Инструкция Простан таблетки покрытые оболочкой 5 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ПРОСТАН

(PROSTAN)

Состав:

действующее вещество: финастерид;

1 таблетка содержит финастерид 5 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон 25, натрия кроскармелоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171) поли0 гол 6000), краситель Понсо 4 R(Е 124).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Код АТС G04C B01.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:

− уменьшение размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшение оттока мочи и уменьшение симптомов, связанных с ДГПЖ;

− снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к финастериду или любому компоненту этого препарата.

Простань не показан для применения женщинам и детям.

Беременность: применением женщин, когда они являются или могут быть беременными (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Способ применения и дозы.

Рекомендованная доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз в день во время еды или независимо от еды.

Простан можно применять в качестве монотерапии, а также в комбинации с альфа-блокатором доксазозином (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение состояния пациента может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходимо по меньшей мере шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение.

Для пациентов пожилого возраста и больных почечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Нет данных о применении препарата пациентам с нарушениями функции печени.

Не использовать детям.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов.

Со стороны иммунной системы.

Реакции повышенной чувствительности, включая зуд, крапивницу и отек Квинке (в том числе отек губ, языка, горла и лица).

Со стороны психики.

Снижение либидо, которое может продолжиться после прекращения терапии депрессия.

Со стороны сердечной системы.

Учащенное сердцебиение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Повышенный уровень ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Импотенция, расстройство эякуляции, болезненность и увеличение молочных желез, боли в яичках, эректильная дисфункция, которая может продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/или обратимые нарушения качества спермы (о нормализации или улучшении качества спермы сообщалось после прекращения приема финастерида).

По исследованиям.

Уменьшение эякулята.

Кроме того, в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид. Следует немедленно сообщить врачу о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно: о припухлости, боли, гинекомастии или выделении из сосков.

При сравнении профилей безопасности монотерапии финастеридом (5 мг/день) и доксазосином
(4 или 8 мг/день) с комбинированной терапией финастеридом (5 мг/день) и доксазосином
(4 или 8 мг/день) и плацебо оказалось, что профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовал профилям отдельных компонентов. Частота проявлений расстройств со стороны эякуляции у пациентов, принимавших комбинированную терапию, сравнима с суммой частоты проявлений побочных реакций двух монотерапий.

Информация о связи между длительным применением финатерида и опухолями
(с баллами Глисона 7-10) отсутствует.

Данные лабораторных анализов

При оценке данных лабораторных исследований простатоспецифического антигена (ПСА) следует учитывать, что уровень ПСА снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего уровень ПСА стабилизируется до нового начального уровня. Начальный уровень после лечения составляет примерно половину значения для лечения. Поэтому у большинства пациентов, принимающих финастерид в течение шести месяцев или более, значение ПСА следует удваивать для сравнения с нормальными диапазонами у не лечившихся мужчин.

При проведении стандартных лабораторных тестов другие отличия между пациентами, получавшими финастерид и пациентами, получавшими плацебо, отсутствовали.

Передозировка.

У пациентов, получавших финастерид в дозе до 400 мг однократно и финастерид в дозе до
80 мг в день в течение 3 месяцев, какие-либо нежелательные эффекты отсутствовали.

Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке Простаном.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности.

Простан противопоказан беременным женщинам.

Женщины, которые могут забеременеть или беременны, должны избегать контакта с измельченными или поврежденными таблетками Простана.

Имеются данные о выделении небольшого количества финастерида из спермы пациента, принимающего финастерид 5 мг/день. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, лечившегося финастеридом. Если половая партнерша пациента является или может быть беременной, пациенту рекомендуется предотвращать влияние спермы на партнершу.

Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.

Таблетки Простана покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостность.

Применение в период кормления грудью.

Простань не показан женщинам. Неизвестно, проникает ли финастерид в молоко матери.

Дети.

Простань противопоказан детям.

Безопасность и эффективность применения детям не установлены.

Особенности применения.

Общие мероприятия

Необходимо тщательный контроль состояния пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным течением мочи из-за возможного развития обструктивной уропатии.

Воздействие на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы

До сих пор не доказано благоприятного клинического влияния на лечение финастеридом у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение финастеридом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для обнаружения рака простаты. В общем, при базисном уровне ПСА свыше
10 нг/мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, при необходимости, проведение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, болеющих раком предстательной железы и не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин, больных аденомой предстательной железы, нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак.

предстательной железы, независимо от лечения препаратом. Базисный уровень ПСА ниже
4 нг/мл не исключает наличия рака простаты.

Финастерид вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА примерно на 50% у пациентов, страдающих аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение финастеридом, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предполагаемое во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя оно может колебаться у отдельных пациентов. У большинства пациентов, получающих препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема препарата.

Воздействие препарата на лабораторные данные

Воздействие на уровень ПСА

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения препаратом. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в первые месяцы лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базисной величины. Учитывая это у типичных пациентов, получающих препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение.

Финастерид существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием препарата. При определении процента свободного ПСА, применяемого для диагностики рака простаты, корректировка его значений не обязательна.

Рак молочной железы у мужчин

Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид, 5 мг. Врачи должны проинструктировать своих пациентов о необходимости немедленно сообщать о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно: о припухлости, боли, гинекомастии или выделении из сосков.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Финастерид не оказывает заметного влияния на ферментную систему, метаболизирующую препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома.
P450 3A4 будет влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением ингибиторов цитохрома P450 3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. Проверенные на людях соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.

Фармакологические свойства.

Финастерид – это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон андроген (ДГТ). Увеличение предстательной железы зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

У пациентов, которые имели умеренные и тяжелые проявления ДГПЖ, увеличенную предстательной железы и низкий остаточный объем мочи, препарат уменьшал частоту острой задержки мочи и необходимость хирургического вмешательства (трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии). Это сопровождалось улучшением на 2 очка по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), значительной регрессией объема простаты и увеличением скорости потока мочи.

Исследованиями подтверждено, что по сравнению с плацебо исцеление финастеридом, доксазосином либо их композицией существенно понижает риск клинического прогрессирования ДГПЖ. Риск развития острой задержки мочеиспускания ниже в группах приема финастерида, доксазосин и их комбинации по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика.

У мужчин после однократного приема дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14С, 39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выделялось также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида присуще менее выраженное угнетающее действие в отношении 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2 ч после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта истекает через 6-8 часов после его приема. Период полувыведения финастерида в плазме крови составляет в среднем 6 часов. Связывание с белками плазмы крови – 93%. Системный клиренс составляет примерно
165 мл/мин, объем распределения – 76,1 литра.

У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8 часов, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет – 6 часов. Но это не показание для уменьшения дозы препарата у лиц старшего возраста.

У пациентов с ХПН (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено разности скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14С, по сравнению со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном понижении их концентрации в моче. Поэтому для пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы препарата не требуется.

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида обнаруживали в семенной жидкости.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, красновато-розового цвета, верхняя и нижняя поверхность которых выпуклая. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО "Технолог".

Местонахождение.

20300, Украина, г. Умань Черкасской обл., ул. Мануильского, 8