Инструкция Муколван раствор для инъекций 7,5 мг/мл ампула 2 мл №5

действующее вещество: ambroxol;

1 мл раствора содержит гидрохлорида амброксола 7,5 мг;

другие составляющие: натрия хлорид; лимонная кислота, моногидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Код ATX R05C B06.

Фармакодинамика. Амброксол гидрохлорид, замещенный бензиламин, является метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексилового кольца.

Амброксол оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте.

В доклинических исследованиях он увеличивал часть серозного компонента бронхиальной секреции. Амброксол способствует удалению слизи путем снижения вязкости и активации цилиарного эпителия.

Амброксол активирует систему сурфактанта за счет непосредственного воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области малых дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у разных биологических видов на культурах клеток и in vivo.

Кроме того, в различных доклинических исследованиях были продемонстрированы антиоксидантные эффекты амброксола.

Фармакокинетика. При в/в применении биодоступность препарата по определению составляет 100%. После введения кинетика амброксола в терапевтическом диапазоне применения составляет 15-90 мг с линейной зависимостью от дозы, при этом даже при внутривенном введении 1,0 г не наблюдается ощутимых отклонений от линейности дозы.

Деление. Приблизительно 85% (80-90%) препарата связывается с белками плазмы крови. В легочной ткани амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови при парентеральном введении. Амброксол может проникать в цереброспинальную жидкость через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация. Формирование метаболитов, способных проникать в почки (например дибромантраниловая кислота, глюкуронид), происходит в печени.

Вывод. Почти 90% выводится почками в форме метаболитов, образующихся в печени. Менее 10% амброксола выводится почками в неизмененном виде. Из-за высокой степени связывания с белками, большого объема распределения и медленного перераспределения препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное выведение амброксола маловероятно.

Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 7-12 часов. Период полувыведения из плазмы амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов.

После введения здоровым пациентам, общий клиренс составляет 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет примерно 4,5% от общего клиренса.

Пациенты с нарушением функции печени и почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20-40%. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует учитывать кумуляцию метаболитов амброксола. У взрослых пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3-2 раза выше его концентрации в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Дети. У новорожденных, которым повторно вводили амброксол, период полувыведения примерно удваивался, что указывает на сниженный клиренс.

Клинические свойства.

Показания. Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Противопоказания. Известна гиперчувствительность к амброксолу гидрохлориду или другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий. До сих пор не установлены клинически значимые взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение препарата и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса; такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Лабораторные анализы

Одновременное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегочных секретах и мокроте.

Особенности применения. Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи, такие как: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением гидрохлорида амброксола. Если присутствуют симптомы прогрессирования высыпания на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой), следует немедленно прекратить лечение гидрохлоридом амброксолом и обратиться за медицинской помощью.

Если введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головные боли, повышенная утомляемость, истощение и ощущение тяжести в ногах.

Поскольку амброксол может усугублять секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или тяжелым заболеванием печени. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, накопление метаболитов, образующихся в печени, наблюдается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Данные отсутствуют из-за отсутствия показаний.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не касается, поскольку препарат применяют недоношенным и новорожденным.

Способ применения и дозы. Для внутривенной инфузии.

Дозировка

30 мг на 1 кг массы тела и в сутки разделены на 4 одиночные дозы.

Дозировка при почечной и/или печеночной недостаточности. При тяжёлой почечной недостаточности или тяжелой печеночной недостаточности поддерживающую дозу следует соответственно снизить или увеличить интервал между введением доз.

Раствор следует вводить с помощью помпового устройства для инфузий путем короткой инфузии в течение не менее 5 минут. Лекарственное средство можно вводить в виде капельной инфузии. Для этого подходят следующие растворы: физраствор или раствор Рингера.

Продолжительность лечения – 5 дней.

Содержимое 1-6 ампул следует развести в 250-500 мл физраствора или раствора Рингера. Раствор, разбавленный с помощью физраствора или раствора Рингера, стабилен с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15-25 ºC. Стабильность готового раствора была подтверждена для диапазона концентраций от 0,03 до 0,34 мг/мл. С микробиологической точки зрения, если открытие ампул и разбавления связано с риском микробиологической контаминации, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если этого не произошло, ответственность за условия и срок хранения несет пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступен, раствор глюкозы 5% может быть использован как альтернативный. При применении раствора глюкозы 5% содержание ампул следует разводить непосредственно перед использованием. Если раствор не был использован сразу после приготовления, его нужно утилизировать.

Дети. Применять недоношенным и новорожденным по показаниям.

Передозировка. Пока нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, наблюдаемые в случае случайной передозировки или медицинской ошибки, аналогичны известным побочным реакциям при применении в рекомендованных дозах и могут нуждаться в симптоматическом лечении.

Для оценки частоты побочных реакций была использована следующая классификация:

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности;

неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки:

нечасто – эритема;

редко – сыпь, крапивница;

неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто – сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость во горле;

неизвестно – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто – ринорея, диспноэ (как симптом реакции повышенной чувствительности).

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

нечасто – расстройства мочеиспускания.

Нарушения общего и патологические явления в месте введения препарата:

нечасто – повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр Минздрава Украины».

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими растворами, кроме физиологического раствора и раствора Рингера.

Упаковка. По 2 мл в ампулах №5 в пачке; №5 в блистере в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС».

ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Україна, 61057, Харківська обл., місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8.

(Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

(ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я»)