Инструкция Пирацетам раствор для инъекций 20 % ампула 5 мл №10

действующее вещество: piracetam;

1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакодинамика

Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг и улучшающим когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния лекарственного средства на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови без оказывания при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибрандта на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применять в качестве монотерапии или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика

Сmax после введения 2 г лекарственного средства достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – в течение 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения лекарственного средства из плазмы крови составляет 4-5 часов и соответственно 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/минуту. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Взрослые:

-         симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

-         лечение кортикальной миоклонии, в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также другим компонентам лекарственного средства.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств. При лечении психических заболеваний – с соответствующими психотропными средствами.

При одновременном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г в сутки) не влияло на дозирование аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, однако при его длительном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллибрандта (коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % лекарственного средства выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с лекарственными средствами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Применение пирацетама в дозе 20 мг ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических лекарственных средств в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменяется при приеме 1,6 г пирацетама.

У пожилых людей усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство больным с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Лекарственное средство выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительном лечении у больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Лекарственное средство содержит натрий. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.

Не применять лекарственное средство во время беременности. Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения лекарственного средства кормление грудью нужно прекратить.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Лекарственное средство в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама.

Лекарственное средство применять внутривенно (вводить медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузии (применять в течение 24 часов непрерывно).

Лекарственное средство применять взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу следует распределить на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжать применение лекарственного средства в той же дозировке (24 г в сутки) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинать снижать дозу лекарственного средства на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение лекарственное средство. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения лекарственным средством, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функций почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функций почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушениями функций почек.

Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функций почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основании уровня снижения функций почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функций печени.

Коррекция дозы не требуется только для больных с нарушением функций печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функций печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функций почек».

Дети.

Не применять.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении лекарственного средства в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выводится 50-60% пирацетама).

Побочные реакции чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста при дозах более 2-4 г в сутки.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1000 <1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на базе доступных данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.

Единичные случаи: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны психики.

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Единичные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез.

Единичные случаи: повышение половой активности.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Нечасто: астения.

Очень редко: лихорадка, реакции в месте введения, включая, зуд, боль, гиперемию, уплотнение в месте введения.

Исследования.

Часто: увеличение массы тела.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Исследования не проводили. Не следует смешивать лекарственное средство с другими препаратами.

Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.

По  5  мл  в  ампуле;  по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.