Инструкция Офлоксацин таблетки 0,2 г блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ОФЛОКСАЦИН

(OFLOXACIN)

Состав:

действующее вещество: ofloxacin;

1 таблетка содержит офлоксацин 0,2 г;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, кислота стеариновая, натрия кроскармелоза.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтым цветом.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Офлоксацин. Код ATX J01M A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антимикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина обусловлено способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу, в результате чего нарушается функция ДНК бактерий. Спектр антимикробного действия охватывает большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные микроорганизмы. К этому препарату чувствительны следующие возбудители: Staphyloccocus aureus (включая стафилококки, резистентные к метициллину); Staphyloccus epidermides; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitides; Escherichia coli; Salmonella spp.; Shigella spp.; Morganella morganii, Yersinia spp.; Haemophilus influenzae; Citrobacter; Klebsiella oxytoca; Enterobacter; Hafnia; Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды); Campilobacter jejuni; Aeromonas hydrophilia; Plesiomonas; Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Chlamidia; Legionella; Helicobacter pylori и аэробные грамположительные бактерии – стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу.

Менее чувствительны к препарату: Enterococcus; Streptococcus (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans); Serratia marcescens; Acinetobacter; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa; микобактерии туберкулеза; а также Mycobacterium fortuitum.

Установлено синергическое действие офлоксацина и рифабутина по отношению к Mycobacterium leprae.

В большинстве случаев нечувствительны: анаэробные бактерии (Bacteroides, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile); Уреаплазма уреалистика, Nocardia астероиды.

Неэффективны в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика.

После применения внутрь быстро и легко адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови после пероральной дозы 200 мг составляет 2,5-3 мг/мл и достигается через 1-2 часа. Биологическая доступность препарата составляет 96-100%. Связывается с белками плазмы крови около 25%. Офлоксацин проникает через плаценту и грудное молоко. Метаболизируется до 5% офлоксацина. Выводится 5-8 часов. До 80% офлоксацина выводится почками в неизмененном виде. У больных с заболеванием почек и печени выведение офлоксацина из организма может быть замедлено.

У пациентов пожилого возраста при применении пероральной дозы офлоксацина отмечается увеличение периода полувыведения препарата, но максимальная концентрация в сыворотке крови не меняется. У пациентов с почечной недостаточностью пропорционально снижение клиренса креатинина увеличивается период полувыведения, общий и почечный клиренс снижается.

Клинические свойства.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

– острые и хронические инфекции дыхательных путей;

– острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

– острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей;

– неосложненная уретральная или цервикальная гонорея;

– уретрит и цервицит негонококковой этиологии.

Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата или другим фторхинолонам.

– эпилепсия, поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек).

– Тендиниты в анамнезе.

– Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат не применять пациентам с удлинением интервала QT, некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT (противоаритмические препараты классов IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

при одновременном применении офлоксацина с варфарином или его производными необходимо контролировать протромбиновое время или проводить другие соответствующие тесты с целью проверки состояния коагуляции крови;

с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) – дополнительное удлинение интервала QT; противопоказано одновременное применение препаратов;

антациды, сукральфат, катионы металлов – при одновременном применении с офлоксацином антациды, содержащие алюминий/магний, сукральфат, препараты цинка или железа, могут уменьшать его всасывание, поэтому офлоксацин следует принимать за 2 ч до применения этих препаратов;

с нестероидными противовоспалительными средствами, лекарственными средствами с известной способностью снижать порог судорожной готовности (например, теофиллин) – дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга; в случае возникновения судорог применение офлоксацина следует прекратить. Считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином;

с глибенкламидом – при одновременном применении офлоксацин может вызывать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламида; следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию;

с противодиабетическими лекарственными средствами – колебания уровня глюкозы в крови (гипо- или гипергликемия); при одновременном применении следует проводить постоянный мониторинг уровня сахара в крови;

с косвенными антикоагулянтами – удлинение времени кровотечений; при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг коагуляций этих проб;

с лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат) – нарушение выведения и увеличения плазменных уровней офлоксацина.

Влияние на результаты лабораторных исследований – при лечении офлоксацином могут наблюдаться ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может появиться необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.

Антагонисты витамина К – нужно осуществлять тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб у пациентов, принимающих антагонисты витамина К, из-за возможного увеличения эффекта производных кумарина.

Офлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и показывать ложно-отрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза.

В случае применения высоких доз возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.

При применении офлоксацина с кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, пероральными антикоагулянтами и препаратами, метаболизируемыми с участием цитохрома Р450, возможно усиление побочных эффектов.

Особенности применения.

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.

У пациентов, имевших в анамнезе тяжелые нежелательные реакции (тендиниты, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолины, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.

С осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения) при нарушении функций почек. Больным следует употреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и пожилым людям, учитывая замедленное выделение.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.

Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после применения начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать в шок, опасный для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать соответствующее лечение (например, лечение шока).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея во время или после лечения офлоксацином, особенно тяжелая, длительная и/или кровотечение, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, нужно немедленно отменить офлоксацин. Следует сразу же начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицином для перорального применения, тейкопланином для перорального применения или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты со склонностью к судорогам.

Если возникают приступы судорог, офлоксацин нужно отменить.

Удлинение интервала QT.

В очень редких случаях сообщалось о продлении интервала QT у пациентов, принимавших фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:

– пожилой возраст;

– неоткорректированное нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);

– врожденный синдром удлиненного интервала QT;

– приобретенное удлинение интервала QT;

– заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

При применении препарата следует избегать влияния интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой необходимости.

Тендинит.

Тендинит наблюдается редко, однако он может приводить к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Риск возникновения тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, одновременно с этим средством принимающих кортикостероиды. При подозрении на тендинит необходимо немедленно прекратить применение офлоксацина и принять соответствующие терапевтические меры в отношении пораженного сухожилия (например, иммобилизация).

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе.

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, применявших фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивного поведения, включая попытки самоубийства, иногда даже после однократного применения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять соответствующие лечебные меры. Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Пациенты с нарушением функций печени.

Следует осторожно применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени вследствие применения препарата. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальным), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К.

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует проводить мониторинг результатов коагуляционных проб.

Миастения гравис.

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых миастения гравис.

Прием антибиотиков, особенно длительное время, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения нужно периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять соответствующие меры.

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Гипогликемия.

При применении офлоксацина, как и всех других хинолинов, сообщалось о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным сахароснижающим препаратом (например, глибенкламидом) или инсулином. У таких больных сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам следует с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями.

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Офлоксацин противопоказан принимать в период беременности.

В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения офлоксацином следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций (например, управление транспортными средствами).

Способ применения и дозы.

Препарат применять внутрь. Таблетки следует проглатывать, запивая жидкостью. Интервал между применением офлоксацина и применением сукральфата, цинка или железа, антацидов, содержащих алюминий/магний, должен составлять по крайней мере 2 часа, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.

Дозировка.

Доза препарата зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых – от 200 до 800 мг/сут. Дозы до 400 мг можно применять в 1 раз, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах через одинаковые промежутки времени.

Острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей: препарат применять в дозе 400 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 400 мг 2 раза в сутки.

Острые и хронические инфекции верхних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 400 мг 2 раза в сутки.

Острые и хронические инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки.

Острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей: препарат применять в дозе 400 мг 2 раза в день.

Неосложненная уретральная или цервикальная гонорея: препарат применять в дозе 400 мг однократно. Курсовая доза – 400 мг.

Уретрит и цервицит негонококковой этиологии: препарат применять в дозе 400 мг/сут в 1 или 2 приема.

Пациентам с нарушением функций почек.

Препарат применять в обычной начальной дозе, но последующие дозы следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина: