Респикс таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

РЕСПИКС®

(RESPIX®)

Состав:

Действующие вещества: ambroxol hydrochloride, acetylcysteine.

1 таблетка содержит ацетилцистеина 200 мг, гидрохлорида амброксола 30 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмалгликолят натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромелоза, тальк, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Комбинации. Код ATX R05C B10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амброксол – муколитическое и отхаркивающее средство, оказывает выраженное отхаркивающее, противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиоксидантное и незначительное противокашлевое действие. Стимулирует серозные клетки желез слизистой бронхов, увеличивает количество слизистого секрета и таким образом изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов. Это нормализует реологические показатели мокроты, снижая ее вязкость и адгезивные свойства. Непосредственно стимулирует подвижную активность мигающего эпителия бронхов, предотвращает его слипание и улучшает мукоцилиарную эвакуацию мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в легких, а также предотвращает его деструкцию пневмоцитами. Амброксол не вызывает бронхообструкции, а наоборот, улучшает функцию внешнего дыхания. Доказано, что препарат снижает гиперреактивность мышц бронхов больных астмой. Амброксол обладает противовоспалительным эффектом, антиоксидантными свойствами, стимулирует местный иммунитет и восстановление природного слоя сурфактанта. После приема амброксола значительно уменьшаются жалобы пациентов на кашель и мокроту в соответствии с интенсивностью лечения.

Ацетилцистеин – муколитическое и отхаркивающее средство. За счет свободной сульфгидрильной группы разрывает бисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, что снижает вязкость бронхиального секрета. Увеличивает мукоцилиарный клиренс. Оказывает антиоксидантное действие за счет связывания свободных радикалов. Увеличивает синтез глутатиона, являющегося важным фактором детоксикации; благодаря этому свойству ацетилцистеин применяют для лечения острых отравлений парацетамолом, фенолами, альдегидами и другими веществами.

Фармакокинетика.

Амброксол.

Абсорбция.

Абсорбция гидрохлорида амброксола быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения.

Деление.

Распределение амброксола гидрохлорида быстро и резко выражено, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения составляет примерно 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне примерно 90% амброксола гидрохлорида связывается с протеинами.

Метаболизм.

Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). За метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте отвечает CYP3A4.

Вывод.

Около 30% дозы выводится из организма путём пресистемного метаболизма. Через 3 дня после перорального применения около 6% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, около 26% - в конъюгированной форме. Период полувыведения составляет около 10 часов.

Ацетилцистеин.

Абсорбция.

Ацетилцистеин полностью абсорбируется при пероральном приеме. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта «первого прохождения» биодоступность очень низкая (приблизительно 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Деление.

Объем распределения ацетилцистеина составляет от 0,33 до 0,47 л/кг. Связь с белками составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм.

Ацетилцистеин метаболизируется в стенках кишечника и печени.

Вывод.

Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения составляет около 1 часа. При снижении функции печени период полувыведения продлевается до 8 часов.

Клинические свойства.

Показания.

– Лечение острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся нарушением бронхиальной секреции и эвакуации секрета (в т. ч. при остром и хроническом бронхите, хронических обструктивных заболеваниях легких, пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиальной астмите, муке.

– применение в период подготовки к бронхоскопии и после проведенного исследования.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата.

Язвенная заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Кровохарканье.

Легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение препарата и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Амброксол, входящий в состав препарата, при одновременном применении повышает концентрацию антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина в мокроте и бронхолегочном секрете.

При одновременном применении ацетилцистеина с цефалоспоринами (кроме цеффикса и лоракарбефа), тетрациклинами (кроме доксициклина), амфотерицином В, аминогликозидами возможно снижение активности вышеуказанных лекарственных средств. Поэтому интервал между использованием этих средств и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 часов.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилаторного эффекта нитроглицерина.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и определение кетона в моче.

Особенности применения.

Препарат применять с осторожностью:

– пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка;

– пациентам с нарушениями функций почек или тяжелыми заболеваниями печени (следует увеличить интервал между применением или снизить дозу);

– пациентам с нарушением бронхиальной моторики и усиленной секрецией слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия);

– пациентам с бронхиальной астмой (с контролем бронхиальной проводимости). При развитии бронхоспазма применение препарата следует прекратить.

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи – синдроме Стивенса – Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (синдром Лайелла), – связанных с применением отхаркивающих средств, таких как амброксол. В основном их можно было объяснить тяжестью основного заболевания у пациентов и/или одновременным применением другого препарата. Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, сходных с признаками начала гриппа симптомах могут применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых пациентам следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Применение лекарственного средства приводит к разжижению бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его нельзя применять людям с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Амброксол и ацетилцистеин попадают в грудное молоко. При применении препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети от 12 лет: рекомендованная доза составляет 1 таблетка 3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды и запивать достаточное количество жидкости. Препарат не следует применять более 4-5 суток без консультации с врачом.

Дети.

Препарат применять детям от 12 лет.

Передозировка.

Амброксол хорошо переносился после парентерального применения в дозах до 15 мг/кг/сут и после перорального применения до 25 мг/кг/сут. При передозировке амброксолом не наблюдалось признаков тяжелой интоксикации. Сообщалось о случаях краткосрочного беспокойства и диареи, гиперсаливации. Согласно доклиническим исследованиям, передозировка может привести к гиперсаливации, тошноте, рвоте и снижению АД. Передозировка ацетилцистеином может вызвать

тошноту, рвоту, диарею. У детей существует риск гиперсекреции.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции

.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головные боли.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, сухость дыхательных путей, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, которая ассоциируется с бронхиальной астмой).

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, диспепсия, стоматит, боль в животе, диарея, запор, неприятный запах изо рта.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок, сыпь, крапивница, реакции со стороны слизистых, ангионевротический отек, лихорадка, диспное, зуд; эритема, экзема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла.

Общие нарушения: отеки.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, чаще всего связанных с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 или 4 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Эвертоджен Лайф Саенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Забор № Эс-8, Эс-9, Эс-13 и Эс-14, Эй Пи Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (VI), Эдчерла (EM), Махабубнагар, ІH - 509 301, Индия/

Плотно S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Green Industrial Park, Полепачи (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, Индия.