Моторикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

МОТОРИКС

(MOTORIX)

Состав:

действующее вещество: domperidone;

1 таблетка содержит домперидон 10 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; натрия кроскармелоза; целлюлоза микрокристаллическая; натрия лаурилсульфат; повидон; магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактоза, моногидрат; полиэтиленгликоль; титана диоксид (Е 171); триацетин).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с выпуклой поверхностью, с риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Стимуляторы перистальтики. Код ATX A03F А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Домперидон – антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными реакциями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в тригерной зоне хеморецепторов, находящейся вне гематоэнцефалического барьера в заднем участке (area postrema). Низкие концентрации домперидона, определяемые в мозге, указывают на периферическое действие лекарственного средства на рецепторы дофамина.

При применении внутридомперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика.

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (около 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Сниженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме лекарственного средства после приема пищи максимальная абсорбция несколько замедляется.

При пероральном приеме домперидон не кумулируется и не индуцирует обмен. Домперидон на 91–93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества лекарственного средства проникают через плаценту.

Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% пероральной дозы. Выделение лекарственного средства в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и примерно 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но продлен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Клинические свойства.

Показания.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты, продолжающихся менее 48 часов.

Противопоказания.

Моторикс противопоказан:

- больным с установленной повышенной чувствительностью к лекарственному средству или вспомогательным веществам;

- больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);

- больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и/или почек;

- больным с известной пролонгацией интервала QT, лежащим в основе нарушений или заболеваний со стороны сердца;

– больным с печеночной недостаточностью.

Не следует применять Моторикс, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, посаконазол, ритонавир, саквинавиром, тела цин (см. разделы «

Особенности применения

» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Антихолинергические лекарственные средства могут нейтрализовать антидиспептическое действие Моторикса.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные лекарственные средства одновременно с Моториксом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см.

Особенности применения

»).

Домперидон метаболизируется преимущественно при помощи CYP3A4. Согласно данным исследований in vitro сопутствующее применение лекарственных средств, значительно подавляющих этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.

При применении домперидона сопутствуют мощным ингибиторам CYP3A

4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения в интервале QT. Поэтому сопутствующее применение домперидона с определенными лекарственными средствами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Следует с осторожностью применять домперидон в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A.

4, которые не демонстрировали способности удлинять интервал QT или лекарственными средствами, способными вызвать удлинение интервала QT (см. раздел «Особенности применения»).

Теоретически, поскольку Моторикс оказывает прокинетическое действие на желудок, это может влиять на всасывание сопутствующих пероральных лекарственных средств, в частности на лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечнорастворимые. Однако у пациентов, состояние которых уже стабилизировалось, сопутствующее применение домперидона на фоне дигоксина или парацетамола не влияло на уровне этих лекарственных средств в крови.

В отдельных исследованиях фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия in vivo при одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина у здоровых добровольцев было подтверждено, что данные лекарственные средства значительно ингибируют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP3A4.

Примерами сильных ингибиторов CYP3A4, с которыми не рекомендуется применять Моторикс,:

- азольные противогрибковые лекарственные средства, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;

- макролидные антибиотики, такие как кларитромицин* и эритромицин*;

- ингибиторы ВИЧ-протеаз, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;

- антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;

- амиодарон*;

- амрепитант;

- нефазодон;

- телитромицин*.

*пролонгируют интервал QTc.

Моторикс можно совмещать с:

- нейролептиками, действие которых он усиливает;

- дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых (такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота) он ингибирует без нейтрализации основных свойств.

Возможны взаимодействия с другими лекарственными средствами

Основной метаболический путь домперидона опосредуется CYP3A4. Известно, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно угнетающих этот фермент, может привести к росту уровней домперидона в плазме крови. Сопутствующее применение домперидона с мощными ингибиторами CYP3A4, способными вызвать удлинение интервала QT.

, противопоказанное (см. раздел «Противопоказания»).

Следует с осторожностью применять домперидон в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, которые не приводили к удлинению интервала QT, таким как индинавир; за пациентами следует внимательно наблюдать на случай появления признаков или симптомов нежелательных реакций.

Следует с осторожностью применять домперидон с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT; за пациентами следует пристально наблюдать за случаем появления признаков или симптомов нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. К таким лекарственным средствам относятся, например:

– антиаритмические лекарственные средства класса ИА

- антиаритмические лекарственные средства класса ІІІ

- некоторые нейролептические лекарственные средства

- некоторые антидепрессанты

- некоторые антибиотики

- некоторые противогрибковые лекарственные средства

- некоторые противомалярийные лекарственные средства

- некоторые желудочно-кишечные лекарственные средства

- некоторые лекарственные средства, применяемые при онкологических заболеваниях

– некоторые другие лекарственные средства.

Вышеприведенный перечень является репрезентативным, но не исчерпывающим.

Особенности применения.

Антацидные или антисекреторные лекарственные средства не должны приниматься одновременно с лекарственным средством Моторикс, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При совместном применении Моторикс следует принимать перед едой, антацидные или антисекреторные лекарственные средства – после еды.

Пациентам, у которых тошнота и рвота продолжаются более 48 часов, следует обратиться к врачу.

Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия домперидона с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение QT

-интервала, поэтому следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца и пациентам с легкими нарушениями функции печени и/или почек.

Установлено, что удлинение интервала QT, которое наблюдалось при применении домперидона, согласно рекомендованному режиму дозирования в обычных терапевтических дозах (по 10 мг или 20 мг 4 раза в сутки) не имеет клинического значения.

Из-за повышенного риска желудочковой аритмии Моторикс не рекомендуется применять пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, пациентам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией, или пациентам с фоновыми болезнями сердца, такими как недостаток сердца. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия являются состояниями, повышающими проаритмогенный риск.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение препарата Моторикс необходимо прекратить, а пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Таблетки Моторикс содержат лактозу, поэтому лекарство не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти; риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов старше 60 лет или при пероральном применении доз лекарственного средства более 30 мг/сут. Поэтому следует с осторожностью применять Моторикс пациентам пожилого возраста. Пациентам от 60 лет перед применением лекарственного средства Моторикс следует проконсультироваться с врачом; домперидон следует назначать взрослым и детям в самой низкой эффективной дозе.

Соотношение риска и пользы домперидона остается благоприятным.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Моторикс в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, очень низкое. Максимальная относительная доза для грудных детей (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, вредит ли он младенцу, поэтому матерям, принимающим Моторикс, следует воздержаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая побочное действие со стороны нервной системы, пациентам следует быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты, продолжающихся менее 48 часов.

Взрослые и дети от 12 лет и с массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 3 таблетки (30 мг/сут).

Максимальная продолжительность лечения – 48 часов без консультации врача.

Рекомендуется применять лекарственное средство Моторикс перед едой. Всасывание лекарственного средства несколько задерживается, если его применять после еды. Продолжительность лечения не должна превышать 1 нед.

Дети.

Лекарственное средство применять для лечения детей от 12 лет и с массой тела не менее 35 кг.

Домперидон следует назначать детям в самой низкой дозе.

Передозировка.

Симптомы. Симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендуется промывание желудка в течение 1 ч после приема лекарственного средства и применения активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические лекарственные средства, средства лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

Побочные реакции.

При соблюдении рекомендаций по дозировке и длительности лечения домперидон обычно переносится хорошо и нежелательные явления возникают нечасто.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.

Психические расстройства: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, понижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы: бессонница; головокружение, жажда, судороги, вялость, головные боли, сонливость, акатизия, экстрапирамидальные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT; серьезные желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль, регургитацию, смену аппетита, тошноту, изжогу, запор; сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь; крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделение из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боли в ногах.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Общие нарушения: астения.

Прочее: конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина; отклонение от нормы показателей функциональных тестов печени; повышение уровня пролактина в крови.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.

В период постмаркетингового применения лекарственного средства отличий в профиле безопасности его применение у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидальных расстройств и других явлений, судорог и возбуждений, связанных с центральной нервной системой, которые наблюдались преимущественно у детей.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО "Киевский витаминный завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Веб-сайт: www.vitamin.com.ua.