Реналган раствор для инъекций ампула 5 мл №5

действующие вещества: метамизол натрия, фенпивериния бромид, питофенона гидрохлорид;

1 мл раствора содержит метамизола натрия 500 мг; фенпивериния бромида 0,02 мг; питофенона гидрохлорида 2 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слегка зеленоватым оттенком.

Спазмолитические средства в комбинации с анальгетиками.

Код АТХ А03D A02.

Фармакодинамика.

Реналган® - комбинированный препарат, который обладает анальгетическими и спазмолитическими свойствами. В состав препарата входят три действующих ингредиента: ненаркотический анальгетик метамизол натрия (анальгин), миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и холиноблокирующее средство фенпивериния бромид. Метамизол является производным веществом пирализола. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкие мышцы внутренних органов и вызывает их расслабление. Фенпивериний за счет холиноблокирующего действия оказывает дополнительное спазмолитическое влияние на гладкие мышцы.

Фармакокинетика.

При внутримышечном применении быстро резорбируется. Метамизол имеет системную биодоступность примерно 85%. Метамизол связывается с плазменными протеинами на 50-60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения - примерно 0,7 л/кг. Метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в печени, причем его основные метаболиты являются фармакологически активными. Максимальные плазменные концентрации (относительно всех метаболитов) устанавливаются примерно через 30-90 минут. Выводится почками в форме метаболитов, причем только 3% выделенного количества метамизола выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения - приблизительно 10 часов.

Симптоматическое лечение болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

желудочные и кишечные колики;

почечные колики при почечнокаменной болезни;

спастическая дискинезия желчных путей;

дисменорея.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к производным пиразолона (бутадион, трибузон) или к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Тяжелая печеночная или почечная недостаточность, острая печеночная порфирия, подозрение на хирургическую патологию, аденома предстательной железы II и III  степени, с тенденцией к задержке мочи врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмия, закрытоугольная форма глаукомы, непроходимость желудочно-кишечного тракта (в том числе механическая непроходимость) и мегаколон, атония желчного или мочевого пузыря, заболевания системы кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, анемия любой этиологии, в том числе апластическая анемия, инфекционная нейтропения, гемолитическая анемия), коллаптоидные состояния, декомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, нарушение функций костного мозга (например, после лечения цитостатиками), гипотонические состояния и гемодинамическая нестабильность.

Комбинирование препарата с другими лекарственными средствами требует особой осторожности из-за содержания метамизола, который является индуктором ферментов.

При применении препарата следует избегать употребления алкоголя, поскольку существует вероятность взаимного потенцирования действия.

Применение Реналгана® в комбинации с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению побочных эффектов.

Трициклические антидепрессанты (психофорин, амитриптилин), пероральные противозачаточные средства, аллопуринол замедляют метаболизм метамизола в печени, потенцируют его действие при одновременном применении и усиливают его токсичность.

Индукторы ферментов (барбитураты, фенилбутазон, глутетимид и другие индукторы микросомальных ферментов печени) ослабляют действие метамизола.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Реналгана®.

При одновременном назначении Реналгана® с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта.

Реналган® уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости совместного применения вышеупомянутых и других лекарственных средств следует проконсультироваться с врачом. Антагонисты H2-рецепторов гистамина, кодеин и пропранолол при одновременном применении усиливают эффект метамизола натрия.

Сарколизин и мерказолил увеличивают риск развития лейкопении.

Метамизол натрия повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических средств.

При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции печеночных ферментов.

При одновременном применении хлорпромазина и других производных фенотиазина с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.

При одновременном применении хлорамфеникола и других миелотоксических средств с метамизолом существует повышенный риск появления угнетения костного мозга.

Метамизол намного повышает значение максимальных плазменных концентраций хлороквина.

Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВС увеличивает риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных действий.

Депрессанты центральной нервной системы при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетический эффект.

Реналган® можно комбинировать с гиосцинбутилбромидом, фуросемидом, глибенкламидом.

Не следует применять во время лечения метамизолом рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

Метамизол может индуцировать метаболические ферменты, включая CYP2B6 и CYP3A4.

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцом, метадоном, вальпроатом, такролимусом или серталином может вызвать снижение концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому применять указанные препараты одновременно с метамизолом рекомендуется с осторожностью; может потребоваться контроль клинического ответа и/или уровня препарата.

О классе производных пиразолона известно, что они могут взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность антигипертензивных препаратов и мочегонных средств. В какой степени эти взаимодействия вызывает метамизол, неизвестно.

Реналган® содержит лекарственное вещество метамизол, при лечении которым существует небольшой, но угрожающий жизни риск появления шока и агранулоцитоза. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы, и его нельзя предсказать. Он может развиться после первой дозы или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боль в горле, болезненность при глотании, воспаление слизистой оболочки рта, носа, глотки, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза лечение метамизолом следует немедленно прекратить, не дожидаясь лабораторного подтверждения.

При лечении препаратом Реналган® существует риск развития анафилактических реакций. При первых признаках гиперчувствительности введение препарата следует немедленно прекратить и принять срочные меры для купирования состояния (адреналин, глюкокортикоиды, антигистаминные препараты).

Риск возникновения реакций гиперчувствительности (анафилактоидных реакций) при применении метамизола значительно повышается у пациентов с:

пищевой и медикаментозной гиперчувствительностью или атопическими заболеваниями (сенная лихорадка);

синдромом анальгетической астмы или анальгетической идиосинкразии в виде крапивницы, ангиоэдемы, особенно при сопутствующем риносинусите и полипах носа;

хронической крапивницей;

идиосинкразией к красителям (например, тартразину), к консервантам (например, бензоатам);

непереносимостью алкоголя. Такие пациенты реагируют на применение минимального количества алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная непереносимость алкоголя может быть признаком недиагностированного синдрома анальгетической астмы.

Тяжелые кожные реакции

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни или летальными, регистрировались при лечении метамизолом.

Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно следить за ними.

Если появляются симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать его повторно (см. раздел «Противопоказания»).

Медикаментозное поражение печени

У пациентов, которые применяли метамизол, наблюдались случаи гепатита, главным образом гепатоцеллюлярного характера, возникавшие в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы заболевания включают повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто на фоне реакций гиперчувствительности на другие лекарственные средства (например, сыпь на коже, дискразия крови, лихорадка и эозинофилия), или сопровождаются признаками аутоиммунного гепатита. У большинства пациентов состояние нормализовалось после отмены терапии метамизолом; однако сообщалось об отдельных случаях прогрессирования заболевания до острой печеночной недостаточности, которая требовала трансплантации печени.

Механизм поражения печени, вызванного применением метамизола, четко не выяснен, хотя имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме.

Пациентов следует сообщить о необходимости обращения к врачу в случае возникновения симптомов, свидетельствующих о поражении печени. В таком случае прием метамизола следует прекратить и провести оценку функции печени.

Если возникают такие симптомы, как ощущение тошноты (тошнота и рвота), лихорадка, чувство усталости, потеря аппетита, окраска мочи в темный цвет, окраска кала в светлый цвет, пожелтение кожи или белка глаза, зуд, сыпь или боль в верхней части живота, применение Реналгана® следует прекратить и обязательно обратиться к врачу.

В случае, если у пациента ранее были проблемы с печенью при приеме любого лекарственного средства, в состав которого входил метамизол, применение Реналгана® не рекомендуется.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с хроническим алкоголизмом; пациентам пожилого возраста, поскольку у таких пациентов чаще возникают побочные реакции, особенно со стороны пищеварительной системы.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам при одновременном применении с цитостатическими лекарственными средствами (только под контролем врача).

Не применять для снятия острой боли в животе.

При лечении препаратом Реналган® пациентов с гематологическими заболеваниями, в том числе в анамнезе, необходимо проводить оценку соотношения риск/польза и контролировать гематологический статус во время лечения.

При заболеваниях почек и печени режим дозирования следует подбирать индивидуально из-за возможных побочных эффектов метамизола на почки и удлинение периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функции гепатоцитов.

Препарат следует осторожно применять пациентам с обструктивными заболеваниями пищеварительного тракта (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение препарата Реналган® в этих случаях может вызвать задержку выведения желудочно-кишечного содержимого и интоксикацию. Применение препарата Реналган® пациентам с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, атонией кишечника, с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, паралитическим илеусом, миастенией гравис, заболеваниями сердца (аритмия, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность) требует особой осторожности и контроля со стороны врача.

С осторожностью применяют при лечении пациентов с инфарктом миокарда, с выраженной артериальной гипотензией, а также при лечении пациентов с систолическим артериальным давлением ниже, чем 100 мм рт. ст. Следует соблюдать осторожность при введении более 2 мл раствора (риск резкого снижения артериального давления).

Включенный в состав лекарственного средства Реналган® метамизол может вызвать гипотонические реакции. Эти реакции зависят от дозы и чаще наблюдаются при парентеральном применении. Риск возникновения гипотонических реакций повышается в таких случаях:

у пациентов с уже имеющейся артериальной гипотонией, уменьшением объема жидкости и электролитов или дегидратацией, нестабильной гемодинамикой или циркуляторной недостаточностью (например, у пациентов с инфарктом миокарда или политравмой);

у пациентов с повышением температуры тела.

В таких случаях следует проводить тщательную оценку необходимости применения препарата и строгий контроль. Может возникнуть необходимость принять меры предосторожности (например, стабилизация кровообращения) с целью снижения риска артериальной гипотензии.

Реналган® следует применять только с тщательным контролем гемодинамических параметров пациентам, для которых снижение артериального давления недопустимо, например, в случае тяжелой ишемической болезни сердца или значительного стеноза сосудов головного мозга.

Пациентам с нарушениями функций почек (в том числе пациентам с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит)) или печени Реналган® следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск, приняв соответствующие меры предосторожности.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, нарушение аккомодации) следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, влияющими на скорость реакции.

Реналган®, раствор для инъекций, применять только внутримышечно. Применять только для кратковременного лечения.

Раствор для инъекций следует применять под четким контролем врача в связи с риском появления анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу или производным пиразолона.

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет.

Взрослым и детям старше 15 лет (с массой тела более 53 кг) внутримышечно вводить от 2 до 5 мл раствора для инъекций. При необходимости введение дозы повторить через 6-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл раствора для инъекций (эквивалентно 5 г метамизола натрия). Продолжительность лечения - 2-3 дня. После достижения терапевтического эффекта можно перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами. При отсутствии терапевтического эффекта лечение препаратом следует прекратить.

Пациенты в возрасте от 65 лет.

Обычно не нужно уменьшать дозу. Для пациентов с нарушениями функций печени и почек, связанных с возрастом, необходимо уменьшить дозу, поскольку возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола.

Пациенты с нарушениями функций почек.

Метамизол выделяется с мочой в виде метаболитов. Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек рекомендуется применять ½ дозы для взрослых.

Пациенты с нарушениями функций печени.

У этих пациентов период полувыведения активных метаболитов метамизола замедляется. Следует избегать применения высоких доз пациентам с нарушениями функции печени. При кратковременном применении нет необходимости уменьшать дозы.

Нет достаточного опыта длительного применения пациентам с нарушениями функций почек или печени.

Дети. Препарат не применять детям в возрасте до 15 лет.

Симптомы. При передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизолом в комбинации с холинолитическими эффектами. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, церебральные проявления, в том числе гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, симптомы поражения функций кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, в тяжелых случаях - симптомы поражения мозга. Возможны рвота, ощущение сухости во рту, тошнота, боль в эпигастральной области, уменьшение потоотделения, нарушение аккомодации, сонливость, бред, спутанность сознания, нарушение функции печени, почек, судороги, возможно развитие агранулоцитоза, геморрагического синдрома, паралича дыхательных мышц.

Лечение. При подозрении на передозировку следует немедленно прекратить применение препарата и принять меры для его скорейшего выведения из организма (форсированный диурез, вливание водно-солевых растворов, при необходимости - гемодиализ, перитонеальный диализ). Терапия симптоматическая. Специфического антидота нет.

Перечисленные ниже побочные реакции вызваны в основном метамизолом натрия, входящим в состав лекарственного препарата.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции. Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут появиться и через несколько часов. Обычно они развиваются в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистой оболочки (такие как зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки - местные или общие), диспноэ и, редко, желудочно-кишечные жалобы. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелой ангиоэдемой (в том числе ларингеальной), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления (иногда с предварительным повышением АД), синдром Стивенса - Джонсона.

По этой причине, если возникнет любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения почечной функции или гематотоксические реакции, применение препарата следует немедленно прекратить.

Астматический приступ (у пациентов с анальгетической астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, изменениями сознания, бледностью кожи, сдавливанием в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, похолоданием конечностей, сильным падением артериального давления. При первых признаках шока лечение необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезные и другие виды сыпи, синдром Лайелла или синдром Стивенса - Джонсона, ангионевротический отек, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

В случае возникновения любой кожной реакции применение метамизола следует немедленно прекратить.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, ощущение жжения в эпигастральной области, сухость во рту, запор, при обострении гастрита и язвенной болезни желудка, в редких случаях - рвота с примесью крови и кишечные кровотечения, ульцерации.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: медикаментозное поражение печени, включая гепатит, желтуху, повышение уровня печеночных ферментов. Симптомы поражения печени: ощущение тошноты (тошнота и рвота), лихорадка, чувство усталости, потеря аппетита, окраска мочи в темный цвет, окраска кала в светлый цвет, пожелтение кожи или белка глаза, зуд, сыпь или боль в верхней части живота.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны органов зрения: зрительные нарушения, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, нарушение сердечного ритма, пальпитация, цианоз, гиперемия. Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций. Редко такие реакции могут быть результатом резкого снижения артериального давления. Быстрое внутривенное введение повышает риск гипотензивных реакций.

Критическое снижение артериального давления без других признаков гиперчувствительности является дозозависимым и может проявиться в виде гиперпирексии.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия), гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (может проявиться такими симптомами: повышение температуры тела без видимой причины, озноб, боль в горле, стоматит, развитие вагинита или проктита).

Риск появления агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, которые применяли метамизол в прошлом без появления подобных побочных реакций.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет, интерстициальный нефрит, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, развитие острой почечной недостаточности, полиурия.

Прочее: уменьшение потоотделения.

Местные реакции: боль в месте введения, возможны инфильтраты в месте введения, астения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость

Введение препарата вместе с другими лекарственными препаратами из одного шприца недопустимо.

По 2 мл или 5 мл в ампуле. По 5 или 10, или 100 ампул в пачке; или по 5 ампул в блистере, 1 или 2 блистера в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Адрес

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.