Тигофаст-180 таблетки покрытые оболочкой 180 мг блистер №30

действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит фексофенадина гидрохлорида 180 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 180 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat Sunset Yellow (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, Желтый закат FCF (Е 110)), тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета.

Антигистаминные препараты для системного применения. Код АТХ R06A X26.

Фармакодинамика

Фексофенадина гидрохлорид - неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н1. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует выделению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихание, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект фексофенадина гидрохлорида, который назначался 1 и 2 раза в сутки, проявился в течение 1 часа, достигнув максимума через 6 часов и продолжался в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было выявлено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект наблюдался после однократных пероральных доз от 10 до 130 мг. Доза в 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, в 32 раза превышающих терапевтические концентрации, фексофенадин не оказывал влияния на медленные калиевые канальцы сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид (5-10 мг/кг перорально) купирует бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных и при концентрации выше терапевтической (10-100 микромоль) вызывает высвобождение гистамина из перитонеальных мастоцитов.

Фармакокинетика

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается примерно через 1-3 часа. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 494 нг/мл.

60-70 % фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизируется (как в печени, так и вне ее): в моче и каловых массах человека и животных в значительных количествах обнаружен только фексофенадин.

Выведение фексофенадина из плазмы происходит с биэкспоненциальным снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приема. Кинетика однократной и многократной доз линейная при пероральных дозах до 120 мг дважды в сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг 2 раза в сутки вызывали увеличение АUС, которое было несколько больше пропорционального (8,8%). Это указывает на то, что при суточных дозах 40-240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейная.

Большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится до 10%.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Различные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили наличия у фексофенадина гидрохлорида мутагенных свойств.

В исследовании канцерогенности экспозицию фексофенадина было определено (по показателям плазменной АUС) после применения терфенадина в ходе вторичных фармакокинетических исследований. При применении терфенадина крысам и мышам (до 150 мг/кг массы тела в сутки) признаков канцерогенности не выявлено.

Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, возраст до 12 лет.

Тигофаст не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, которые метаболизируются микросомальными ферментами печени. При одновременном приеме Тигофаста с эритромицином или с кетоконазолом концентрация Тигофаста в плазме крови повышается в 2-3 раза, что обусловлено увеличением абсорбции в пищеварительном тракте и снижением элиминации с желчью. Указанные изменения не сопровождаются изменением интервала QT и не вызывают увеличения частоты побочных реакций по сравнению с частотой побочных реакций в случае назначения каждого из этих препаратов отдельно. Взаимодействия Тигофаста и омепразола не наблюдалось. При приеме антацидов, содержащих алюминий или магний, за 15 минут до приема Тигофаста его биодоступность снижается за счет связывания в пищеварительном тракте. Рекомендуется сделать интервал в 2 часа между приемом Тигофаста и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тигофаст больным пожилого возраста и пациентам с нарушением печеночной или почечной функции из-за недостаточности данных.

Пациентам, перенесшим в прошлом или имеющим в настоящем сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты класса антигистаминов могут способствовать возникновению таких побочных эффектов, как тахикардия и учащенное сердцебиение (см. раздел "Побочные реакции").

На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно сделать вывод, что прием Тигофаста не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие концентрации внимания. При проведении объективных исследований было выявлено, что Тигофаст не оказывает значительного влияния на функции центральной нервной системы (ЦНС). Однако рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на лекарственное средство до того, как начинать управление транспортными средствами или выполнять работы, требующие концентрации внимания.

Беременность. Данные о применении беременным женщинам недостаточны. Немногочисленные исследования на животных не указывают на наличие прямого или опосредованного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Фексофенадина гидрохлорид нельзя применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, препарат нельзя применять в период кормления грудью.

Взрослым и детям старше 12 лет назначать Тигофаст при сезонном аллергическом рините - 120 мг 1 раз в сутки, при хронической идиопатической крапивнице - 180 мг 1 раз в сутки. Принимать внутрь перед едой, запивая водой. Продолжительность лечения определять индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

Детям в возрасте до 12 лет

Никаких исследований по изучению эффективности и переносимости препарата Тигофаст-120 или Тигофаст-180 у детей в возрасте до 12 лет не проводили.

Отдельные популяции

Согласно результатам исследований с участием пациентов из некоторых групп риска (пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или печени) корректировка дозы таким пациентам не требуется.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Дети

В данной дозировке препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Большинство сообщений о передозировке фексофенадина гидрохлорида недостаточно информативны. Так, было зарегистрировано головокружение, сонливость и сухость во рту.

В случае передозировки следует применять обычные меры по удалению неабсорбированных действующих веществ. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, спазмы в эпигастрии.

Общие расстройства и реакции в месте введения: ощущение повышенной утомляемости.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая отек Квинке, ощущение сжатия в груди, одышка, покраснение лица и системные анафилактические реакции, диспноэ, приливы.

Со стороны психики: бессонница, повышенная раздражительность и нарушение сна или необычные сновидения (паронихия).

Со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, экзантема, крапивница, зуд.

Лекарственное средство содержит краситель "Желтый закат FCF" (Е 110), что может вызывать аллергические реакции.

2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Без рецепта.

Артура Фармасьютикалз Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1505 Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, Район Читтор - 517 588, штат Андхра Прадеш, Индия.