъекций 5 мг/мл флакон 4 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ТОРОДОВ

(TORADIV)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора для инъекций содержит торасемид 5 мг;

другие составляющие: полиэтиленгликоль 400, трометамин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.

Код АТС С03С А04.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение отеков и выпотов, вызванных сердечной недостаточностью, если необходимо введение лекарственного средства, например, в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины и вспомогательным веществам препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы.

Способ применения и дозы.

Взрослые. Лечение начинается с применения разовой дозы 2 мл препарата Торадов, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточен, то разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата Торадов, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае будет недостаточным, можно в течение 3 суток применить кратковременную терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата Торадов, что эквивалентно 40 мг торасемида.

Острый отек легких. Лечение следует начинать с внутривенного введения разовой дозы 4 мл препарата Торадов, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта эту дозу можно повторить с интервалом 30 мин. Нельзя превышать максимальную суточную дозу 20 мл препарата Торадов, что эквивалентно 100 мг торасемида.

Раствор для инъекций вводится внутривенно медленно. Запрещается вводить раствор внутриартериально. При длительном применении внутривенное введение следует вскоре заменить пероральным применением, поскольку внутривенное применение торасемида не рекомендуется проводить более 7 суток.

Больные с печеночной недостаточностью. Лечение этой категории больных следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме.

Больные пожилого возраста. Лечение этой категории больных не требует специального подбора дозы.

Побочные реакции.

Для оценки побочных явлений была использована следующая классификация частоты их проявлений: очень часто – ≥ 10%; часто - ≥ 1% - < 10%; иногда - ≥ 0,1% - <1%; редко –

≥ 0,01% - < 0,1%; очень редко – < 0,01 %, в том числе единичные случаи.

Метаболизм/электролиты. Часто: интенсификация метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей низкокалорийной диете, рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного балансов, например гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия.

Сердечно-сосудистая система. Очень редко: из-за возможного сгущения крови могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и головного мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту. .

Пищеварительный тракт. Часто: расстройства пищеварительного тракта (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко: панкреатит.

Почки и мочевыводящие пути. Иногда повышение концентрации креатинина и мочевины крови. У больных с расстройствами мочеиспускания повышенное образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря.

Печень. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.

Кожа и аллергические реакции. Очень редко: аллергические реакции, например зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции. После введения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).

Кровь и кроветворная система. Очень редко: уменьшение числа тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.

Общие проявления. Часто: головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: расстройства зрения, звон в ушах, потеря слуха.

Передозировка.

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность и расстройства со стороны пищеварительного тракта.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают обычно при уменьшении дозы и отмене лекарственного средства, а также при соответствующем замещении жидкости и электролитов (следует проводить контроль). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: перевод больного в сидячее положение и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.

Анафилактический шок (неотложные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; больному придают горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости вводят эпинефрин, растворы, замещающие объем жидкости, глюкокортикоидные гормоны.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод человека отсутствуют. Эксперименты на животных показали репродуктивную токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеперечисленным торасемидом применяют во время беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяют для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также развития плода.

Период лактации. Применение противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, кормление грудью прекращают.

Дети. Препарат не применяют детям из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Особенности применения.

При длительном применении торасемида требуется регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Кроме того, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, у пациентов с латентным и явным сахарным диабетом необходим строгий контроль метаболизма углеводов. Также требуется регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения больных пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при таких заболеваниях и состояниях: подагра; аритмии, например синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степеней; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности; нарушения функции почек, вызванные нефротоксическими веществами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Даже при правильном применении торасемид может повлиять на реакцию больного в такой степени, что это повлечет за собой значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это в значительной степени касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или назначение сопутствующей терапии, а также сопутствующее употребление алкоголя. Поэтому при применении торасемида нужно быть очень аккуратным при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может вызвать чрезмерное снижение АД при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиком, может привести к усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на ЦНС. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств – производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может повлечь за собой усиление влияния и побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норепинефрина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2 или 3 часов после в/в и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг отмечали пропорциональную дозу увеличения диуреза. Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие эффективные диуретики тиазидного ряда, уже не давали нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 недель. Торасемид снижает АД за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было обнаружено у больных, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например катехоламинам.

Фармакокинетика. Связывание торасемида с белками плазмы составляет более 99%, метаболитов М1, М3 и М5 – 86%, 95% и 97% соответственно. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов М1, М2 и М5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате окисления находящейся на фенольном кольце метальной группы до карбоновой кислоты. Метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Кинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что максимальная концентрация в сыворотке и площадь под кривой содержания в сыворотке увеличивается пропорционально дозировке. Конечное время полувыведения (t1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс – примерно 10 мл/мин. Основной метаболит М5 не имеет диуретического эффекта, а на долю действующих метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится примерно 10% фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются прежними, а степень тяжести почечной недостаточности на длительность действия не влияет. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, а количество выводимого с мочой вещества соответствует количеству выводимого у здоровых добровольцев, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Несовместимость. Препарат Торадов нельзя смешивать с другими лекарственными средствами для проведения внутривенных инъекций и/или инфузий.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 4 мл во флаконе. По 5 флаконов в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке (производитель ООО «ФАРМЕКС ГРУПП», Украина).

По 4 мл в ампуле. По 5 ампул в пачке (производитель ООО «Фармацевтическая компания Здоровье», Украина).

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».

ООО «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение.

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100 (производитель ООО «ФАРМЭКС ГРУПП»).

Украина, 61013м. Харьков, ул. Шевченко, 22 (производитель ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье").