Пирацетам раствор для инъекций 20% ампула 5 мл №10

действующее вещество: пирацетам;

1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

другие составляющие: натрия ацетата тригидрат Е 262, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Пирацетом.

Код АТХ N06B Х03.

Фармакодинамика.

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, непосредственно улучшающим эффективность когнитивных функций. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует.

Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и пониженная δ-активность).

Пирацетам ингибирует гиперагрегацию активированных тромбоцитов. При патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии.

Пирацетам применяют в качестве монопрепарата или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После однократного введения 2 г лекарственного средства максимальная концентрация (Сmax ) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости – в течение 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объем распределения составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Биотрансформация

Пирацетам активен в неизмененном виде и не метаболизируется у животных.

Вывод

Период полувыведения препарата из крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов – из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизмененном виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95%) через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Применять взрослым:

• для симптоматического лечения патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• для лечения кортикальной миоклонии как монотерапия, так и в составе комплексной терапии.

Для проверки чувствительности к пирацетаму можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода.

• Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.
• Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
• Терминальная стадия почечной недостаточности.
• Хорея Хантингтона.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол .

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозе 9,6 г/сут не вызывало возникновения потребности в изменении дозировки аценокумарола для достижения значения международного нормализованного отношения (МНВ) 2,5–3,5, но при его одновременном тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C); кофактора ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag), вязкости цельной крови и

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень К и для ингибирования этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (С max ) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у больных эпилепсией .

Алкоголь .

Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Воздействие на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамика») необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций ( тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Нарушение функции почек.

Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).

Отмена препарата.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Оговорки, связанные со вспомогательными веществами.

Лекарственное средство содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать, если пациент придерживается диеты с контролируемым потреблением натрия.

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Учитывая побочные реакции, которые наблюдаются при применении этого лекарственного средства, воздействие на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможно, и это следует учитывать.

Препарат в виде инъекционного раствора применяют при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Лекарственное средство применяют путем в/в инъекции (вводят медленно, в течение нескольких минут) или инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Рекомендуемая суточная дозировка составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения.

Лечение кортикальной миоклонии .

Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, распределяемой на два или три введения. Лечение другими антимиоклоническими лекарственными средствами следует продолжать в одних и тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, по возможности, следует снизить дозу других антимиоклонических лекарственных средств.

Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует попытаться снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня при синдроме Ланца – Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста .

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). Во время лечения следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы для таких пациентов в случае необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек .

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью: у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.

Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе функции почек.

Дозу рассчитывают по клиренсу креатинина с использованием такой формулы:

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности:

Пациенты с нарушением функции печени.

Корректировка дозы не требуется для больных с нарушением функции печени. При диагностированном или подозреваемом расстройстве функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети.

Не используют.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения, перечислены по системно-органному классу и частоте.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна.

Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты побочных реакций в пролеченной популяции.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Частота неизвестна: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинация.

Со стороны нервной системы.

Часто гиперактивность.

Нечасто: сонливость.

Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Частота неизвестна: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.

Со стороны сосудов.

Редко гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и состояние ввода .

Нечасто: астения.

Редко боль в месте введения, лихорадка.

Исследование.

Часто увеличение массы тела.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в послерегистрационный период является важной мерой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск при применении лекарственного средства. Работники сферы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

По рецепту.

ПАО "Галичфарм".

Адрес

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.