Инструкция Тигофаст-120 таблетки покрытые пленочной оболочкой 120 мг блистер №30

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТИГОФАСТ-120

ТИГОФАСТ-180

(TIGOFAST-120)

(TIGOFAST-180)

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит гидрохлорида фексофенадина 120 мг или 180 мг;

другие составляющие:

таблетки по 120 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмалгликолят натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat White (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 17);

таблетки по 180 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмалгликолят натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat Sunset Yellow (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, Желтый мер FC1).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 120 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета;

таблетки по 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные препараты для системного применения.

Код ATX R06A X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фексофенадина гидрохлорид – неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н1. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует выделению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихание, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект гидрохлорида фексофенадина, назначаемый 1 и 2 раза в сутки, проявился в течение 1 часа, достигнув максимума через 6 часов и длился в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было выявлено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект наблюдался после пероральных однократных доз от 10 до 130 мг. Доза в 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, в 32 раза превышавших терапевтические концентрации, фексофенадин не оказывал влияния на медленные калиевые канальцы сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид (5-10 мг/кг перорально) купирует бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных и при концентрации выше терапевтической (10-100 микромоль) приводит к высвобождению гистамина из перитонеальных мастоцитов.

Фармакокинетика.

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации 494 нг/мл.

60-70% фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизируется (как в печени, так и вне): в моче и каловых массах человека и животных в значительных количествах обнаружен только фексофенадин.

Выведение фексофенадина из плазмы крови происходит с биэкспоненциальным снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приема. Кинетика однократной и многократной линейная доз при пероральных дозах до 120 мг дважды в сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг 2 раза в сутки приводили к увеличению АUС, которое было несколько больше пропорционального (8,8%). Это указывает на то, что при суточных дозах 40-240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейна.

Большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится до 10%.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Различные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили наличие у фексофенадина гидрохлорида мутагенных свойств.

Исследование канцерогенности гидрохлорида фексофенадина проводили на основании исследований, в которых экспозиция фексофенадином была определена (с применением показателей плазменной АUС) после назначения терфенадина в ходе вторичных фармакокинетических исследований. При применении терфенадина крысам и мышам (до 150 мг/кг массы тела в сутки) признаков канцерогенности не обнаружено.

Клинические свойства.

Показания.

Тигофаст-120: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита.

Тигофаст-180: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, хронической крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тигофаст не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизируемыми микросомальными ферментами печени. При одновременном приеме Тигофаста с эритромицином или кетоконазолом концентрация Тигофаста в плазме крови повышается в 2–3 раза, что обусловлено увеличением абсорбции в пищеварительном тракте и снижением элиминации с желчью. Указанные изменения не сопровождаются изменением интервала QT и не приводят к увеличению частоты побочных реакций по сравнению с частотой побочных реакций при назначении каждого из этих препаратов отдельно. Взаимодействия Тигофаста и омепразола не наблюдалось. При приеме антацидов, содержащих алюминий или магний за 15 минут до приема Тигофаста, его биодоступность снижается за счет связывания в пищеварительном тракте. Рекомендуется сделать интервал в 2 часа между приемом Тигофаста и антацидов, содержащих алюминия или гидроксид магния.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при применении Тигофаста больным пожилого возраста и пациентам с нарушением печеночной или почечной функции из-за недостаточности данных.

Пациентам, перенесшим в прошлом или имеющим в настоящем сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты антигистаминов могут способствовать возникновению таких побочных эффектов как тахикардия и учащенное сердцебиение (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных о применении беременным женщинам недостаточно. Немногочисленные исследования на животных не указывают на прямое или опосредованное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Тигофаст следует назначать, если ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Тигофаста следует решить вопрос прекращения кормления грудью, поскольку Тигофаст проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно заключить, что прием Тигофаста не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие концентрации внимания. При проведении объективных исследований было обнаружено, что Тигофаст не оказывает значительного влияния на функции центральной нервной системы (ЦНС). Однако рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на препарат до того, как начинать управление транспортными средствами или выполнять работы, требующие концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям от 12 лет назначать Тигофаст при сезонном аллергическом рините – 120 мг или 180 мг 1 раз в сутки, при хронической идиопатической крапивнице – 180 мг 1 раз в сутки. Принимать внутрь перед едой, запивая водой. Продолжительность лечения определять индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Детям младше 12 лет

Никаких исследований изучения эффективности и переносимости препарата Тигофаст-120 или Тигофаст-180 у детей до 12 лет не проводили.

Отдельные популяции

Согласно результатам исследований с участием пациентов из некоторых групп риска (пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или печени) корректировка дозы таким пациентам не требуется.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется индивидуально.

Дети.

В данной дозировке препарат не применять детям до 12 лет.

Передозировка.

Большинство сообщений о передозировке гидрохлорида фексофенадина недостаточно информативны. Да, было зарегистрировано головокружение, сонливость и сухость во рту.

При передозировке следует применять обычные меры по удалению неабсорбированных действующих веществ. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление гидрохлорида фексофенадина из крови с помощью гемодиализа неэффективно.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы. Головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, диарея, спазмы в эпигастрии.

Общие нарушения и реакции в месте введения. Ощущение повышенной утомляемости.

Со стороны иммунной системы. Реакции повышенной чувствительности, включая отек Квинке, ощущение сжатия в груди, одышку, покраснение лица и системные анафилактические реакции, диспноэ, приливы.

Со стороны психики. Бессонница, повышенная раздражительность и нарушение сна или необычные сновидения (паронирия).

Со стороны сердца. Тахикардия, усиленное сердцебиение,

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь, экзантема, крапивница, зуд.

Срок годности.

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Фламинго Фармасьютикалс Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Е-28, Опп. Файер Бригейд, М.И.Д.С., Талоджа, Район Райгад, Махараштра, ИН– 410208, Индия.

Заявитель.

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великобритания.