Тиоколхикозид раствор для инъекций 4 мг/2 мл ампула 2 мл №5

действующее вещество: тиоколхикозид;

1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозида 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета, практически свободный от частиц.

Миорелаксанты. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Другие средства центрального действия. Тиоколхикозид.

Код АТХ М03В Х05.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид – это полусинтетическое сульфидное производное колхикозида, которое оказывает миорелаксирующее действие.

В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК и стрихнин-чувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к ГАМК-рецепторам, оказывает эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на различных уровнях нервной системы, однако его глицинергический механизм действия не может быть исключен.

Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами такие же, как и для его глюкоронидного производного, являющегося основным метаболитом (см. ниже).

В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях.

Также электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл – после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг∙г/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC − 83 нг∙г/мл.

Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Предполагаемый объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.

Выведение

Период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс – 19,2 л/ч.

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и детей в возрасте от 16 лет.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• вялый паралич, мышечная гипотония;
• беременность;
• период кормления грудью;
• женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения лекарственным средством Тиоколхикозид и в течение одного месяца после прекращения лечения (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»);
• мужчинам, которые не используют надлежащие средства контрацепции во время лечения лекарственным средством Тиоколхикозид и в течение трех месяцев после прекращения лечения (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Информация о взаимодействии отсутствует.

После внутримышечной инъекции тиоколхикозида сообщали о вазовагальной обморочной потере сознания, поэтому после введения лекарственного средства следует осуществлять мониторинг состояния пациента (см. раздел «Побочные реакции»).

В постмаркетинговый период сообщали об поражении печени в связи с применением тиоколхикозида. У пациентов, сопутствующе применявших нестероидные противовоспалительные средства или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. В случае развития во время применения лекарственного средства признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»).

Во время применения тиоколхикозида возможно развитие эпилептических припадков у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Не следует превышать максимальную рекомендуемую дозу тиоколхикозида 8 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время.

Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59. 0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, приближенных к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые воздействовали подобным образом на человека.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона / плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациентов следует хорошо проинформировать о потенциальных рисках для возможной беременности и об эффективных средствах контрацепции, которые следует использовать.

Реакции в месте инъекции

После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщалось о реакциях в месте инъекции, включая некроз в месте инъекции и лекарственную эмболию кожи, также известные как синдром Николау и леведоидный дерматит (см. раздел «Побочные реакции»). При внутримышечном введении тиоколхикозида необходимо соблюдать правильную технику инъекции.

Генотоксический потенциал

Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) в концентрациях, близких к уровню воздействия на человека, вызывает анеуплоидию (то есть неодинаковое количество хромосом в делящихся клетках) в дозах 8 мг два раза в сутки перорально. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности эмбриона / плода, спонтанного аборта и снижения мужской фертильности, а также потенциальным фактором риска опухолей.

В качестве меры предосторожности следует избегать применения препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациентов (как мужчин, так и женщин) необходимо тщательно проинформировать о потенциальных рисках в случае беременности и об эффективных мерах контрацепции, которых необходимо придерживаться (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Важная информация о вспомогательных веществах

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Контрацепция у женщин и мужчин

Тиоколхикозид противопоказан женщинам репродуктивного возраста и мужчинам, которые не используют эффективные средства контрацепции (см. раздел «Противопоказания»).

Из-за анеугенного потенциала тиоколхикозида и его метаболитов женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение одного месяца после завершения лечения.

Мужчины должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение трех месяцев после завершения лечения (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность

Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное воздействие тиоколхикозида. Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью

Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Лекарственное средство противопоказано для применения в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска ухудшения фертильности человека.

Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились.

При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки).

Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети

Лекарственное средство противопоказано для применения детям в возрасте до 16 лет.

Данных о случаях передозировки нет. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательный медицинский надзор за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Нижеприведенные побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (³1/10), часто (³1/100, <1/10), нечасто (³1/1000, <1/100), редко (³1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы:

нечасто – зуд; редко – крапивница; очень редко – гипотензия; неизвестно – ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:

часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременная спутанность сознания; неизвестно – недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальной потерей сознания в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения; судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительного тракта:

часто – диарея, боль в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы:

частота неизвестна – поражение печени (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – аллергические кожные реакции.

Общие патологии и состояния, связанные с местом введения:

частота неизвестна: реакции в месте инъекции, включая отек, эритему, зуд, боль вокруг места инъекции и синдром Николау («медикаментозная эмболия кожи» и «ливедоидный дерматит») после внутримышечной инъекции.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2,5 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере из пленки, по 1 или 2 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

АО «Лубныфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.