Спастикалм раствор для инъекций 4 мг/2 мл ампула 2 мл №6

действующее вещество: тиоколхикозид;

1 ампула содержит тиоколхикозида 4 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, желтого цвета.

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М0ЗВ Х05.

Фармакодинамика.

Тиоколхикозид – это полусинтетическое сульфидное производное колхикозида, оказывающее миорелаксирующее действие.

В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с ГАМК и стрихнинчувствительными глициновыми рецепторами. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецепторов, проявляет эффективный миорелаксирующий эффект с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако его глицинергический механизм действия не может быть исключен.

Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК-рецепторами такие же, как и для его глюкоронидного производного, который является основным метаболитом (см. ниже).

В исследованиях in vivo миорелаксирующие свойства тиоколхикозида и его основного метаболита были продемонстрированы на различных экспериментальных моделях.

Также электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл – после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) равны 283 нг∙г/мл и 417 нг∙г/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC – 83 нг∙г/мл. Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение.

Условный объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.

Выведение.

Период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс – 19,2 л/г.

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Тиоколхикозид не следует применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
• пациентам, страдающим вялым параличом, мышечной гипотонией;
• в течение всего периода беременности;
• во время грудного вскармливания;
• женщинам репродуктивного возраста, не использующим надлежащие средства контрацепции во время лечения лекарственным средством Спастикалм и в течение одного месяца после прекращения лечения;
• мужчинам, не использующим надлежащие средства контрацепции во время лечения лекарственным средством Спастикалм и в течение трех месяцев после прекращения лечения.

Информация о взаимодействии отсутствует.

После внутримышечной инъекции тиоколхикозида сообщали о вазовагальной обморочной реакции, поэтому после введения лекарственного средства следует осуществлять мониторинг состояния пациента (см. раздел «Побочные реакции»).

В постмаркетинговый период сообщали об поражении печени в связи с применением тиоколхикозида. У пациентов, сопутствующе применявших нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. В случае развития во время применения лекарственного средства признаков поражения печени следует прекратить лечение и обратиться к врачу (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении тиоколхикозида возможно развитие эпилептических припадков у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Не превышать максимальную рекомендуемую дозу тиоколхикозида 8 мг в сутки, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. В случае пропуска очередной дозы следующую дозу нужно вводить в обычное время.

Согласно данным доклинических исследований, один из метаболитов тиоколхикозида SL59.0955 вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, приближенных к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые оказывали подобное воздействие на человека.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака.

С целью профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пациентов необходимо хорошо проинформировать о потенциальных рисках для возможной беременности и об эффективных средствах контрацепции, которые следует использовать.

Реакции в месте инъекции

После внутримышечного введения тиоколхикозида сообщалось о реакциях в месте инъекции, включая некроз в месте инъекции и лекарственную эмболию кожи, также известные как синдром Николау и ливедоидный дерматит (см. раздел «Побочные реакции»). При внутримышечном введении тиоколхикозида необходимо соблюдать правильную технику инъекции.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Контрацепция у женщин и мужчин

Тиоколхикозид противопоказан женщинам детородного возраста и мужчинам, не использующим эффективные средства контрацепции (см. раздел «Противопоказания»).

Из-за анеугенного потенциала тиоколхикозида и его метаболитов женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение одного месяца после завершения лечения.

Мужчины должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения тиоколхикозидом и в течение трех месяцев после завершения лечения (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность.

Информация по применению тиоколхикозида беременным женщинам ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. Исследования на животных показали тератогенное воздействие тиоколхикозида. Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью.

Тиоколхикозид проникает в грудное молоко. Лекарственное средство противопоказано для применения в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность.

Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.

Исследования влияния тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились.

При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, что следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для внутримышечного введения.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Лекарственное средство противопоказано для применения детям в возрасте до 16 лет.

Симптомы. Данных о случаях передозировки нет.

Лечение. В случае передозировки лекарственного средства рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Нижеперечисленные побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

нечасто – кожный зуд; редко – крапивница; очень редко – артериальная гипотензия; частота неизвестна – ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:

часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременная спутанность сознания; частота неизвестна – недомогание, сопровождающееся или не сопровождающееся вазовагальной обморочной реакцией в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения; судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – диарея, боль в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна – поражение печени (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто – аллергические кожные реакции.

Общие патологии и состояния, связанные с местом введения:

частота неизвестна: реакции в месте инъекции, включая отек, эритему, зуд, боль вокруг места инъекции и синдром Николау («лекарственная эмболия кожи» и «ливедоидный дерматит») после внутримышечной инъекции.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозрительных побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампуле; по 6 ампул в картонной пачке.

По рецепту.

ВЕМ Илач Сан. ве Тик. А.С.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Черкезкой Органайз Санай Бьолгезі, Караагач Махалесі, Фатіх Бульварі № 38 Капаклі/ Текірдак /Турция.