Инструкция Офлоксацин раствор для инфузий 2 мг/мл бутылка 100 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Офлоксацин

(OFLOXACIN)

Состав:

действующее вещество: офлоксацин;

1 мл раствора содержит 2 мг офлоксацина;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Фторхинолоны. Код ATX J01M A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Офлоксацин – синтетическое противомикробное средство фторированного хинолона широкого спектра действия. В концентрациях, идентичных минимальной подавляющей концентрации (МИС) или в несколько более высоких, он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы = фермента, необходимого для дублирования и транскрипции бактериальной ДНК).

Противомикробный спектр охватывает: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter, Klebsie Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia , Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrha Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp, Campylobacter spp, Gardnerel vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spp, Brucella melitensis; стафилококки, в том числе и штаммы, производящие пенициллиназу и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также он имеет активность в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничных значениях МИС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторых других микобактерий. Чувствительность стрептококков группы А, В и С является предельной. Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, резистентны. Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика.

Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях тела, в том числе цереброспинальной. Относительно высокие концентрации его в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л/кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25%. Офлоксацин в ограниченной степени превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью. Плазматический полупериод офлоксацина составляет примерно 5-8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется в зависимости от степени недостаточности до 15-60 часов. Офлоксацин выводится главным образом почками, тубулярной секрецией и гломерулярной фильтрацией. 75-80% выведенной дозы выводится в неизменном состоянии с мочой

в течение 24-48 часов, менее 5% выводится в форме метаболитов. 4-8% выведенной дозы выводится с калом. Выведение офлоксацина может быть замедлено у больных с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Независимо от дозы, почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл/мин, общее выделение – до 214 мл/мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15-25%), биологический полупериод в течение гемодиализа составляет примерно 8-12 часов. При перитонеальном диализе биологический полураспад составляет 22 часа.

Офлоксацин оказывает постантибиотическое действие.

Офлоксацин проходит через плаценту, проникая в грудное молоко.

Клинические свойства.

Показания.

Офлоксацин показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

− острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей;

− острые и хронические инфекции нижних и верхних отделов мочевых путей (пиелонефрит);

− септицемия;

− инфекции кожи и мягких тканей.

Противомикробный спектр охватывает следующие бактерии, чувствительные к офлоксацину: Staphylococcus aureus (в том числе резистентные к метициллину, Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterдолacter , Salmonella, Shigella , Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardenerella. eruginosa, Clostridium species и Mycoplasmas.Анаэробные бактерии (например Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococci) обычно резистентны.Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к офлоксацину или другим компонентам препарата.

Тендиниты в анамнезе.

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, противопоказан пациентам с эпилепсией или с пониженным судорожным порогом.

Применение офлоксацина противопоказано детям и подросткам, а также беременным и кормящим грудью, поскольку эксперименты на животных не полностью исключают риск повреждения хряща суставов растущего организма.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, принимающим противоаритмические средства класса IA (хинидин, прокаинамид) или III (амиодарон, соталол).

Поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек).

Особые меры безопасности.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмой, или тонзиллите, вызванном β-гемолитическими стрептококками.

Сразу после применения офлоксацина могут развиться анафилактические/анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу, эозинофилии. В таком случае применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Препараты, известные способностью продлевать интервал QT

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, противопоказано использовать у пациентов, получавших препараты, известные способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

При одновременном введении с антикоагулянтами следует следить за протромбиновым временем или проводить другие соответствующие исследования на свертывание.

При одновременном применении хинолонов с другими препаратами, снижающими судорожный порог, например теофиллином, возможно снижение церебрального судорожного порога. Однако в отличие от некоторых других фторхинолонов, офлоксацин не считается средством, вызывающим фармакокинетические взаимодействия с теофиллином.

Дальнейшее снижение церебрального судорожного порога возможно при применении с некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами.

В случае судорожных приступов лечение офлоксацином необходимо прекратить.

Офлоксацин может вызвать небольшое повышение концентрации глибенкламида в сыворотке крови, поэтому таких пациентов следует держать под тщательным наблюдением.

Одновременное введение офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, выделяемыми путем тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), может привести к повышению плазматических концентраций из-за сниженного выведения.

Воздействие на результаты лабораторных анализов.

В течение лечения офлоксацином могут наблюдаться псевдоположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Для подтверждения положительных результатов анализов на опиаты или порфирин могут потребоваться более конкретные методы.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывания крови.

Офлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и показывать псевдоотрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза. При применении с препаратами, подщелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, бикарбонат натрия), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Особенности применения.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея во время или после лечения офлоксацином, особенно тяжелая, длительная и/или кровотечение, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, нужно немедленно отменить офлоксацин. Следует сразу же начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицином для перорального приема, тейкопланином для перорального приема или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты со склонностью к судорогам.

Если возникают приступы судорог, офлоксацин следует отменить (см. пункт о снижении порога судорожной готовности головного мозга в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны сердца

У пациентов, принимавших фторхинолоны, были зарегистрированы очень редко случаи удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе офлоксацина, у пациентов с известными факторами риска развития удлинения интервала QT, например:

· врожденный синдром удлиненного интервала QT

· сопутствующее применение препаратов, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмических препаратов классов IA и III, трициклических антидепрессантов, макролидов, нейролептиков)

· неоткорректированное нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

· заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим QT-интервал. Следовательно, следует проявлять осторожность при назначении фторхинолонов, включая Офлоксацин, в этих группах пациентов.

Пациентам, принимающим офлоксацин, следует избегать влияния интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой необходимости

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимавших фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивного поведения, включая попытки самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять соответствующие лечебные меры. Нужно с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями

Пациенты с нарушениями функции печени

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени в результате приема препарата. Сообщалось о случаях молниеносного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальным), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты принимают антагонисты витамина K.

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарином), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Миастения

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых миастения.

Если назначать офлоксацин для в/в применения одновременно с гипотензивными препаратами, может наблюдаться внезапное снижение АД. В таких случаях или если препарат назначают одновременно с анестетиками класса барбитуратов, необходимо осуществлять мониторинг функций сердечно-сосудистой системы.

Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения периодически необходимо проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять соответствующие меры.

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Гипогликемия

Как и в случае всех хинолинов, были получены сообщения о появлении гипогликемии, особенно у пациентов с диабетом, получающих сопутствующее лечение с применением перорального гипогликемического агента (например, глибенкламида) или инсулина. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам следует с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями.

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

С осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), нарушением функции почек.

Больным следует употреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и пожилым пациентам, учитывая замедленное выделение.

Редкое появление тендинита может привести к разрыву сухожилия (прежде всего ахиллова), особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, одновременно с этим средством применяющих кортикостероиды. При появлении признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллового сухожилия и проконсультироваться с ортопедом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных показали повреждение суставного хряща у незрелых животных, но тератогенные эффекты отсутствовали. Поэтому офлоксацин не следует использовать во время беременности.

Офлоксацин экскретируется в грудном молоке в небольших количествах. Из-за возможности развития артропатии и других серьезных видов токсичности у кормящего грудью ребенка во время лечения офлоксацином грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку иногда регистрировались случаи сонливости, нарушения координации, головокружения и нарушения зрения, пациенты должны знать свою реакцию на офлоксацин до того, как управлять автомобилем или другими механизмами. Кроме того, эти эффекты могут усиливаться при употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы.

Применяют взрослым пациентам внутривенно капельно.

Дозу Офлоксацина устанавливают индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.

Инфекции мочевыводящих путей: по 200 мг 1 раз в день.

Инфекции бронхолегочной системы: по 200 мг дважды в день.

Септицемия: по 200 мг дважды в день.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг дважды в день.

Дозу 200 мг следует вводить не менее 30 минут. Введение необходимо производить с равными интервалами.

При тяжелых или осложненных инфекциях можно вводить в дозе 400 мг дважды в день.

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек.

После обычной начальной дозы пациентам с нарушением функции почек необходимо уменьшить дозу.

Если клиренс креатинина составляет 20-50 мл/мин (уровень креатинина в сыворотке крови 1,5-5,0 мг/дл), дозу необходимо снизить в два раза (100-200 мг/сут).

При клиренсе креатинина < 20 мл/мин (уровень креатинина в сыворотке более 5 мг/дл) доза должна составлять 100 мг каждые 24 часа.

Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитониальном диализе, необходимо назначать

100 мг каждые 24 часа.

Дозировка для пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией экскреция офлоксацина может быть снижена.

Дети. Не применять Офлоксацин детям до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы, кроме случаев почечной или печеночной недостаточности.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7-10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать в течение 3 дней.

При улучшении состояния пациента рекомендуется продолжить лечение пероральной формой препарата.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Передозировка.

Наиболее важными признаками, появления которых следует ожидать после острой передозировки, являются такие симптомы со стороны нервной системы, как головокружение, нарушение сознания и судороги, а также желудочно-кишечные реакции, включая тошноту и эрозивные повреждения слизистых.

Выведение офлоксацина можно ускорить путем форсированного объемного диуреза.

При передозировке следует ввести симптоматическое лечение. Из-за возможности удлинения интервала QT необходимо применить мониторинг ЭКГ.

Побочные реакции.

Побочные действия, перечисленные ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется как часто (1/100 - <1/10), редко (1/1000 - <1/100), редко (1/10000 - <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным)*

Инфекции и инвазии: нечасто – микоз; резистентность к патогенным организмам.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, гемолитическая анемия; лейкопения, эозинофилия; тромбоцитопения; частота неизвестна – агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (в том числе отек языка, гортани, глотки, отек/припухлость лица); очень редко – анафилактический/анафилактоидный шок.

Нарушения обмена веществ, метаболизма:

редко – анорексия, частота неизвестна – гипогликемия у больных диабетом, принимающих сахароснижающие препараты.

Психические расстройства: редко – возбуждение, расстройства сна, бессонница; редко – психотические расстройства (например, галлюцинации); беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия; частота неизвестна – психотические расстройства и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства.

Неврологические расстройства: нечасто – головокружение; головная боль; редко – сонливость, парестезия, дисгевзия, паросмия; очень редко – периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги мышц, экстрапирамидальные симптомы или другие нарушения мышечной координации;

Со стороны органов зрения: нечасто – раздражение слизистой глаз, редко – расстройства зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - вертиго, очень редко - шум в ушах, потеря слуха.

Кардиальные нарушения: редко – тахикардия, частота неизвестна – желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ.

Сосудистые расстройства: часто – флебит, частота неизвестна – при инфузии офлоксацина может возникнуть тахикардия, трепетание-мерцание желудочков (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска удлинения интервала QT) на ЭКГ и артериальную гипотензию. В очень редких случаях такое снижение АД может быть тяжелым.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, назофарингит; редко – одышка; бронхоспазм; частота неизвестна – аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Желудочно-кишечные расстройства: нечасто – боль в животе, диарея, тошнота, метеоризм, рвота; редко – энтероколит, иногда геморрагический; очень редко – псевдомембранозный колит.

Расстройства гепатобилиарной системы: редко – повышение уровней печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ и/или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови; очень редко – холестатическая желтуха; частота неизвестна – гепатит, который иногда может быть тяжелым.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто – зуд; сыпь; редко – крапивница; приливы, усиленное потоотделение, пустулезная сыпь; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности, гиперчувствительность в форме солнечной эритемы, обесцвечивание кожи или расслоение ногтей, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко – тендинит; очень редко – артралгия, миалгия; разрывы сухожилий (в том числе ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения; частота неизвестна – рабдомиолиз и/или миопатия; мышечная слабость; растяжение мышц; разрывы мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение сывороточного уровня креатинина; очень редко – острая почечная недостаточность; частота неизвестна – острый интерстициальный нефрит.

Врожденные и наследственные/генетические расстройства: частота неизвестна - приступы порфирии у больных порфирией.

Общие расстройства и реакции в месте введения: часто – реакция в месте инфузии (боль, покраснение).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Совместим с инфузионными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера и 5% раствором глюкозы.

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Упаковка. По 100 мл или 200 мл в бутылке, по 1 бутылке в пачке. По 100 мл или
200 мл в бутылках.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 18030, г. Черкассы, ул. Вербовецкого, 108. Тел./факс: (044) 281-01-01.