Инструкция Тамсулид капсулы 0,4 мг блистер №30

действующее вещество: тамсулозин гидрохлорид;

1 капсула содержит гидрохлорида тамсулозина 0,4 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, дисперсия 30% метакрилатной кислоты – этилакрилатного сополимера (1:1), содержащего полисорбат 80 (около 2,8%) и натрия лаурилсульфат (около 0,7%), триэтилцитрат, тальк;

покрытие пеллет: дисперсия 30% метакрилатной кислоты – этилакрилатного сополимера (1:1), содержащего полисорбат 80 (около 2,8%) и натрия лаурилсульфат (около 0,7%), тальк, триэтилцитрат;

состав капсул: железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин, индигокармин (Е 132), железа оксид черный (Е 172).

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: желатиновые твердые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. В капсуле содержатся пеллеты белого или почти белого цвета.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа1-адренорецепторов. Код ATX G04C A02.

Фармакодинамика

Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейке мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению уретры.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Антагонисты α1-адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний действующего вещества гидрохлорида тамсулозина не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД у пациентов с нормальным начальным артериальным давлением.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя уменьшение симптомов заболевания возможно после приема первых доз.

Фармакокинетика

Абсорбция. Тамсулозин быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Всасывание замедляется, если препарат применяли после еды. Равномерного высвобождения действующего вещества можно достичь, если принимать тамсулозин в одно и то же время после еды. Тамсулозину свойственна линейная кинетика. Пиковые уровни в плазме крови достигаются примерно через 6 ч после однократной дозы тамсулозина, принятой после еды. Стабильная концентрация достигается на 5 сут после ежедневного приема препарата, при этом максимальная концентрация в плазме крови на 2/3 выше, чем после приема разовой дозы. Хотя эти данные касаются только пациентов пожилого возраста, можно ожидать аналогичный результат у пациентов помладше.

Уровни тамсулозина в плазме крови у разных пациентов могут существенно отличаться как после разовой дозы, так и после многократного применения.

Деление. Связывание с белками плазмы крови – 99%. Объем распределения незначителен (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Вывод. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, причем примерно 9% выводится в неизмененном виде.

После приема дозы тамсулозина после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют примерно 10 и 13 часов.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Гиперчувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; ортостатическая гипотензия в анамнезе; тяжелая печеночная недостаточность.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

При одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином, дигоксином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияли на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменял уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.

Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Применение с кетоконазолом (известным сильным ингибитором CYP3A4) приводит к увеличению AUC и Cmax гидрохлорида тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными (например, кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином, индинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром) и умеренными (например, эритромицина) ингибиторами CYP3A. А пациентам с низким метаболизмом CYP2D6 гидрохлорид тамсулозина не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с пароксетином (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к повышению концентрации Сmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это повышение не считается клинически значимым.

Существует риск усиления гипотензивного эффекта при применении тамсулозина одновременно с препаратами, снижающими кровяное давление, в т.ч. анестетиками, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, другими α1-адреноблокаторами.

Исследования in vitro с микросомальными фракциями печени не показали взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулида возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулид, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, до начала и регулярно во время лечения контролировать уровень специфического антигена предстательной железы (PSA).

Необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Изредка сообщалось о развитии ангионевротического отека после применения тамсулозина. В таком случае лечение следует прекратить и контролировать состояние пациента до исчезновения отека, тамсулозин не следует повторно принимать.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечалась нестабильность радужной оболочки глаза (синдром атонического зрачка (IFIS), вариант синдрома суженного зрачка), связанная с блокированием α1-рецепторов. IFIS увеличивает риск развития глазных осложнений во время или после такой операции.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза, целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены. Об IFIS сообщалось также и у пациентов, прекративших применение тамсулозина в течение более длительного периода до начала операции.

Начинать терапию гидрохлоридом тамсулозином не рекомендуется пациентам, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозин интенсивно метаболизируется, главным образом, CYP3A4 и CYP2D6. Пациентам с низким метаболизмом CYP2D6 не следует назначать гидрохлорид тамсулозина в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом).

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными (например, кетоконазолом) и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицина) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Препарат следует принимать по назначению врача.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако пациентам необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения.

Тамсулид не показан для применения женщинам.

фертильность. Во время клинических исследований тамсулозин в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационный период применения тамсулозина.

Рекомендованная доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака или после еды. Капсулу следует глотать целиком, сидя или стоя. Капсулу нельзя разжевывать, разламывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы. Однако следует иметь в виду, что у гериатрических пациентов риск ортостатической гипотензии увеличен.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы.

Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см. также Противопоказания).

Дети

Препарат не использовать детям. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей (до 18 лет) не оценивалась.

Симптомы. Передозировка тамсулозина гидрохлорида может вызвать острые и тяжелые гипотензивные эффекты, а также рвоту и понос. Тяжелые гипотензивные эффекты наблюдались при разных степенях передозировки.

Лечение. При возникновении острой артериальной гипотензии вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если это не помогает, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общие поддерживающие мероприятия. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

В целях прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту следует промыть желудок, можно использовать активированный уголь и низкоосмотические слабительные средства, такие как сульфат натрия.

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить по доступным данным).

Нервная система: часто – головокружение, нечасто – головная боль, редко – обморок (синкопе).

Органы зрения: редко – затуманивание зрения*, нарушение зрения*.

Сердечно-сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия, сердцебиение (пальпитация).

Дыхательная система: редко – ринит, неизвестно – носовое кровотечение*.

Репродуктивная система: часто – расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, очень редко – приапизм.

Пищеварительный тракт: нечасто – запор, диарея, тошнота, рвота, неизвестно – сухость во рту.

Кожа, подкожная клетчатка: нечасто – зуд, сыпь, крапивница, редко – ангионевротический отек, очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, неизвестно – мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

Общие нарушения: нечасто – астения.

*Отмечались в послерегистрационный период применения тамсулозина.

Кроме вышеупомянутых побочных реакций, в послерегистрационный период поступали спонтанные сообщения о случаях атриальной фибрилляции, тахикардии, аритмии, диспноэ. Поскольку об указанных случаях сообщалось спонтанно, частота реакций и их связь с тамсулозином не могут быть достоверно определены.

Как и при приеме других блокаторов альфа, может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отеки.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки глаза (вариант синдрома узкого зрачка, известный как IFIS) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимавших тамсулозин.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в пачке.

По рецепту.

ПАО "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.