Инструкция Пирацетам таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг блистер №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ПИРАЦЕТОМ

(pIracetam)

Состав:

действующее вещество: пирацетам;

1 таблетка содержит пирацетама 200 мг в пересчете на 100% вещество;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

пленкообразующее покрытие: гидроксипропилцеллюлоза, коповедон, полиэтиленгликоль, триглицериды средней цепи, полидекстроза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулятор и ноотропные средства. Пирацетом.

Код ATX N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные функции, такие как обучаемость, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма, в качестве монотерапии эффективен при лечении кортикальной миоклонии.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается в пищеварительном тракте и через 30-40 минут достигает максимальной концентрации в крови. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В мозговой ткани скапливается через 1-4 часа. Период полувыведения составляет около 4 часов. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. Практически не метаболизируется. 90% выделяется почками в неизмененном виде.

Клинические свойства.

Показания.

У взрослых:

· симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

· лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

· Гиперчувствительность к пирацетаму, другим производным пирролидона и другим компонентам препарата.

· Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин).

· острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

· Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что высокие дозы пирацетама (9,6 г/сут) у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего венозного тромбоза не влияли на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но повышали его эффективность: наблюдалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном состоянии с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует цитохром Р 450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ки этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с биотрансформируемыми препаратами препаратами маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Не отмечено взаимодействия с карбамазепином, клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут в течение 4 нед и более не изменяло пик и кривую уровня концентрации вышеупомянутых противоэпилептических препаратов в сыворотке крови у больных эпилепсией.

Применение пирацетама может сочетаться с психотропными и сердечно-сосудистыми препаратами. Имеются данные об усилении пирацетамом эффектов антидепрессантов и антиангинальных препаратов.

Алкоголь.

Совместимый прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови; концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

Воздействие на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать пациентам:

· с нарушениями гемостаза, с симптомами тяжелого кровотечения или состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (например, язва желудочно-кишечного тракта);

· с выраженными нарушениями функции печени;

· с геморрагическим инсультом в анамнезе;

· при совместном применении антикоагулянтов, тромбоцитарных антиагрегантов, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты;

· во время больших хирургических операций, стоматологических вмешательств.

Нарушение функции почек и пациенты пожилого возраста.

Препарат выводится почками, поэтому необходимо уделять особое внимание пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности (следует снизить дозу или отменить препарат). Чаще побочные реакции возникают у пациентов гериатрической группы, получающих суточную дозу выше 2,4 г.

При длительном применении препарата таким пациентам (особенно с ХПН) рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости дозу корректируют в зависимости от значений клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).

Прекращение лечения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения из-за высокого риска восстановления судорог/генерализованной миоклонии.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций нервной системы.

Способ применения и дозы.

Препарат применять перорально, запивать небольшим количеством воды. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависят от тяжести состояния пациента и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.

Взрослые.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г/сут, которые распределяют на 2-3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная дозировка составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г/сут) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получен желаемый терапевтический эффект, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинают снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это позволит установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжается до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Следует постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Нарушение функции почек»). При продолжительном лечении таким пациентам следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Нарушение функции почек. Поскольку препарат выводится почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения и снижение клиренса креатинина напрямую связано с ухудшением функции почек. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых клиренс креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами следует скорректировать соответственно функции почек.

Расчет дозы пациентам производят на основе оценки клиренса креатинина по формуле:

Ккр = [140 – возраст (в годах)] х масса тела (кг) (х 0,85 для женщин) / 72 х Скреатинин плазмы (мг/дл)

Лечение следует назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации: