Тобрекс 2x капли глазные 3 мг/мл флакон 5 мл

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит тобрамицин 3 мг;

другие составляющие: бензододециния бромид, ксантановая камедь, маннит (Е 421), трометамол, кислота борная, полисорбат 80, кислота серная и/или натрия гидроксид, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: раствор от бесцветного до бледно-янтарного цвета, практически не содержащий видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Антибиотики. Код ATX S01А A12.

Фармакодинамика

Тобрамицин – быстродействующий бактерицидный антибиотик группы аминогликозидов. Его главное действие направлено на бактериальные клетки, угнетая комплекс полипептидов и синтез в рибосомах.

Резистентность к тобрамицину возникает путём нескольких различных механизмов, включая
(1) изменения рибосомальных субъединиц в бактериальной клетке; (2) нарушение транспортировки тобрамицина в клетку и (3) инактивация тобрамицина группой аденилирующих, фосфорилирующих и ацетилирующих ферментов. Генетическая информация о инактивирующих ферментах может переноситься в хромосомах или плазмидах бактерий. Возможно возникновение перекрестной резистентности к другим аминогликозидам.

Нижеследующие предельные значения и спектр активности in vitro базируются на системном применении. Эти значения могут быть непригодны при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении достигаются большие концентрации, и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения. Согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), для тобрамицина определены следующие предельные значения:

Enterobacteriaceae S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л,

Pseudomonas spp. S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л,

Acinetobacter spp. S ≤ 4 мг/л, R > 4 мг/л,

Staphylococcus spp. S ≤ 1 мг/л, R > 1 мг/л,

Невидоспецифические S ≤ 2 мг/л, R > 4 мг/л.

Ниже приведена информация о том, будут ли микроорганизмы чувствительны к тобрамицину в препарате ТОБРЕКС 2х. В инструкции приведены только виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивит.

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность тобрамицина, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

Чувствительные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus megaterium

Bacillus pumilus

Corynebacterium accolens

Corynebacterium bovis

Corynebacterium macginleyi

Corynebacterium pseudodiphtheriticum

Kocuria kristinae

Staphylococcus aureus (чувствительны к метициллину)

Staphylococcus haemolyticus (чувствительны к метициллину).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter junii

Acinetobacter ursingii

Citrobacter koseri

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Moraxella oslonensis

Morganella morganii

Neisseria perflava

Proteus mirabilis

Pseudomonas aeruginosa

Serratia ликвидация.

Условно резистентные виды

Acinetobacter baumanii

Bacillus cereus

Bacillus thuringiensis

Kocuria rhizophila

Staphylococcus aureus (устойчивы к метициллину)

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus (устойчивые к метициллину)*

Staphylococcus, другие коагулазо-отрицательные виды

Serratia marcescens.

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis

Streptococcus mitis

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus sanguis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Chryseobacterium indologenes

Haemophilus influenzae

Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробные бактерии

Propionibacterium acnes.

* резистентность составляет более 50%.

Дети

Более 600 детей приняли участие в 10 клинических исследованиях с применением глазных капель, содержащих тобрамицин для лечения бактериальных конъюнктивитов, блефаритов или блефароконъюнктивитов. Эти пациенты были в возрасте от 1 до 18 лет. В целом профиль безопасности у детей был такой же, как у взрослых пациентов. Не рекомендуется назначать препарат детям до 1 года из-за недостаточности данных.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные исследований токсичности, генотоксичности и канцерогении при местном офтальмологическом применении повторных доз тобрамицина не выявили особой угрозы для человека. В доклинических исследованиях с тобрамицином, направленных на исследование репродуктивной функции и изучение влияния на внутриутробное развитие, эффекты возникали только при экспозиции, превышающей максимально разрешенную офтальмологическую дозу для человека, указывая таким образом на низкую релевантность в клинической практике.

Фармакокинетика

Абсорбция тобрамицина через роговицы и конъюнктивы является достаточно низкой, поэтому минимальное количество тобрамицина абсорбируется в глаз после местного офтальмологического применения.

Благодаря высокой концентрации тобрамицина в глазных каплях ТОБРЕКС® 2х, тобрамицин попадает в место инфекции (поверхность глаза) в концентрации, которая обычно намного выше МПК наиболее резистентных культур (МПК > 64 мкг/мл; концентрация тобрамицина в глазу человека после применения однократной дозы капель ТОБРЕКС® 2x составляет
848±674 мкг/мл через 1 минуту после введения.

Концентрация тобрамицина в слезе здорового человека остается свыше МПК90 (16 мкг/мл, как указано для глазных культур) в течение 44 минут после введения глазных капель ТОБРЕКС 2x.

Показания

Лечение поверхностных бактериальных инфекций глаз, таких как конъюнктивиты, вызваны чувствительными или условно чувствительными к тобрамицину микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводили, между тем возникновения клинически значимых взаимодействий не ожидается.

Были сообщения о взаимодействии тобрамицина после системного применения. Однако системная абсорбция тобрамицина после местного применения в глаза настолько низка, что риск любого взаимодействия является минимальным. Кортикостероиды для местного применения могут маскировать клинические признаки бактериальной, грибковой или вирусной инфекции и могут подавлять реакции гиперчувствительности. Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения

Только для офтальмологического применения. После открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия. У некоторых пациентов может появиться чувствительность к применяемым местно аминогликозидам. Степень тяжести реакций гиперчувствительности может изменяться от местных проявлений к генерализованным реакциям, таким как эритема, зуд, крапивница, сыпь на коже, анафилаксия, анафилактоидные реакции или реакции буллезного типа. В случае повышения чувствительности при применении данного препарата следует прекратить. Может возникнуть перекрестная повышенная чувствительность к другим аминогликозидам; также следует учесть, что пациенты, которые становятся чувствительными к тобрамицину, который применяют местно в глаза, также могут стать чувствительными к другим аминогликозидам местного и/или системного действия. Серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, возникали у пациентов с системной терапией с применением тобрамицина. Рекомендуется соблюдать осторожность при сопутствующем применении тобрамицина системно. Необходимо с осторожностью назначать препарат Тобрекс 2 пациентам с известными или подозреваемыми нервно-мышечными нарушениями, такими как миастения гравис или болезнь Паркинсона. Аминогликозиды могут усилить слабость мышц из-за потенциального влияния на нервно-мышечную функцию. Как и при применении других антибиотиков, применение Тобрекс 2х может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции необходимо назначить подходящую терапию. Не рекомендуется пользоваться контактными линзами при лечении инфекций глаза. Кроме этого, данный препарат содержит бензододецинию бромид, который может вызвать раздражение, также известно, что данный консервант может обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Если пациентам разрешено носить контактные линзы, их следует проинформировать о том, что перед применением данного препарата необходимо снять контактные линзы и подождать 15 минут, прежде чем их одеть.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

ТОБРЕКС® 2х не имеет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения могут влиять на способность вождения или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Репродуктивная функция.

Исследований по оценке влияния препарата ТОБРЕКС 2х на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводили.

Беременность.

Есть только ограниченное количество данных по применению тобрамицина местно в глаза беременным женщинам. Тобрамицин проникает через плаценту к плоду после введения беременным женщинам. Не ожидается ототоксического эффекта тобрамицина при внутриутробной экспозиции. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность Тобрекс 2х в дозах, превышающих максимально разрешенную дозу для человека, поэтому эти данные имеют ограниченное клиническое значение. Тобрамицин не вызывал тератогенного эффекта у крыс и кроликов (см. раздел «Доклинические данные по безопасности»). Тобрекс 2х не рекомендуется применять в период беременности.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли тобрамицин в грудное молоко после местного применения. При системном применении тобрамицин проникает в грудное молоко. Маловероятно, что после местного применения тобрамицина его уровень будет выявлен в грудном молоке или приведет к клиническим эффектам у новорожденного. Однако нельзя исключать риск для ребенка, кормящего грудью. Следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления грудью на период лечения тобрамицином или прекращения/воздержания от терапии, учитывая соотношение польза/риск.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям от 1 года.

Закапывать ТОБРЕКС 2х, глазные капли по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7±1 суток. При тяжелом течении заболевания закапывать 4 раза в течение дня в первый день. Далее следует закапывать по
1 капли в каждый глаз 2 раза в сутки до конца периода лечения составляет 7±1 суток.

Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы. Хранить флакон плотно закрытым после применения.

После инстилляции рекомендуется осторожно закрыть веки или прижать в носослезовом отверстии. Это снижает системную абсорбцию лекарства, введенного в глаз, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозы пациентам пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции печени и почек.

Системная абсорбция тобрамицина при местном офтальмологическом применении очень низкая. В случае сопутствующей терапии с применением системных антибиотиков из группы аминогликозидов следует проводить мониторинг концентрации в сыворотке крови для поддержания необходимого терапевтического уровня.

Дети

ТОБРЕКС® 2х применять детям от 1 года с такой же дозировкой, как и у взрослых. Однако информация о применении препарата в педиатрии ограничена.

Передозировка

Ввиду свойств этого препарата, не ожидается какого-либо токсического эффекта при передозировке во время офтальмологического применения или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Клинически значимые признаки и симптомы передозировки препаратом ТОБРЕКС 2х (точечный кератит, эритема, повышенная слезотечение, отек и зуд век) могут походить на побочные реакции, которые наблюдались у некоторых пациентов.

При возникновении передозировки при местном применении ТОБРЕКС 2х избыток препарата необходимо вымыть из глаза (глаз) теплой водой.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением тобрамицина, являются симптомы локализованной глазной токсичности и повышенной чувствительности, включая зуд и отек век, зуд глаз и повышенное слезотечение.

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были гиперемия глаз и дискомфорт со стороны глаз, которые возникали приблизительно у 1,4% и 1,2% пациентов соответственно.

Нижеследующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований препарата ТОБРЕКС 2х и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100) ), одиночные (≥1/10000 до <1/1000) и редкие (<1/10000). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

Система классификации органов	Согласно MedDRA (версия.12.0)
Со стороны иммунной системы	Нечасто: повышенная чувствительность.
Со стороны нервной системы	Нечасто: головная боль.
Офтальмологические нарушения	Часто: чувство дискомфорта в глазах, гиперемия глаз. Нечасто: кератит, абразия роговицы, ухудшение зрения, затуманивание зрения, эритема век, отек конъюнктивы, отек век, боль в глазах, сухость глаз, выделение из глаз, зуд, повышенное слезотечение.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Нечасто: крапивница, дерматит, мадароз, лейкодерма, зуд, сухость кожи.

У некоторых пациентов может возникнуть чувствительность к применяемым местно аминогликозидам (см. раздел «Особенности применения»).

У пациентов, которым назначали тобрамицин в виде системной терапии, возникали серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность (см. раздел «Особенности применения»).

В период постмаркетингового наблюдения были обнаружены следующие дополнительные побочные реакции. Исходя из существующих данных невозможно оценить частоту их возникновения.

Система классификации органов	Побочные реакции [Согласно MedDRA (версия.15.1)]
Со стороны иммунной системы	Анафилактические реакции
Со стороны органов зрения	Глазная аллергия, раздражение глаз, зуд век
Со стороны кожи и подкожной ткани.	Синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, сыпь

Срок годности

2 года.

Не использовать более 4 недель после первого вскрытия флакона.

Условия хранения

Специальных условий хранения не предусмотрено. Неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконах-капельницах "Дроп-Тейнер®".

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Алкон-Куврьер/Alcon-Couvreur.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Риксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгия/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.