Омез капсулы 40 мг №28

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит омепразола 40 мг;

вспомогательные вещества: маннит (E 421), кросповидон, полоксамер, гидроксипропилметилцеллюлоза, меглюмин, повидон, метакрилатный сополимер (тип С), триэтилцитрат, магния стеарат.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: от почти белого до светло-желтого эллиптической и/или сферической формы пеллеты в твердой непрозрачной желатиновой капсуле размером «0» с крышечкой желтого цвета и телом цвета лаванды с надписью черного цвета  «OMEZ 40» на крышечке и теле капсулы.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

Код АТХ А02В С01.

Фармакодинамика

Механизм действия. Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпы в париетальных клетках. Он быстро действует и вызывает контроль над обратным угнетением секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол - это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где она подавляет фермент Н+К+-АТФ-азу - кислотный насос. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока является зависимым от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Фармакодинамические эффекты. Все фармакодинамические эффекты, которые наблюдаются, можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Пероральное дозирование 20 мг омепразола 1 раз в день вызывает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции кислоты желудочного сока, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки среднее снижение кислотности желудка примерно на 80 % происходит в течение 24 часов после приема 20 мг омепразола, среднее снижение пикового выброса кислоты после стимуляции пентагастрина составляет около 70 % через 24 часа после приема омепразола.

Пероральное дозирование 20 мг омепразола поддерживает у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН ≥ 3 в течение среднего времени 17 часов с 24-часового периода. Вследствие пониженной секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности, в зависимости от дозы, омепразол снижает/нормализует кислотную экспозицию пищевода у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Угнетение секреции кислоты ассоциируется с площадью кривой «концентрация в плазме - время» (AUC) омепразола, а не с действительной концентрацией в плазме в предоставленное время.

Во время лечения омепразолом не наблюдалось ни одной тахифилаксии.

Влияние на H. pylori.

Пептическая язва ассоциируется с H. pylori, включая язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка. H. pylori рассматривается как главный решающий фактор в развитии гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами в развитии пептической язвенной болезни. H. pylori является основным фактором в развитии атрофического гастрита, который ассоциируется с повышенным риском развития рака желудка.

Снижение рН при применении омепразола и противомикробных средств связано с быстрым ослаблением симптомов, с высоким процентом заживления любых поражений слизистой оболочки и с длительной ремиссией пептической язвенной болезни.

Другие эффекты связаны с угнетением кислоты.

В течение длительного лечения сообщалось о несколько повышенной частоте появления в желудке грандулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием имеющегося угнетения секреции кислоты, кисты являются доброкачественными и, как оказывается, обратимыми.

Снижение кислотности в желудке с помощью любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые в норме присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, например, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Применение в педиатрии.

В неконтролируемом исследовании с участием детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым эрозивным эзофагитом, омепразол в дозах 0,7-1,4 мг/кг улучшил уровень эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшил симптомы рефлюкса. В слепом исследовании без сравнительного препарата детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с поставленным диагнозом гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь лечили дозами 0,5 мг/кг, 1,0 мг/кг и 1,5 мг/кг омепразола. Частота появления эпизодов рвоты/срыгивания уменьшилась на 50% после 8 недель лечения независимо от дозы.

Эрадикация бактерии H. pylori у детей.

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании (исследование Héliot) был сделан вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным в лечении инфекции, вызванной H. pylori у детей в возрасте от 4 лет и с гастритом: скорость уничтожения H. pylori: 74,2% (23/31 пациент) в группе приема омепразол + амоксициллин + кларитромицин, по сравнению с 9,4% (3/32 пациента) в группе приема амоксициллин + кларитромицин. Однако не было ни одного доказательства клинической пользы, которая была продемонстрирована по диспепсических симптомов. Это исследование не охватывает информации о детях в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбция омепразола является быстрой, с пиковыми уровнями в плазме крови примерно через 1-2 часа после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3-6 часов. Сопутствующий прием пищи не имеет никакого влияния на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) омепразола с однократной пероральной дозы омепразола составляет примерно 40 %. После повторного применения 1 раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60%.

Распределение. Мнимый объем распределения у здоровых людей составляет примерно 0,3 л/кг веса тела. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450. Большая часть метаболизма омепразола зависит от экспрессируемого CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование сульфона омепразола. В результате высокого сродства омепразола и CYP2C19 существует потенциал для конкурентного угнетения и метаболических взаимосвязей между лекарственными средствами с другими субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкого сродства с CYP3A4 омепразол не имеет никакого потенциала для подавления метаболизма других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не имеет угнетающего влияния на основные ферменты CYP.

Примерно 3% белокожей популяции и 15-20% азиатских популяций нет функционального фермента CYP2C19. У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP3A4. После повторного применения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5-10 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние пиковые концентрации в плазме крови были также выше в 3-5 раз. Эти наблюдения не имеют никакого применения к дозировке омепразола.

Выведение. Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет обычно менее 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального дозирования 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при применении 1 раз в сутки. Примерно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные - с калом, главным образом благодаря желчной секреции.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и AUC после повторного дозирования. Такая зависимость от времени и от дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно, вызванного угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфон).

Не было обнаружено, что метаболит имеет какое-либо влияние на секрецию кислоты желудочного сока.

Особые популяции. Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени изменяется метаболизм омепразола, приводя к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал никакой тенденции к аккумуляции при дозировке один раз в день.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и скорость выведения, не изменяется у пациентов с пониженной функцией почек.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола несколько снижена у пациентов пожилого возраста (75-79 лет).

Дети. Во время лечения рекомендованными дозами у детей в возрасте от 1 года были получены концентрации в плазме крови, подобные концентрациям у взрослых. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола является низким из-за низкой способности превращать омепразол.

Для взрослых:

лечение и профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);

эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) при пептической язве в комбинации с соответствующими антибиотиками;

лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т. ч. рефлюкс-эзофагита;

лечение синдрома Золлингера - Эллисона

Для детей:

дети в возрасте от 1 года и массой тела более 10 кг:

лечение рефлюкс-эзофагита;

симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Дети в возрасте от 4 лет:

в комбинации с антибиотиками лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенных бензимидазолов или к любому вспомогательному веществу. Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка.

Угнетение желудочной секреции во время лечения омепразолом и другими препаратами из группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и в случае с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов как дигоксин может повышаться во время лечения омепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти исследуемых лиц - до 30 %).

Нелфинавир, атазанавир.

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90 %. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30% экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин.

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Клопидогрел.

В ходе проведения перекрестного клинического исследования клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг/сут) в виде монотерапии и с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогролем) применяли в течение 5 дней. При одновременном применении клопидогрела и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогрела снижалась на 46 % (день 1) и на 42 % (день 5). Среднее угнетение агрегации тромбоцитов снижалось на 47 % (через 24 часа) и на 30 % (день 5), когда клопидогрел и омепразол применялись вместе. В ходе проведения другого исследования было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействию, что, вероятно, вызвано ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные относительно клинических проявлений этого фармакокинетического/фармакодинамического (ФК/ФД) взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе проведения обсервационных и клинических исследований.

Другие лекарственные средства.

Всасывание посаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается и, следовательно, клиническая эффективность может ослабляться. Следует избегать одновременного применения с посаконазолом и эрлотинибом.

Лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP2C19.

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизирующего омепразол. Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, которые также метаболизируются с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств - увеличиваться. Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

У здоровых добровольцев отмечалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную суточную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и уменьшение максимального ингибирующего действия (индуцированной аденозиндифосфатом (АДФ)) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Цилостазол.

У здоровых добровольцев применение омепразола в дозе 40 мг повышало Сmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29 % и 69 % соответственно.

Фенитоин.

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм.

Саквинавир.

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровней саквинавира в плазме крови примерно до 70 %, что ассоциировалось с надлежащей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус.

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости - откорректировать дозировку такролимуса.

Метотрексат

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4.

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, которые, как известно, подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровней омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4.

Препараты что, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

При наличии любого опасного симптома (например, значительная потеря массы тела, не обусловленная диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена) у пациента с язвой желудка или подозрением на ее наличие следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку прием лекарственного средства может маскировать его симптомы и задерживать определение правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) через гипо - или ахлоргидрию. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска по снижению всасывания витамина В12 при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

У больных, принимающих ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение не менее трех месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

Длительное уменьшение кислотности желудочного сока может привести к увеличению количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к несколько повышенному риску развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза - 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально, то есть доза, которая в 4 раза превышает стандартную дневную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и уменьшение максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

Некоторые данные показывают, что терапия ингибитором протонной помпы может быть связана с небольшим увеличением риска переломов, ассоциированных с остеопорозом. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между омепразолом/езомепразолом и остеопоротическим переломом не была доказана, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротического перелома следует рекомендовать соответствующее клиническое наблюдение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями для этого состояния.

Во время лечения антисекреторными препаратами, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранина А (CgA). Увеличение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого влияния необходимо прекратить прием ингибитора протонной помпы за 5 дней до проведения определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после начальных измерений, измерения этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

Как и при всех длительных лечениях, особенно когда период лечения длится в течение более 1 года, пациент должен находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Подострая кожная красная волчанка (ПШЧВ)

Применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с очень редкими случаями ПШЧВ. Если возникают повреждения, особенно на участках кожи, подвергающихся воздействию солнца, и, если они сопровождаются артралгиями, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский специалист должен рассмотреть вопрос о прекращении применения омепразола. ПШЧВ после предыдущего лечения ингибитором протонной помпы может увеличить риск возникновения ПШЧВ в случае применения других ингибиторов протонной помпы.

Риск возникновения аллергических реакций

Омепразол может вызвать серьезные кожные реакции. Симптомы могут включать: покраснение кожи, волдыри, сыпь (см. раздел «Побочные реакции»).

Если у пациента возникла аллергическая реакция, ему нужно прекратить прием лекарственного средства и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Нарушение функции почек

У пациентов, принимавших омепразол, наблюдался острый тубулоинтерстициальный нефрит (ГТИН). Он может возникнуть в любой момент во время терапии омепразолом. Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

Если возникло подозрение на ГТИН, следует прекратить прием омепразола и немедленно начать соответствующее лечение.

Результаты исследований указывают на отсутствие негативного влияния омепразола на беременность, здоровье плода или новорожденного ребенка. Омепразол можно применять в период беременности, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Омепразол проникает в незначительном количестве в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно, поэтому следует прекратить кормление грудью на период лечения препаратом.

Маловероятно, что лекарственное средство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение лекарственного средства, как головокружение и нарушение зрения (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Дозировка для взрослых.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. Для пациентов, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 2 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки и заживление обычно достигается в течение 4 недель.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточным суточная доза 10 мг. В случае недостаточной терапии дозу можно повысить до 40 мг.

При лечении язвы желудка рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидива у пациентов с язвой желудка и недостаточной реакцией в ответ на лечение рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного заживления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель.

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, у пациентов, которые имеют повышенный риск (возраст > 60, наличие в прошлом язв желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при пептической язве.

При выборе антибактериальных лекарственных средств для эрадикации H. pylori следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и придерживаться местных рекомендаций по лечению.

Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг, или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или

Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в т.ч. рефлюкс-эзофагита.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не происходит полного выздоровления после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20-40 мг омепразола 1 раз в сутки.

При лечении симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг. Дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера - Эллисона.

Для пациентов с синдромом Золлингера - Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20-120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и применять в 2 приема.

Дозировка для детей.

Дети в возрасте от 1 года с массой тела ≥ 10 кг.

Лечение рефлюкс-эзофагита.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Рекомендации по дозировке:

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: продолжительность лечения - 2-4 недели. Если не достигается желаемый результат после 2-4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети и подростки в возрасте от 4 лет.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Выбор соответствующей комбинационной терапии должен проходить в соответствии с официальными национальными, региональными и местными особенностями бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводить под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

В случае необходимости применения дозы 10 мг или 20 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов.

Нарушение функций почек. Для пациентов с нарушениями функций почек не требуется корректировка дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функций печени. Для пациентов с нарушениями функций печени достаточной является суточная доза 10-20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать) и запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в слабокислой жидкости, например, в любом фруктовом соке или яблочном пюре или в несоленой воде. Такую смесь необходимо выпить немедленно после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды. Не использовать молоко или газированную воду.

Дети

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 1 года с массой тела более 10 кг по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и детям в возрасте от 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. pylori, под контролем врача.

Данные по эффектам передозировки омепразола у человека. Очень ограниченно в научной литературе было описание применения доз до 560 мг омепразола, также есть единичные сообщения о достижении разовой пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, абдоминальной боли, диарее и головной боли. Также в единичных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы имеют преходящий характер. Скорость выведения не изменяется (кинетика первого порядка) с увеличением дозы. Лечение при необходимости симптоматическое.

 Самыми частыми побочными эффектами являются головная боль, абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота и тошнота/рвота. Нижеследующие побочные реакции на препарат были обнаружены во время проведения клинических испытаний омепразола или постмаркетингового применения. Побочные реакции классифицированы в соответствии с их влиянием на системы органов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия может быть ассоциирована также с гипокалиемией.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: звон в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, запор, диарея, вздутие живота, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, полипы фундальных желез (доброкачественные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени, гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующей болезнью печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, покраснение кожи, волдыри, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострая кожная красная волчанка (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость, повышается риск возникновения переломов при длительном применении (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия.

Общие нарушения: дискомфорт, недомогание, периферический отек, усиленное потоотделение.

Пациенты детского возраста.

Безопасность омепразола определялась для 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислото - зависимыми заболеваниями. Существуют ограниченные данные о долгосрочных исследованиях безопасности применения препарата 46 детям, которые получали поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и при длительном лечении. Нет никаких долговременных данных об эффектах лечения омепразолом на половое созревание и рост.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 10 капсул в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной коробке. По 7 капсул в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, ФТО - 3

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Участок № 41, 42р, 45р и 46р, с. Бачупали и Мандал, округ Медчал-Малкайгири - 500090 Телангана, Индия