Инструкция Омикс капсулы твердые пролонгированного действия 0,4 мг блистер №30
Состав
действующее вещество: тамсулозин гидрохлорид;
1 капсула содержит 0,4 мг гидрохлорида тамсулозина;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатного сополимера дисперсия, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, тальк, магния стеарат, натрия лаурилсульфат; оболочка капсулы: титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), кармоизин (Е 122), понсо 4R (Е 124), желатин.
Лекарственная форма
Капсулы жесткие, пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы цилиндрической формы с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой красного цвета, содержащие гранулы белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код ATX G04C A02.
Фармакодинамика
Омикс избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры и к улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. .
Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата. Эти эффекты долгое время сохраняются при длительном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации.
Антагонисты α1-адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения тонуса периферических сосудов. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически выраженного снижения АД.
Фармакокинетика
Тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после еды. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает Омикс в одно и то же время после еды. Фармакокинетика тамсулозина носит линейный характер.
После приема разовой дозы Омикса после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 ч, а стабильная концентрация образуется на пятые сутки после ежедневного приема препарата. Cmax при этом приблизительно на две трети выше, чем образуется после приема разовой дозы.
У мужчин тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначителен (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм: тамсулозин гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Элиминация: тамсулозин и их метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Приблизительно 9% дозы остается в виде неизмененного действующего вещества.
После приема дозы Омикса после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют примерно 10 и 13 часов.
Показания
Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии простаты.
Противопоказания
Гиперчувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.
Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.
Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.
Особенности применения
Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении препарата возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.
Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.
Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований по использованию гидрохлорида тамсулозина для таких пациентов не проводили.
У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после такой операции.
Как правило, за 1-2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином в настоящее время точно не установлена. О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, у которых прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.
У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начало приема гидрохлорида тамсулозина. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин для предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.
Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследования по влиянию препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.
Применение в период беременности или кормления грудью
Омикс не показан для применения для женщин.
фертильность.
В ходе клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде.
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака или после приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разламывать и не пережевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.
Для пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см. также Противопоказания).
Дети
Препарат не использовать детям.
Безопасность и эффективность тамсулозина у детей не оценивалась.
Передозировка
Симптомы.
Передозировка тамсулозина гидрохлорида может вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.
Лечение.
В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.
В целях прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать рвоту. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.
Побочные реакции
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения*, нарушение зрения*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, постуральная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны репродуктивной системы: нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм.
Общие нарушения: астения.
*- отмечались в послерегистрационном периоде.
Во время послерегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).
Послерегистрационный опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Поскольку об указанных случаях сообщалось спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не могут быть достоверно установлены.
Красители кармоизин (Е 122) и понсо 4R (Е 124), входящие в состав оболочки капсулы, могут вызвать аллергические реакции.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЧАО "Технолог".
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.