Инструкция Респикс Л таблетки блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

РЕСПИКС Л®

(RESPIX L®)

Состав:

действующие вещества: амbroxol hydrochloride, loratadine;

1 таблетка содержит гидрохлорида амброксола 60 мг, лоратадина 5 мг;

другие составляющие: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолят.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские, круглые таблетки, почти белого цвета с риской на одной стороне, без оболочки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства.

Код АТХ R05С.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амброксол.

Амброксол увеличивает секрецию желез дыхательных путей, усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего облегчается выделение слизи и ее выведение (мукоцилиарий).

Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано в клинико-фармакологических исследованиях.

Исследования in vitro показали, что амброксол обладает местным анестезирующим эффектом. Это может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов (связывание было обратимым и зависимым от концентрации).

Также в исследованиях in vitro был продемонстрирован противовоспалительный эффект амброксола, связанный с уменьшением высвобождения цитокинов из крови и тканевым связыванием мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.

Применение амброксола повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте.

Лоратадин.

Лоратадин относится к трициклическим селективным блокаторам периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, результатах лабораторных исследований, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не оказывает значительного влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норепинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему и активность водителя ритма.

Фармакокинетика.

Амброксол.

После перорального применения амброксол гидрохлорид почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается через 1–2,5 часа. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Связывание с белками плазмы крови составляет 85% (80-90%). Амброксол гидрохлорид проникает в цереброспинальную жидкость, через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Вследствие первичного метаболизма абсолютная биодоступность гидрохлорида амброксола уменьшается на 1/3. Метаболизируется в печени. Около 90% гидрохлорида амброксола выводится почками в форме метаболитов, менее 10% - почками в неизмененном виде.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 83% от общего.

Не ожидается, что диализ или ускоренный диурез будет стимулировать выведение амброксола гидрохлорида, учитывая высокую степень связывания с белками, большой объем распределения и медленный.

перераспределение из тканей в кровь.

Особые категории пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Лоратадин.

После перорального применения лоратадин хорошо всасывается из пищеварительного тракта и метаболизируется под влиянием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, главным образом дезлоратадин. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 ч и 1,5-3,7 ч соответственно. Лоратадин и его метаболит связываются с белками плазмы крови. Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямопропорциональна дозе. Прием пищи незначительно продлевает время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект.

Период полувыведения лоратадина и его метаболита составлял 24 и 37 часов соответственно и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печени.

Особые категории пациентов.

Фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов у здоровых взрослых добровольцев сравним с профилем добровольцев пожилого возраста.

У больных с ХПН значение фармакокинетических параметров не увеличивалось по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения значительно не изменялся, а гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадина и его метаболитов.

У больных с алкогольным поражением печени наблюдалось повышение значений фармакокинетических параметров лоратадина вдвое, в то время как фармакокинетический профиль метаболита не изменялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическая терапия заболеваний дыхательных путей с аллергическим компонентом, связанным с нарушением бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата.

Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение амброксола с алкоголем или другими ингибиторами ЦНС может привести к сонливости.

Амброксол метаболизируется с помощью ферментов CYP3A4 и CYP2D6, поэтому его следует применять с осторожностью при одновременном применении со средствами, метаболизируемыми данными ферментами из-за возможного усиления побочных реакций (таких как циметидин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин).

Лоратадин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Одновременное применение амброксола с подавляющими кашель средствами может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Особенности применения.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксол. В основном их можно объяснить тяжестью течения основного заболевания и/или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, сходные с признаками начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, сходных с признаками начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение гидрохлоридом амброксола.

Прием препарата следует прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия), препарат следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует применять препарат только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя применять людям с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинических исследований влияния амброксола на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

В клинических исследованиях лоратадина не отмечалось влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако пациентов следует проинформировать об редких случаях сонливости, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат применяют в дозе 1 таблетка 2 раза в сутки.

Но, учитывая разную массу тела у детей, независимо от возраста доза амброксола рассчитывается в соответствии с массой тела и составляет 1,2-1,6 мг/кг/сутки в два приема. Таблетки следует принимать после еды и запивать достаточное количество жидкости. Препарат не следует применять более 4-5 суток без консультации с врачом. В общем нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.

Дети.

Препарат применяют детям от 12 лет.

Передозировка.

При передозировке лоратадином наблюдались следующие симптомы: сонливость, тахикардия и головные боли.

Симптомы передозировки амброксолом известны из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств и соответствуют известным побочным реакциям.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуются стандартные меры по удалению препарата из желудка: промывание желудка, применение активированного угля. Лоратадин не выводится путем гемодиализа, неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа.

Побочные реакции

.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: сонливость, головные боли, повышенный аппетит, бессонница, головокружение, судороги, дисгевзия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, запор, сухость во рту и горле, слюнотечение, гастрит, снижение чувствительности в полости рта.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, реакции со стороны слизистых, крапивница, диспноэ, ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), эритема, алопеция, тяжелые поражения : синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Общие проявления: повышенная утомляемость, лихорадка.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Эвертоджен Лайф Саенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Забор № Эс-8, Эс-9, Эс-13 и Эс-14, Эй Пи Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (VI), Эдчерла (EM), Махабубнагар, ІH - 509 301, Индия/

Плотно S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Полепачи (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, Индия.