Инструкция Тигофаст-180 таблетки покрытые пленочной оболочкой 180 мг блистер №30

Состав

действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит гидрохлорида фексофенадина 180 мг;

другие составляющие:

таблетки по 180 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмалгликолят натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat Sunset Yellow (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, Желтый мер FC1).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Код ATX R06A X26.

Фармакодинамика

Фексофенадина гидрохлорид – неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н1. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует выделению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихание, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект гидрохлорида фексофенадина, назначаемый 1 и 2 раза в сутки, проявился в течение 1 часа, достигнув максимума через 6 часов и длился в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было выявлено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект наблюдался после пероральных однократных доз от 10 до 130 мг. Доза в 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, в 32 раза превышавших терапевтические концентрации, фексофенадин не оказывал влияния на медленные калиевые канальцы сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид (5–10 мг/кг перорально) купирует бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных и при концентрации выше терапевтической (10–100 микромоль) приводит к высвобождению гистамина из перитонеальных мастоцитов.

Фармакокинетика

Фексофенадин гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1–3 часа. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации 494 нг/мл.

60-70% фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизируется (как в печени, так и вне): в моче и каловых массах человека и животных в значительных количествах обнаружен только фексофенадин.

Выведение фексофенадина из плазмы крови происходит с биэкспоненциальным снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приема. Кинетика однократной и многократной линейная доз при пероральных дозах до 120 мг дважды в сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг 2 раза в сутки приводили к увеличению АUС, которое было несколько больше пропорционального (8,8%). Это указывает на то, что при суточных дозах 40–240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейна.

Большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится до 10%.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Различные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили наличие у фексофенадина гидрохлорида мутагенных свойств.

В исследовании канцерогенной экспозиции фексофенадина была определена (по показателям плазменной АUС) после применения терфенадина в ходе вторичных фармакокинетических исследований. При применении терфенадина крысам и мышам (до 150 мг/кг массы тела в сутки) признаков канцерогенности не обнаружено.

Показания

Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей от 12 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарства, возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тигофаст не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизируемыми микросомальными ферментами печени. При одновременном приеме Тигофаста с эритромицином или кетоконазолом концентрация Тигофаста в плазме крови повышается в 2–3 раза, что обусловлено увеличением абсорбции в пищеварительном тракте и снижением элиминации с желчью. Указанные изменения не сопровождаются изменением интервала QT и не приводят к увеличению частоты побочных реакций по сравнению с частотой побочных реакций при назначении каждого из этих препаратов отдельно. Взаимодействия Тигофаста и омепразола не наблюдалось. При приеме антацидов, содержащих алюминий или магний, за 15 минут до приема Тигофаста его биодоступность снижается за счет связывания в пищеварительном тракте. Рекомендуется сделать интервал в 2 часа между приемом Тигофаста и антацидов, содержащих алюминия или гидроксид магния.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при применении Тигофаста больным пожилого возраста и пациентам с нарушением печеночной или почечной функции из-за недостаточности данных.

Пациентам, перенесшим в прошлом или имеющим в настоящем сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты антигистаминов могут способствовать возникновению таких побочных эффектов, как тахикардия и учащенное сердцебиение (см. раздел «Побочные реакции»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно заключить, что прием Тигофаста не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие концентрации внимания. При проведении объективных исследований было обнаружено, что Тигофаст не оказывает значительного влияния на функции центральной нервной системы (ЦНС). Однако рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на лекарственное средство до того, как начинать управление транспортными средствами или выполнять работы, требующие концентрации внимания.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Данные о применении беременным женщинам недостаточны. Немногочисленные исследования на животных не указывают на прямое или опосредованное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Фексофенадина гидрохлорид нельзя применять в период беременности, кроме случаев срочной потребности, когда ожидаемая польза для матери преобладает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, препарат нельзя использовать в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначать Тигофаст при сезонном аллергическом рините – 120 мг 1 раз в сутки, при хронической идиопатической крапивнице – 180 мг 1 раз в сутки. Принимать внутрь перед едой, запивая водой. Продолжительность лечения определять индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Детям младше 12 лет

Никаких исследований изучения эффективности и переносимости препарата Тигофаст-120 или Тигофаст-180 у детей до 12 лет не проводили.

Отдельные популяции

Согласно результатам исследований с участием пациентов из некоторых групп риска (пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или печени) корректировка дозы таким пациентам не требуется.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется индивидуально.

Дети

В данной дозировке препарат не применять детям до 12 лет.

Передозировка

Большинство сообщений о передозировке гидрохлорида фексофенадина недостаточно информативны. Да, было зарегистрировано головокружение, сонливость и сухость во рту.

При передозировке следует применять обычные меры по удалению неабсорбированных действующих веществ. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление гидрохлорида фексофенадина из крови с помощью гемодиализа неэффективно.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, спазмы эпигастрии.

Общие расстройства и реакции в месте введения: ощущение повышенной утомляемости.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая отек Квинке, ощущение сжатия в груди, одышка, покраснение лица и системные анафилактические реакции, диспноэ, приливы.

Со стороны психики: бессонница, повышенная раздражительность и нарушение сна или необычные сновидения (паронирия).

Со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, экзантема, крапивница, зуд.

Лекарственное средство содержит краситель «Желтая мера FCF» (Е 110), что может вызвать аллергические реакции.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Артура Фармасьютикалз Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1505 г. Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, Район Читтор – 517 588, штат Андхра Прадеш, Индия.