Инструкция Невролек раствор для инъекций ампула 2 мл №5

Состав

действующее вещество: тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, витамин В12 кристаллический Н (цианокобаламин);

1 мл раствора содержит тиамина гидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) 50 мг, пиридоксина гидрохлорида (в перечислении на 100% вещество) 50 мг, витамина В12 кристаллического Н (цианокобаламина) (в пересчете на 100% вещество) 0,5 мг;

другие составляющие: лидокаина гидрохлорид, спирт бензиловый, натрия полифосфат, калия феррицианид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты витамина В1 в сочетании с витамином В6 и/или витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Их применяют для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах они обладают анальгезирующими свойствами, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.

Витамин В1 является очень важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфатов (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфатов (ТТР).

Тиаминдифосфат как коэнзим участвует в важных функциях углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияющих на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, прежде всего молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к разным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.

Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5'-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Из-за декарбоксилирования они вовлекаются в образование физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирование – к анаболическим и катаболическим процессам обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируватаза ), а также для различных процессов расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 разных участках метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадининовой кислоты.

Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.

Фармакокинетика

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Приблизительно 1 мг тиамина распадается ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 21 минуту. Накопление тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах.

Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируемой формой является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой в пиридоксаль.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, быстро абсорбируемые печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проходит через плаценту.

Показания

Неврологические заболевания разного происхождения: невриты, невралгии, полинейропатии (диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражение лицевого нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности. Витамин В1 противопоказан при аллергических реакциях. Витамин В6 противопоказан применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока). Витамин В12 противопоказано применять при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии, псориазе. Лидокаин. Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–I Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения. Не применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиаминопирофосфате. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, во время длительной терапии могут привести к повышению экскреции тиамина и, таким образом, уменьшить уровень тиамина.

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В6 может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы при отсутствии ингибиторов периферической допа-декарбоксилазы. Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Употребление напитков, содержащих сульфиты (например, вино), повышает деградацию тиамина.

Лидокаин усиливает подавляющее действие на дыхательный центр наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление подавляющего действия на ЦНС. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на функцию дыхания.

Адреноблокаторы (в т. ч. пропранолол, надолол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и гипотензии.

Кураревидные препараты – возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).

Норепинефрин, мексилетин – усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).

Изадрин и глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Циметидин, мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска усиления побочного действия лидокаина. Мидазолам равномерно увеличивает концентрацию лидокаина в крови.

Противосудорожные средства, барбитураты (в т.ч. фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови.

Антиаритмические средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства (производные гидрантаина) – усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид – при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Ингибиторы моноаминоксидазы, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин – при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

Наркотические анальгетики (например, морфин) – при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа пируэт.

Пропафенон – возможное увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Рифампицин – возможное снижение концентрации лидокаина в крови.

Полимиксин В – следует контролировать функцию дыхания.

Прокаинамид – возможные галлюцинации.

Сердечные гликозиды – при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) – при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы – при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо снизить дозу последнего.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики – при комбинированном применении с лидокаином, в результате создания гипокалиемии, уменьшают эффект последнего.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) – при комбинированном применении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.

Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) – при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Препараты, предопределяющие блокаду нервно-мышечной передачи – при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения

Препарат не следует вводить внутривенно.

Внутримышечные инъекции витамина В12 могут вызывать анафилактоидные реакции у пациентов с повышенной чувствительностью.

Парентеральное введение витамина В12 может временно влиять на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.

При длительном применении витамина В6 (более 6-12 месяцев) в дозах более 50 мг ежедневно или в дозах более 1000 мг в сутки (более 2 месяцев) может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии. При возникновении симптомов периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо откорректировать дозу и, если необходимо, прекратить лечение.

Препарат содержит соединение натрия. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на бессолевой диете. Каждая ампула может содержать остатки калия.

Поскольку препарат содержит витамин В6, следует с осторожностью применять препарат пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе с выраженными нарушениями функции почек и печени.

Пациентам с новообразованиями кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не применяют при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

Поскольку препарат содержит лидокаин, следует учесть, что при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, что может повлечь за собой развитие аритмии, с осторожностью следует применять препарат лицам с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью применяют препарат пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной АV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушениями функции дыхания сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала РQ, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует снизить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

При внутримышечном введении может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Если при лечении препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Во время беременности и кормления грудью рекомендовано ежедневное потребление витамина В1 – 1,4 – 1,6 мг, витамина В6 – 2,4 – 2,6 мг. В период беременности эти дозировки могут быть превышены, если у пациента наблюдается дефицит витаминов В1 и В6.

Витамины В1 и В6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В6 могут уменьшать количество молока.

Препарат содержит 100 мг витамина В6 в ампуле, поэтому его не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Для внутримышечного введения.

В тяжелых (острых) случаях лечение начинают с 2 мл раствора внутримышечно 1 раз в сутки до снятия острых симптомов. Для продолжения лечения назначают по 2 мл (1 инъекцию) 2-3 раза в неделю. Курс лечения длится не менее 1 месяца.

Внутримышечную инъекцию следует выполнять в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Для поддержания или продолжения терапевтического курса инъекций или профилактики рецидива рекомендуется применять препараты для перорального применения аналогичной фармакотерапевтической группы.

Дети

Препарат не использовать детям.

Передозировка

При передозировке происходит усиление симптомов побочного действия препарата.

Витамин В1 обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) оказывают курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью.

Чрезмерное применение витамина В6 в дозах более 1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные конвульсии с изменениями электроэнцефалографии, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях после перорального применения) доз препарата выше, чем рекомендованные, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне.

При продолжительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии – холинолитики (0,5-1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Побочные реакции

Длительное применение (более 6-12 месяцев) в дозах более 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головным болям.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение кислотности желудочного сока.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке; повышенная потливость, хроматурия.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревая сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижение АД, боль в сердце.

Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), беспокойство, головные боли, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома; у пациентов с повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мигание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушение чувствительности, проворный блок.

Общие нарушения: реакции в месте введения.

В условиях очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций посредством судорог.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8°С.

Упаковка

по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в пачке или по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36