Стрепсилс Интенсив спрей оромукозный 8,75 мг флакон 15 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Стрепсилс® Интенсив

(Strepsils® Intensive)

Состав:

действующее вещество: флурбипрофен;

1 доза (3 распыления) содержит флурбипрофена 8,75 мг;

другие составляющие: бетадекс; натрия гидрофосфат, додекагидрат; лимонная кислота, моногидрат; метилпарабен (Е218); пропилпарабен (Е216); натрия гидроксид; мятный ароматизатор; вишневый ароматизатор; N,2,3-триметил-2-изопропил-бутанамид; сахарин натрия; гидроксипропил бетадекс; вода очищена.

Лекарственная форма.

Спрей оромукозный, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла.

Остальные препараты, применяемые при заболеваниях горла. Флурбипрофен.

Код ATX R02A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флурбипрофен является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), производным пропионовой кислоты, действующим путем ингибирования синтеза простагландинов. Флурбипрофен оказывает мощное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие; на примере культивируемых клеток человека было показано, что одна доза, растворенная в искусственной слюне, уменьшает отек слизистой дыхательных путей. По данным исследований с использованием цельной крови, флурбипрофен является смешанным ингибитором ЦOГ-l/ЦOГ-2 с некоторой селективностью в отношении ЦОГ-1.

Доклинические исследования показывают, что R(−) энантиомер флурбипрофена и связанные с ним НПВС могут влиять на центральную нервную систему; вероятный механизм обусловлен ингибированием индуцированного ЦОГ-2 на уровне спинного мозга.

Было показано, что разовая доза флурбипрофена 8,75 мг (три распыления), наносимая непосредственно на слизистую горла, облегчает боль в горле. В частности, отечные и воспаленные раздраженные участки горла показали значительные изменения (AUC) по сравнению с базовой кривой (средняя разница (стандартное отклонение)) активного лечения по сравнению с плацебо от 0 до 2 часов (−1,82 (1,35) по сравнению с − 1,13 (1,14)), от 0 до 3 часов (−2,01 (1,405) по сравнению с

-1,31 (1,233) и от 0 до 6 часов (-2,14 (1,551) по сравнению с -1,50 (1,385). Значительные отличия в AUC от базовой кривой от 0 - 6 часов по сравнению с плацебо были также замечены при других симптомах фарингита, в том числе интенсивность боли (−22,50 (17,894) по сравнению с

−15,64 (16,413)), трудности с глотением (−22,50 (18,260) по сравнению с −16,01 (15,451)), отек горла (−20,97 (18,897) по сравнению с −13,80 ( 15,565)) и облегчение боли в горле (3,24(1,456) по сравнению с 2,47(1,248)). Изменения по сравнению с исходным значением в отдельных точках времени разных характеристик фарингита были значимы, начиная с 5 минут и до 6 часов.

У пациентов, принимавших антибиотики при стрептококковой инфекции, облегчение симптомов фарингита было статистически более значимым после приема леденцов флурбипрофена.

8,75 мг через 7 часов и далее после приема антибиотиков. Обезболивающее действие леденцов флурбипрофена 8,75 мг не уменьшается при применении антибиотиков для лечения пациентов, инфицированных стрептококковой инфекцией горла.

Также была продемонстрирована эффективность после применения нескольких доз в течение 3 дней. Стрепсилс® Интенсив, оромукозный спрей, раствор - простой и удобный в использовании, который, попадая на воспаленный участок горла, возвращает голос, в то же время, успокаивая и смягчая горло.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Разовая доза флурбипрофена 8,75 мг (3 распыления) попадает прямо в горло; флурбипрофен легко всасывается, при этом обнаруживается в крови через 2-5 минут; максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 минут после введения, но при этом значение концентрации остается на среднем низком уровне 1,6 мкг/мл, что примерно в 4 раза ниже, чем в таблетке 50 мг. Стрепсилс® Интенсив биоэквивалентный леденцам флурбипрофена 8,75 мг. Всасывание флурбипрофена происходит из полости рта путем пассивной диффузии. Скорость всасывания зависит от лекарственной формы. Однообразное значение пиковых концентраций после применения оромукозного спрея достигается быстрее, чем после применения эквивалентной дозы, принятой внутрь.

Деление.

Флурбипрофен быстро распределяется в организме и связывается с белками плазмы.

Метаболизм/вывод.

Флурбипрофен метаболизируется путем гидроксилирования и выводится почками. Период полувыведения составляет от 3 до 6 часов. Флурбипрофен только в минимальных количествах проникает в грудное молоко (менее 0,05 мкг/мл). Приблизительно 20-25% флурбипрофена при применении перорально выводится из организма без изменений.

Особые группы.

Не было обнаружено никакой разницы фармакокинетических параметров у пожилых и молодых взрослых добровольцев после перорального применения флурбипрофена в форме таблеток.

Клинические свойства.

Показания.

Для кратковременного симптоматического облегчения острой боли в горле у взрослых.

Противопоказания.

· Повышенная чувствительность к флурбипрофену или любому из других компонентов препарата.

· реакции гиперчувствительности (например бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, отек Квинке или крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

· Рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизодов, подтвержденных характерными клиническими проявлениями) и язвы кишечника.

· желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе или перфорации, колит с тяжелым течением, геморрагические или гемопоэтические расстройства, связанные с предварительной терапией НПВС.

· последний триместр беременности.

· тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.

· детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена из:

ацетилсалициловой кислотой, если ацетилсалициловая кислота не была назначена врачом в низких дозах (не выше 75 мг/сут), поскольку это может привести к возникновению побочных реакций;

другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), поскольку это повышает риск побочных эффектов (особенно нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и кровотечения).

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в сочетании со следующими препаратами:

Антикоагулянты. Нестероидные противовоспалительные средства могут усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин.

Гипотензивные препараты и диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II. Нестероидные противовоспалительные средства могут снизить лечебный эффект этих препаратов. Повышается риск развития нефротоксичности.

Кортикостероиды повышают риск появления желудочно-кишечных кровотечений или язвы.

Сердечные гликозиды. Могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и при необходимости коррекция дозы.

Антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина: повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Литий. Возможно повышение уровня лития в сыворотке крови.

Метотрексат. Применение НПВС в течение 24 ч до или после применения метотрексата может привести к увеличению концентрации метотрексата и увеличению его токсического действия.

Циклоспорины. Повышенный риск нефротоксичности.

Мифепристон. Не следует принимать НПВС в течение 8-12 дней после применения мифепристона – это может уменьшить действие мифепристона.

Такролимус. Повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин. При одновременном применении НПВС существует повышенный риск появления гематологической токсичности.

Хинолоновые антибиотики увеличивают риск возникновения судорог.

Пероральные антидиабетические средства. Может изменяться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиление контроля уровня глюкозы в крови).

Фенитоин. Возможно повышение уровня фенитоина в плазме. Необходимый контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы.

Калийсберегающие диуретики. Возможно возникновение гиперкалиемии.

Пробенецид, сульфинпиразон. Флурбипрофен медленно высвобождается.

Алкоголь. Повышается риск появления нежелательных реакций, особенно кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Особенности применения.

Нежелательные эффекты могут быть уменьшены путем непродолжительного применения эффективной минимальной дозы, необходимой для лечения симптомов.

инфекции. Поскольку в отдельных случаях обострение инфекционных воспалений (например развитие некротического фасцита) было описано во временной связи с применением системных НПВС, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при возникновении признаков бактериальной инфекции или ухудшении состояния во время терапии флурбипрофеном в форме спрея. Следует рассмотреть необходимость противоинфекционной терапии антибиотиками.

В случаях гнойного бактериального фарингита/тонзиллита пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом, поскольку лечение должно быть пересмотрено.

Лечение следует проводить в течение трех дней.

Если симптомы ухудшились или появились новые симптомы, рекомендуется обратиться к врачу, поскольку лечение необходимо просмотреть.

Если возникло раздражение в полости рта, лечение флурбипрофеном следует прекратить.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением нестероидных противовоспалительных средств, особенно кровотечений из пищеварительного тракта или перфораций, которые могут быть летальными.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями, а также с бронхоспазмом в анамнезе.

Не рекомендуется применять флурбипрофен параллельно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани приводят к повышенному риску появления асептического менингита, однако эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея.

Сердечная, почечная и печеночная недостаточность.

НПВС вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность. Применение НПВС может привести к дозозависимому снижению продуцирования простагландина и провоцирует почечную недостаточность. Наибольший риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики и пациенты пожилого возраста, однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея.

Нарушение функции печени

(см. раздел «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему: следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препаратов с действующим веществом флурбипрофен пациентам, у которых наблюдалось повышенное артериальное давление и/или сердечная недостаточность, поскольку при применении нестероидных противовоспалительных лекарственных средств сообщалось , повышенное АД и отеки.

Проведенное клиническое исследование и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) повышает риск артериальных тромботических осложнений (например инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении 5 доз в сутки (1 доза – 3 распыления).

Симптомы нервной системы. Длительное применение анальгетиков или применение не по назначению может привести к головным болям, которые нельзя лечить повышенными дозами лекарственного средства.

Влияние на желудочно-кишечный тракт: нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку их состояние может ухудшаться.

При применении всех нестероидных противовоспалительных средств фиксировали кровотечения из пищеварительного тракта, язвы или перфорации, которые могут привести к летальному исходу, при наличии или отсутствии симптомов ухудшения или серьезных нежелательных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации возрастает по мере увеличения дозы НПВС у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь, особенно осложненную кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста, однако этот эффект обычно не наблюдается при краткосрочном ограниченном применении препаратов, таких как флурбипрофен в форме спрея. Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в частности лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечном кровотечении) своего врача.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, увеличивающими риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацеты. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»).

В случае возникновения у больного, получающего флурбипрофен, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить.

Гематологические явления. Флурбипрофен, как и другие НПВС, может ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Флурбипрофен в форме спрея следует применять с осторожностью у пациентов с возможностью аномального кровотечения.

Кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз возникали очень редко. Пациентам следует прекратить лечение флурбипрофеном при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности.

(см. раздел «Побочные реакции»).

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно с задержкой).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и порока сердца с гастрошизисом после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск порока сердца увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск возрастает по мере увеличения дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов привело к увеличению количества пред- и постимплантационной гибели плодов и эмбриотальности. Кроме того, увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, было зарегистрировано у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза. Во время первого и второго триместра беременности не следует использовать флурбипрофен.

Препарат противопоказан в течение ІІІ триместра беременности, поскольку все ингибиторы синтеза простагландинов могут спровоцировать:

у плода: кардиопульмональная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии), нарушение функции почек, прогрессирующее к почечной недостаточности мало- или многоводия;

у матери и новорожденного: длительное кровотечение из-за антиагрегационного эффекта, который может проявиться даже при очень низких дозах; ингибирование сокращений мускулатуры матки, что приводит к задержке или пролонгации родов.

Кормление грудью.

Незначительное количество флурбипрофена было обнаружено в материнском молоке, но не было выявлено негативного влияния флурбипрофена на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. Следует избегать применения препарата при кормлении грудью.

Репродуктивная функция.

Существует ряд доказательств, что препараты, ингибирующие циклооксигеназу/синтезирующие простагландины, могут негативно повлиять на репродуктивную функцию женщин, а именно на овуляцию. После прекращения лечения репродуктивная функция восстанавливается.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении НПВС возможны головокружение, сонливость, утомляемость и расстройства зрения. Если это побочное действие проявляется, то управлять автотранспортом и другими механизмами не рекомендуется.

Способ применения и дозы.

Для оромукозного применения. Только для кратковременного применения. Взрослым применяется 1 доза (3 распыления) на заднюю стенку полости рта каждые 3 - 6 часов при необходимости, но не более 5 доз в сутки.

Не вдыхать при распылении.

Не рекомендуется применять препарат более 3 дней.

Перед первым применением необходимо активировать распылитель. Для этого необходимо повернуть насадку в сторону от себя и нажать на колпачок минимум четыре раза, пока спрей не приступит к распылению в виде прозрачного однородного облака. Таким образом, лекарственное средство попадет в распылитель и спрей будет готов к применению.

Перед применением каждой последующей дозы необходимо повернуть насадку в сторону от себя, нажать на колпачок минимум один раз и убедиться, что распыляется спрей в виде прозрачного однородного облака. Каждый раз перед применением необходимо проверить распыление в виде однородного облака.

Пациентам пожилого возраста необходимо применять минимальную возможную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени.

Применять низкую эффективную дозу, необходимую для контроля симптомов, в течение кратчайшего периода времени (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Безопасность и эффективность применения Стрепсилс Интенсив детям (до 18 лет) не установлены.

Передозировка.

Симптомы. У большинства пациентов, принявших клинически значимые количества нестероидных противовоспалительных средств, могут возникать только тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко – диарея. Может также возникать шум в ушах, головные боли и кровотечение из пищеварительного тракта. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда возбуждение, нарушение зрения, дезориентация или кома. Иногда у пациентов наблюдается судорога. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и продолжать протромбиновое время вследствие воздействия на факторы свертывания крови. Может возникать ОПН и повреждение печени. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения заболевания.

Лечение. Лечение может быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать очищение дыхательных путей, мониторинг показателей сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до достижения устойчивого состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка, при необходимости коррекция электролитов сыворотки, в случае обращения пациента в течение 1 ч после применения потенциально токсического количества препарата. При бронхиальной астме следует применять бронходилататоры. Не существует специфического антидота к флурбипрофену.

Побочные реакции.

Были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности к НПВС, а именно:

· неспецифические аллергические реакции и анафилаксия;

· реактивность дыхательных путей, например бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка;

· различные кожные реакции, например зуд, крапивница, отек Квинке и реже – эксфолиативный и буллезный дерматит (в том числе эпидермальный некролиз и полиморфная эритема).

В связи с лечением НПВС сообщалось о таких явлениях, как отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск в случае применения спрея для полости рта, раствора флурбипрофен.

Указанные ниже побочные реакции наблюдались при кратковременном применении флурбипрофена. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 к <1/10), нечасто (>1/1000 к <1/100), редко (>1/10 000 к <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя дать оценку по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

неизвестно: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы:

неизвестно: отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головная боль, парестезия (ощущение покалывания, онемение, зуд);

нечасто: сонливость.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: раздражение в горле;

нечасто: обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в ротоглотке, фарингеальная гипестезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: диарея, язвы в горле, тошнота, боль в полости рта, парестезии полости рта, боль в ротоглотке, дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжение или покалывание во рту);

нечасто: вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, синдром жжения в полости рта, дисгевзия, дизестезия полости рта, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто: различные кожные высыпания, зуд;

неизвестно: тяжелые формы кожных реакций, таких как реакции буллезного типа, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Общие нарушения состояния и местные реакции:

редко: лихорадка, боль.

Со стороны иммунной системы:

редко: анафилактические реакции.

Нарушения психики:

нечасто: бессонница.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

неизвестно: гепатит.

При появлении нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

После первого открытия флакон хранить не более 6 месяцев.

Не хранить в холодильнике и не замораживать.

Упаковка.

По 15 мл во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Реккитт Бенкизер Хелскер Интернешнл Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес производства.

Тейн Роуд, Ноттингем, Ноттингемшир, NG90 2DB, Великобритания.