Инструкция Пирацетам раствор для инъекций 20% ампула 5 мл блистер №10

Состав

действующее вещество: пирацетам;

1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама;

другие составляющие: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код ATX N06B X03.

Фармакодинамика

Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам, циклическая производная гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как обучаемость, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в комплексном лечении кортикальной миоклонии как средство снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика

Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости – в течение 2–8 ч и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – около 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Показания

Взрослые:

симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия); лечение кортикальной миоклонии в составе моно- или комплексной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам лекарственного средства. Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности. Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны.
При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.
Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени международного нормализованного отношения (МНО) 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождение -тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта [коагуляционная активность (VIII: С); кофакторов ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме (VIII: vW: Ag)], вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.
Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90% выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ки для ингибирования этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, мало возможно.

Противоэпилептические лекарственные средства.
Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией, которые получают эпилепсию.

Алкоголь.
Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Воздействие на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больным пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. способ применения и дозы).

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем содержания натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не следует применять лекарственное средство в период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности пероральных форм пирацетама. Препарат применяют внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузий (в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Рекомендуемая доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения. Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые 3–4 дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в одних и тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, по возможности, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.

Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует попытаться снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые 3 или 4 дня при синдроме Ланца-Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам в случае необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью: у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.
Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень креатинина зависит от возраста.

Интервал между применениями должен быть скорректирован на основе уровня понижения функции почек.
Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента.

Рассчитывают по формуле:
[140 – возраст (в годах)] × масса тела (в кг) х (0,85 для женщин);
Клиренс креатинина = 72 × концентрация креатинина в плазме крови (мг/дл)

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая рекомендации, изложенные в таблице 1.

Таблица 1

Степень почечной недостаточности	Клиренс креатинина, мл/мин	Дозировка препарата
Нормальный (отсутствует почечная недостаточность)	> 80	Обычная доза, разделенная на 2 или 4 введения
Легкий	50–79	2/3 обычной дозы за 2–3 введения
Умеренный	30–49	1/3 обычной дозы за 2 введения
Тяжелый	< 30	1/6 обычной дозы однократно
Терминальная стадия	–	Противопоказано

Пациенты с нарушением функции печени.
Корректировка дозы не требуется для больных только с нарушением функции печени. При диагностированном или подозреваемом расстройстве функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети

Не используют.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки отмечали при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции

Побочные реакции отмечены в ходе клинических испытаний.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/ 1000), очень редко (< 1/10000), редкие случаи (нельзя оценить частоту на основе доступных данных).

Со стороны нервной системы: гиперкинезия - часто (≥ 1/100, < 1/10).

Расстройства метаболизма и питания: увеличение массы тела часто (≥ 1/100, < 1/10).

Психические расстройства: нервозность – часто (≥ 1/100, < 1/10), депрессия – нечасто (≥ 1/1000, < 1/100).

Общие нарушения в месте введения: астения нечасто (≥ 1/1000, < 1/100).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже систем органов.

Со стороны крови и лимфы.
Единичные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.
Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинация.

Со стороны нервной системы.
Часто гиперкинезия.
Нечасто: сонливость.
Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта.
Единичные случаи: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.
Единичные случаи: абдоминальная боль, боли в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.
Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы.
Единичные случаи: повышение сексуальной активности.

Сосудистые расстройства.
Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.

Общие нарушения в месте ввода.
Нечасто: астения.
Очень редко: боль в месте введения, лихорадка.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

по 5 мл в ампуле; по 10 или по 100 ампул в пачке; или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36