Инструкция Пирацетам капсулы 0,4 г №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ПИРАЦЕТОМ

(PIRACETAM)

Состав:

действующее вещество: рiracetam;

1 капсула содержит пирацетаму 0,4 г;

другие составляющие: кальция стеарат, магния карбонат тяжелый;

желатиновая капсула содержит: желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус капсулы и крышечка –

белый цвет. Содержимое капсулы – кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код ATХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как обучаемость, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов воздействия препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После продолжительного применения препарата пациентам со снижением мозговых функций отмечается улучшение когнитивных функций, улучшение внимания. Эти изменения объективно фиксируются на электрокардиограмме (усиление α- и β-ритмов мозга и ослабление δ-ритмов). Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40% и увеличивает время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии. Пирацетам снижает силу и длительность вестибулярного нистагма, в качестве монотерапии эффективен при лечении кортикальной миоклонии.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация после введения достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – через 5 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – около 0,6 л/кг. Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 часов и соответственно 8,5 часа из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические свойства.

Показания.

Для взрослых:

– симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающееся снижением памяти, головокружениями, снижением концентрации внимания;

– лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Для детей:

– лечение дислексии в сочетании с другими надлежащими методами, включая логопедию.

Противопоказания

.

Повышенная чувствительность к пирацетаму и другим производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном В применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы. Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой. In vitro пирацетам не ингибирует цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ки этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменяло пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией. Совместимый прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может привести к возобновлению приступов.

Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью. При длительной терапии для больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль над показателями функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами ввиду возникновения возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Препарат применять перорально. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависят от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.

Лечение психоорганического синдрома

Рекомендованная суточная доза составляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу следует распределять на 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии

Начальная суточная доза обычно составляет 7,2 г, которую в течение 3-4 дней следует доводить до 24 г/сут. Суточную дозировку распределять на 3-4 приема. Если терапевтический эффект слаб или совсем отсутствует – продолжать применение препарата в той же дозе до 7 суток. Если за этот срок не получен желаемый терапевтический эффект, лечение пирацетамом следует прекратить и назначить другие антимиоклонические средства. При получении необходимого терапевтического эффекта лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1–2 г каждые 2–3 дня (каждые 3–4 дня в случае синдрома Ланца-Адамса). При применении во время лечения других антимиоклонических средств дозу пирацетама не уменьшать, но в зависимости от клинической картины дозировку других препаратов можно уменьшать, если это возможно. Больным с острыми спонтанными приступами необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия.

Рекомендованная суточная доза составляет 2,4-4,8 г. Обычно дозу следует распределять на 2-3 приема.

Применение детей.

В составе комплексной терапии дислексии.

Применять детям от 8 лет. Суточная доза составляет обычно 3,2 г, распределенная на 2 приема.

Дозировка больным с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью. Назначать лечение таким больным в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации: