Инструкция Тестостерона пропионат раствор для инъекций масляный 5 % ампула 1 мл №5
Состав
действующее вещество: testostеrone propionate;
1 мл раствора содержит тестостерона пропионата в пересчете на 100% вещество 50 мг;
вспомогательное вещество: этилолеат.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Андрогены. Код АТХ G03В А03.
Фармакодинамика
Тестостерон пропионат оказывает специфическое андрогенное действие: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, усиливает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает производство лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов – эстрогенов, оказывает противоопухолевое действие при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, проявляющееся в стимуляции синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует продуцирование эритропоэтина.
Фармакокинетика
После внутримышечного или подкожного введения медленно абсорбируется с места инъекции. Тестостерон, циркулирующий в крови, попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-a-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени к малоактивным и неактивным метаболитам, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6% препарата выводится кишечником в неизмененном состоянии.
Показания
Для мужчин
заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, возрастной дефицит андрогенов у мужчин; бесплодие вследствие нарушения сперматогенеза (за исключением Сертоли – клеточного синдрома), олигоспермия; остеопороз, вызванный недостаточностью андрогенов.
Для женщин
В составе комплексного лечения рака молочной железы у женщин после менопаузы.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость лекарственного средства, рак предстательной или рак молочной железы у мужчин, опухоли печени, в том числе в анамнезе, тяжелые нарушения функции печени, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нелеченная застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином) эффект тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме Тестостерона пропионат можно комбинировать с препаратами стимулирующими функцию щитовидной железы эстрогенами. Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляет элиминацию циклоспорина.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или в пероральных противодиабетических препаратах у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств (наблюдается рост сывороточных концентраций оксифенбутазона). Кроме того, сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать коррекции дозы. Независимо от этого факта следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций, для пациентов с приобретенными или наследственными нарушениями свертывания крови.
Одновременное применение тестостерона и адренокортикотропного гормона или кортикостероидов увеличивает риск появления отеков.
Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.
Воздействие на результаты лабораторных исследований
Андрогены могут снижать уровень глобулина, связывающего тироксин, и, таким образом, приводить к снижению общего уровня тироксина и усилению захвата трийодтиронина и тироксина. Однако концентрация свободных фракций тиреоидных гормонов остается без изменений. Клинические признаки ухудшения функции щитовидной железы отсутствуют.
Особенности применения
Как и во всех масляных растворах, раствор Тестостерона пропионата для инъекций следует вводить только внутримышечно и очень медленно (в течение 2 минут). Легочная микроэмболия масляными растворами может в редких случаях вызывать такие симптомы, как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезия или синкопе. Эти реакции могут возникать во время или сразу после инъекции и обратимы. Поэтому за пациентом следует наблюдать во время и после каждой инъекции, чтобы обеспечить раннее распознавание возможных симптомов легочной масляной микроэмболии. Терапия, как правило, поддерживающая, например оксигенотерапия.
Пациенты пожилого возраста
Данные по безопасности и эффективности применения препарата пациентам от 65 лет ограничены. Пока нет единой точки зрения по возрастным нормам уровня тестостерона. Однако следует учитывать, что с возрастом физиологический уровень тестостерона в сыворотке крови снижается.
С осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.
Пациенты с эпилепсией или мигренью (даже в анамнезе) должны находиться под наблюдением врача, поскольку андрогены могут иногда вызывать задержку жидкости и натрия в организме.
У пациентов, получающих андрогены и у которых достигнуты нормальные уровни тестостерона в плазме крови после заместительной терапии тестостероном, может наблюдаться повышение чувствительности к инсулину.
Некоторые клинические симптомы, такие как раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, стойкие или частые эрекции могут указывать на передозировку андрогена и требуют коррекции дозы.
Опухоли
Андрогены могут ускорять развитие субклинического рака простаты и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Следует с осторожностью применять больным с онкологическими заболеваниями, которые имеют риск развития гиперкальциемии (и связанной с этим гиперкальциурии), обусловленной метастазами в костную ткань. Рекомендуется регулярно контролировать сывороточный уровень кальция у таких пациентов.
Сообщалось о случаях образования доброкачественных и злокачественных опухолей печени у лиц, принимающих гормональные вещества, включая андрогенные соединения. Если у мужчины, получающего лечение, возникают выраженные боли в верхней части живота, увеличение печени или присутствующие признаки внутрибрюшного кровотечения, при дифференциальной диагностике необходимо исключить возможную опухоль печени.
Печеночная или почечная недостаточность. Исследования по изучению эффективности и безопасности применения лекарственного средства с участием пациентов с нарушением функции почек или печени не проводились. Поэтому заместительную терапию тестостероном таким пациентам следует проводить с осторожностью.
Сердечная недостаточность. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, у которых склонность к отекам, например в случае тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточности или ишемической болезни сердца, поскольку лечение препаратами группы андрогенов может приводить к увеличению задержки натрия и воды. В случае тяжелых осложнений, характеризующихся отеком с застойной сердечной недостаточностью или без, лечение следует прекратить немедленно (см. раздел «Побочные реакции»).
Тестостерон может вызвать повышение АД, и препарат Тестостерона пропионат следует применять с осторожностью мужчинам с артериальной гипертензией.
Нарушение свертывания крови
Необходимо соблюдать условия проведения внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или врожденными нарушениями свертывания крови.
Сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов – производных кумаринов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Следует осторожно применять тестостерон пациентам с тромбофилией, поскольку у данной группы пациентов во время терапии тестостероном в послерегистрационный период наблюдались тромботические явления.
В связи с возможной склонностью к тромбообразованию с осторожностью следует назначать мужчинам после недавно перенесенной операции или травмы.
С осторожностью применять препарат пациентам с порфирией.
Во время лечения следует контролировать показатели функций печени и почек, щитовидной железы и уровень сахара в крови.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, поскольку при применении препарата андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы.
У пациентов, получающих лечение тестостероном, необходимо регулярно и тщательно проверять состояние простаты и грудных желез с применением общепринятых методов исследования по крайней мере 1 раз в год или 2 раза в год – у пациентов пожилого возраста и особых категорий больных (с клиническими или наследственными факторами риска) .
У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, кроме концентрации тестостерона, необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (в начале – каждые 3 месяца, затем – 1 раз в год) и функциональные пробы печени.
С осторожностью следует назначать препарат мужчинам с апноэ во сне. Сообщалось, что тестостерон может вызвать или усилить апноэ во сне. Следует принять взвешенное клиническое решение и проявлять осторожность в отношении пациентов с такими факторами риска как ожирение и хронические заболевания легких.
Злоупотребление препаратом или привыкание. Андрогены нельзя использовать для усиления развития мышц у здоровых людей и для повышения физических возможностей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
При приеме препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Нет достаточных данных о применении препарата в период беременности или кормления грудью. Учитывая характерное вирилизующее влияние препарата на плод, его применение противопоказано в период беременности или кормления грудью. Применение препарата следует прекратить при диагностировании беременности.
Способ применения и дозы
Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии препарат назначать внутримышечно или подкожно по 25-50 мг через день или через 2 дня. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины тестостерона пропионат вводить в поддерживающих дозах по 5–10 мг ежедневно или через день. При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестостерон пропионат назначать по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2–3 раза в неделю в течение 1–2 месяцев. Для лечения мужского бесплодия применять в дозах по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4–6 месяцев или по 50 мг через день в течение 10 дней. При патологическом мужском климаксе препарат назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2 месяцев с месячным перерывом в течение 1–2 месяцев.
Для женщин в составе комплексного лечения рака молочной железы применять 100 мг 2-3 раза в неделю.
Дети
Безопасность и эффективность применения у детей не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике. Применение тестостерона детям может стать причиной маскулинизации, ускоренного роста и созревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, что приведет к снижению окончательного роста.
Передозировка
При применении препарата в повышенных дозах или длительное время могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае применение лекарственного средства следует отменить, после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов продолжить в уменьшенных дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.
Побочные реакции
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, боли в молочных железах. При применении высоких доз у мужчин возможно угнетение сперматогенеза, атрофия яичек. Андрогены у мужчин могут вызвать гиперплазию простаты, рост злокачественных опухолей простаты. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, чрезмерный рост волос на лице и теле, пастозность лица, угнетение функции яичников, нарушения менструации, атрофия молочных желез и тканей эндометрия, жирность кожи, гипертрофия клитора. Вирилизация может быть необратима даже после прекращения применения тестостерона.
Со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в ногах, артралгия, судороги мышц.
Желудочно-кишечные нарушения: диарея, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение.
Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня аминотрансфераз, нарушение функции печени, желтуха, холестатический гепатит, при применении высоких доз в течение длительного периода сообщалось о случаях опухолей печени.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные случаи полицитемии, склонность к тромбозам, повышение гематокрита, угнетение факторов свертывания крови.
Со стороны кожи и ее производных: различные кожные реакции, включая акне, себорею, облысение, зуд.
Метаболические и алиментарные нарушения: увеличение массы тела, гиперкальциемия, нарушение обмена глюкозы, повышение уровня липопротеидов низкой плотности, снижение уровня липопротеидов высокой плотности.
Неврологические нарушения: головокружение, повышенное потоотделение, головные боли, нервозность, депрессия.
Общие нарушения и состояние инъекции: боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции; длительное лечение Тестостерона пропионатом или его применение в высоких дозах может иногда приводить к повышению частоты случаев задержки жидкости и отеков; реакции гиперчувствительности, в т. ч. посредством повышения температуры, озноба и ощущения жара во всем теле.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 1 мл в ампуле. По 5 ампул в пачке
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «Формак».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.