Инструкция Пирацетам раствор для инъекций 20% ампула 5 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ПИРАЦЕТОМ

(PIRACETAM)

Состав:

действующее вещество: пирацетам;

1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

другие составляющие: натрия ацетата тригидрат Е 262, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетом.

Код ATX N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм влияния препарата на ЦНС несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Препарат усиливает в мозге синтез дофамина, увеличивает содержание норадреналина. Препарат также увеличивает количество ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Из действия препарата нельзя исключать ГАМК-эргические элементы, несмотря на то, что он не превращается в ГАМК. Препарат оказывает положительное влияние на процессы обмена и кровообращения мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает региональный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивает энергетический потенциал организма с участием АТФ и аденилатциклазы. Оптимизация энергетических процессов способствует повышению устойчивости ЦНС к гипоксии и различным токсическим факторам. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения.

Фармакокинетика.

При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе и ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками. Период полувыведения составляет около 4 часов; из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме препарата к мозговой таканине.

Клинические свойства.

Показания.

Взрослым:

– симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающееся ухудшением памяти, снижением концентрации внимания и общей активности;

– лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;

– лечение кортикальной миоклонии в качестве монопрепарата или в составе комплексной терапии;

– в комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения проявлений вазоокклюзивного криза.

Детям:

– лечение дизлексии у детей от 8 лет в сочетании с другими надлежащими методами, включая логопедию;

– лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии;

– в комплексном лечении серповидно-клеточной анемии у детей от 3 лет для уменьшения проявлений вазоокклюзивного криза.

Противопоказания

.

– повышенная чувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата;

– острый период геморрагического инсульта;

– терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);

– хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В связи с тем, что 90% пирацетама экскретируется с мочой в неизмененном виде, вероятность влияния других лекарственных средств на фармакологические свойства пирацетама низка. В условиях in vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 (изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 4A9/11) в концентрациях 142 и 426 мкг/мл, только отмечено 3 ации 1422 мкг/мл. Однако уровень константы ингибиции (Ки) двух последних изомеров достаточен при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому взаимодействие пирацетама с препаратами, подвергающимися биотрансформации указанными ферментами, маловероятно.

Пирацетам может сочетаться с психотропными и сердечно-сосудистыми препаратами. Не наблюдалось взаимодействия пирацетама с клоназепамом, фенобарбиталом, фенитоином, вальпроатом натрия.

Имеются данные об усилении пирацетамом эффекта антидепрессантов и антиангинальных препаратов. Также Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом, что может проявляться снижением уровня агрегации тромбоцитов, снижением уровня фибриногена, Виллибрандта, вязкости крови и плазмы.

Одновременное применение Пирацетама и тиреоидных гормонов (T3+T4) может вызвать раздражение, дезориентацию, нарушение сна.

Одновременное применение 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови.

Особенности применения.

Чаще побочные реакции возникают у пациентов гериатрической группы, получающих суточную дозу выше 2,4 г. У больных пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности (следует снизить дозу или отменить препарат).

Следует постоянно контролировать показатели функции почек (особенно у больных с ХП) – остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени – функциональное состояние печени.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время обширных хирургических вмешательств (включая стоматологические вмешательства) тяжелого кровотечения или больным, в анамнезе которых имеется геморрагический инсульт; пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения и применения доз ниже 160 мг/кг/сутки, что может вызвать возобновление приступов.

Во время терапии Пирацетамом необходимо продолжать основную терапию, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.

При возникновении нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием препарата, присоединив эту дозу к дневному приему.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять препарат в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при применении Пирацетама лицам, управляющим автотранспортом или работающим с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции нервной системы.

Способ применения и дозы.

Применять препарат в виде инъекционного раствора в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применять внутривенно (вводить медленно в течение нескольких минут).

Взрослые.

Лечение психоорганического синдрома.

Рекомендованная суточная доза составляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу следует распределять на 2-3 введения.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная дозировка составляет 7,2 г . Ее следует повышать каждые 3-4 дня на 4,8 г до максимальной дозы 24 г. Суточную дозу распределять на 2-3 введения. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживать в предварительно назначенных дозах. После достижения необходимого терапевтического эффекта, не снижая дозу препарата, можно снижать дозу других антимиоклонических средств (при необходимости). Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 дня, а в случае синдрома Ланца-Адамса с целью предупреждения внезапных приступов или синдрома отмены каждые 3-4 дня. Больным с острыми спонтанными приступами необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия.

Рекомендованная суточная доза составляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу следует распределять на 2-3 введения.

В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения проявлений вазоокклюзивного криза.

Применять препарат в дозе 300 мг/кг массы тела, распределенной на 4 введения.

Дети.

В составе комплексной терапии дислексии.

Применять детям от 8 лет. Суточная доза составляет обычно 3,2 г, распределенная на 2 введения.

В комплексном лечении серповидно-клеточной анемии для уменьшения проявлений вазоокклюзивного криза.

Применять детям в возрасте от 3 лет в дозе 300 мг/кг, разделенную на 4 введения.

Дозировка больным с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

[140-возраст (в годах)]* m (в кг)

Ккр =

72*С креатинина в плазме (мг/дл)

Для женщин: Ккр*0,85

Назначать лечение таким больным в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации: