Паллада капли глазные раствор 1 мг/мл флакон-капельница 5 мл

действующее вещество: олопатадин;

1 мл раствора содержит олопатадин (в форме гидрохлорида) 1 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат безводный, натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код АТХ АТХ S01G X09.

Фармакодинамика.

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование выработки цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, которое обусловлено гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что олопатадин действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований по безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не показали какой-либо опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, которые получали системные дозы олопатадина в дозах, превышающей максимальную рекомендованную для офтальмологического применения человеку. Олопатадин обнаруживали в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика.

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении его системная абсорбция является минимальной, а концентрация в плазме крови - в пределах ниже уровня количественного определения (0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении в хорошо переносимых дозах.

Исследования по фармакокинетике при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови примерно составляет 8-12 часов. Выводится преимущественно почками. Примерно 60-70 % дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита моно-десметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, его фармакокинетика изменяется при нарушениях функции почек, максимальные концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина - 13 мл/мин) в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема олопатадина в дозе 10 мг его концентрация в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда его не проводили, что дает основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях по фармакокинетике при пероральном приеме дозы в 10 мг молодым людям (средний возраст - 21 год) и людям пожилого возраста (средний возраст - 74 года) какой-либо существенной разницы концентрации в плазме крови, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного активного вещества и метаболитов не выявлено.

Были проведены исследования олопатадина при пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать в некоторой степени более высокую концентрацию олопатадина в плазме крови. Поскольку концентрации в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозировку для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путем элиминации олопатадина. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушениями функции печени.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований по изучению взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не подавляет метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и ЗА4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами в случае их одновременного применения.

Исследований по изучению взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не подавляет метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и ЗА4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами в случае их одновременного применения.

Препарат является противоаллергическим/антигистаминным средством, которое применяется местно, но абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Контактные линзы

Пациентов следует проинформировать о том, что необходимо подождать 15-20 минут после закапывания препарата, прежде чем вставлять контактные линзы. Не следует применять препарат во время ношения контактных линз.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к любой поверхности, чтобы предотвратить загрязнение раствора.

Паллада содержит бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение глаза. Сообщалось также, что бензалкония хлорид может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с «синдромом сухого глаза» или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени используют препарат.

Беременность

Данные по офтальмологическому применению олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Было сообщение об исследованиях на животных, которые выявили репродуктивную токсичность после системного применения. Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют контрацептивные средства.

Кормление грудью

Есть сообщения о проведенных исследованиях на животных, которые показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения. Нельзя исключить риск для новорожденных/детей грудного возраста. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Репродуктивная функция

Не было сообщений об исследовании влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения.

Как и в случае применения других глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено только для местного применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле лекарственного средства 2 раза в сутки (с интервалом в 8 часов). В случае необходимости лечение может продолжаться до 4-х месяцев.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости в корректировке дозировки для этой категории пациентов.

Применение пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Исследований олопатадина в форме глазных капель пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводили. Однако нет необходимости в корректировке дозировки в случае нарушений функции печени или почек (см. раздел «Фармакологические свойства» (Фармакокинетика)).

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон-капельницу.

Если местно применять более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети.

Лекарственное средство можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Безопасность и эффективность применения олопатадина детям в возрасте до 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Нет данных о передозировке олопатадином у человека при случайном или преднамеренном проглатывании. Олопатадин обнаружил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого всего флакона приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг в случае 100% абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, которые существенно превышали максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, людей пожилого возраста, которые применяли 5 мг олопатадина 2 раза в сутки перорально в течение 2,5 суток, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. В этом исследовании установлены уровни максимальных концентраций олопатадина в плазме крови (35 до 127 нг/мг) по меньшей мере в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина по влиянию на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

В ходе клинических исследований с участием 1680 пациентов олопатадин применяли от 1 до 4 раз в сутки в оба глаза в течение 4 месяцев в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии к лоратадину в дозе 10 мг. Побочные реакции, связанные с применением олопатадина, наблюдались примерно у 4,5% пациентов; однако только 1,6% из них были исключены из клинических исследований в связи с возникновением этих побочных реакций. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологические или системные побочные реакции, связанные с применением олопатадина. Самой частой побочной реакцией при применении олопатадина была глазная боль с частотой возникновения 0,7%.

Нижеприведенные побочные реакции отмечались в течение клинических исследований и в постмаркетинговый период и классифицированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (³1/10), часто (³1/100, <1/10), нечасто (³1/1000, <1/100), редко (³1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных). В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени их тяжести.

Инфекции и инвазии:

нечасто - ринит.

Со стороны иммунной системы:

неизвестно - повышенная чувствительность, припухлость лица.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль, дисгевзия; нечасто - головокружение, гипестезия; неизвестно - сонливость.

Со стороны органов зрения:

часто - боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз; нечасто - эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окраска роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаза, конъюнктивальные фолликулы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, гиперемия глаза; неизвестно - отек роговицы, отек глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образование чешуек по краям век.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто - сухость в носу; неизвестно - диспноэ, синусит.

Со стороны пищеварительного тракта:

неизвестно - тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи; неизвестно - дерматит, эритема.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

часто - повышенная утомляемость; неизвестно - астения, недомогание.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщали о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

После первого вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 28 дней.

Хранить при температуре не выше 25 оС в недоступном для детей месте.

Раствор по 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш./WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/ 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey;

Заявитель

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/ WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.

Адрес

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция/ 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey. Заявитель. УОРЛД МЕДИЦИН ОФТАЛЬМИКС ИЛАЧЛАРИ ЛТД. ШТИ., Турция/ WORLD MEDICINE OPHTHALMICS ILACLARI LTD. STI., Turkey.