Орнигил раствор для инфузий 5 мг/мл бутылка 100 мл

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. орнигил — производное антибиотическое средство 5-нитроимидазола, оказывает антибактериальное действие, подобное действию метронидазола и других 5-нитроимидазолов.

Эффективен относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Gardnerella vaginalis, Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков. Оказывает антипротозойное действие против Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichomonas foetus, Giardia intestinalis и Entamoeba histolytica.

По механизму действия Орнигил — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью относительно микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушая процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и угнетают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика. При в/в капельном введении в начальной дозе 15 мг/ч и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг/кг массы тела каждые 6 ч равновесная Cmax составляет 26 мкг/мл, а минимальная — 18 мкг/мл. Орнидазол распределяется во многих тканях и биологических жидкостях организма, таких как желчь, слюна, плевральная, перитонеальная жидкости и СМЖ (около 43% концентрации в плазме крови), влагалищный секрет, костная ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Орнидазол проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30–60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкурирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает антипротозойное и антибактериальное действие. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60–80%), частично — с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов на протяжении 5 сут после однократного введения.

Показания

Парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение невозможно при таких заболеваниях и состояниях:

анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит; профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях; амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

Применение

Препарат вводят в/в на протяжении 15–30 мин.

При анаэробной инфекции взрослым и детям в возрасте старше 12 лет применяют в начальной дозе 500–1000 мг, затем по 500 мг каждые 12 ч или по 1000 мг каждые 24 ч на протяжении 5–10 дней (ступенчатая доза). После стабилизации состояния пациента, следует перейти на пероральный прием орнидазола (например таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 ч).

Детям в возрасте до 12 лет с массой тела 6 кг суточную дозу назначают из расчета 20 мг/кг массы тела, распределенную на 2 введения, на протяжении 5–10 дней.

Для профилактики анаэробных инфекций взрослым и детям в возрасте старше 12 лет Орнигил вводят в/в в дозе 500–1000 мг за полчаса перед оперативным вмешательством.

Для профилактики смешанных инфекций Орнигил следует применять в сочетании с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты необходимо раздельно.

Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза. Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее — по 500 мг каждые 12 ч на протяжении 3–6 дней.

Детям в возрасте до 12 лет Орнигил вводят из расчета 20–30 мг/кг массы тела, распределенные на 2 введения.

При нарушении функции почек увеличивают интервал между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; органические заболевания цнс; эпилепсия, рассеянный склероз; нарушение кровообращения; хронический алкоголизм; i триместр беременности и период кормления грудью; масса тела 6 кг.

Побочные эффекты

Со стороны жкт: металлический привкус, сухость во рту, налет на языке, тошнота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, рвота, изменение показателей печеночных проб.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, атаксия, судороги, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек; кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: умеренная лейкопения, потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые нарушения.

Особые указания

С осторожностью назначать больным с недостаточностью функции печени (необходимо снизить дозирование), больным с поражением головного мозга, нарушением кроветворения (высокий риск развития лейкопении, нейтропении); пациентам, злоупотребляющим алкоголем.

Несовместимость. Р-р не смешивают с другими лекарственными средствами.

Применение в период беременности и кормления грудью. Орнигил противопоказан в I триместр беременности. Во II и III триместр препарат назначают только по абсолютным показаниям.

При необходимости применения препарата Орнигил в период кормления грудью грудное вскармливание необходимо прекратить.

Дети. Данных о противопоказаниях для приема препарата у детей в возрасте до 1 года нет, если масса тела ребенка составляет не меньше 6 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Орнигил снижает способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.

Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, управляющих транспортными средствами или работающих с другими механизмами.

Взаимодействия

Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы. орнидазол увеличивает период миорелаксирующего действия векурония бромида.

Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н2-рецепторов (циметидин).

При применении с другими производными 5-нитроимидазола сообщалось о частных случаях периферического неврита, психической депрессии, эпилептиформных судорог.

Передозировка

Симптомы: потеря сознания, головная боль, головокружение, тремор, судороги, депрессия, периферический неврит, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с. не замораживать.