Инструкция Мононитросид таблетки 40 мг блистер №40

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

МОНОНИТросид

(MONONITROSID)

Состав:

изосорбида мононитрат;

1 таблетка содержит 40 мг изосорбида мононитрата разбавленного (в пересчете на 100% изосорбида мононитрат);

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбид мононитрат. Код АТХ C01D A14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Изосорбид мононитрат является метаболитом изосорбида динитрата, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию благодаря образованию оксида азота. Эффект изосорбида динитрата наступает быстрее, чем изосорбид мононитрата.

Изосорбид мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов и уменьшению обратного венозного оттока к сердцу и, как следствие, к редуцированию желудочкового конечного диастолического давления и преднагрузки. Воздействие на артериальные сосуды приводит к снижению их системного сопротивления (постнагрузки), облегчая работу сердца. Одновременное влияние на пред- и постнагрузку приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Кроме того, изосорбид мононитрат приводит к перераспределению кровотока к субэндокардиальным слоям, когда венечный кровоток частично уменьшается благодаря наличию атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотичного участка миокарда. Нитраты устраняют эксцентричный коронарный стеноз, уменьшая венозные спазмы. Нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. В результате снижения потребностей в кислороде и увеличения его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Изосорбид мононитрат оказывает влияние на другие органы и системы: расслабляет бронхиальную мускулатуру, мышцы желудочно-кишечного, билиарного и мочевого трактов. Эффект препарата проявляется через 20 минут и длится 8 часов.

Фармакокинетика.

После перорального приема изосорбид мононитрат полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема.

Препарат метаболизируется в неактивные метаболиты. Только 2% препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Клинические свойства.

Показания.

· профилактика стенокардии;

· застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания.

· гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата;

· острая циркуляторная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.) или гиповолемия, коллапс; кардиогенный шок, если не обеспечено достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения интрааортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным эффектом;

· острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;

· выраженная анемия;

· токсический отек легких;

· недавно перенесенная черепно-мозговая травма или кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление;

· глаукома;

· повышенная чувствительность к нитратам;

· одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил), нейролептики, вазодилататоры и трициклические антидепрессанты: потенцируют гипотензивный эффект нитратов, поэтому их нельзя применять одновременно с мононитросидом.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин: уменьшаются их эффекты при одновременном применении с нитратами.

Алкоголь, опиоидные анальгетики, сосудорасширяющие средства и препараты, снижающие АД (такие как бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, вазодилататоры): возможно усиление их гипотензивного эффекта.

Симпатомиметики: могут снизить антиангинальный эффект нитратов.

Дигидроэрготамин: нитраты могут повышать плазменные уровни и усиливать его гипертензивный эффект.

Гепарин: усиление антиагрегантного действия.

Особенности применения.

Не применять для лечения инфаркта миокарда в остром периоде для устранения приступов стенокардии.

Применение изосорбида мононитрата может привести к транзиторной гипоксии и ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца вследствие относительного перераспределения кровотока в зоны альвеолярной гиповентиляции.

С осторожностью применяют:

· при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, низком давлении наполнения сердца, аортальном или митральном стенозе;

· при тяжелых нарушениях функции почек и/или печени;

· пациентам с гипотиреозом, гипотермией, с недостаточным питанием;

· пациентам пожилого возраста (поскольку они могут быть более чувствительны к гипотензивному действию нитратов);

· при склонности к артериальной гипотензии, ортостатическим дисфункциям (снижение систолического давления на 10-25 мм рт.ст. ниже от 90 мм рт.ст., возникающее при изменении положения тела), хирургических вмешательствах.

При несоблюдении рекомендуемого интервала между дозами при длительном применении высоких доз возможно развитие нитратной толерантности в результате истощения тканевых запасов сульфгидрильных групп. Этого можно избежать, соблюдая режим с безнитратным периодом. Также для предотвращения развития толерантности используют введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например, ацетилцистеина, метионина или каптоприла.

Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полной неэффективности лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

После длительной терапии с применением высоких доз отмену препарата следует проводить постепенно с целью предотвращения восстановления симптоматики стенокардии.

При приеме высоких доз возможно развитие метгемоглобинемии.

Прием моноизотрата изосорбида может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Под действием нитратов могут повышаться концентрации катехоламинов в моче (эпинефрин/адреналин/норепинефрин) и ванил-миндальной кислоты в моче. В течение лечения препаратом не следует употреблять алкоголь.

Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя назначать пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат влияет на гемодинамику плода/ребенка, поэтому он противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, которое необходимо учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют внутрь перед едой, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендованная доза – 40 мг (1 таблетка) 2 раза в день. Суточная доза, в зависимости от тяжести заболевания, может достигать 160 мг (максимальная суточная доза), за 3 приема.

Дозировка Мононитросида должна быть индивидуальной и зависеть от терапевтического эффекта и переносимости препарата. Для предотвращения развития нитратной толерантности (при любом режиме дозировки) необходимо обеспечить 10-12-часовой безнитратный интервал (обычно ночью).

Для определения индивидуального режима дозировки важное значение имеет мониторинг показателей гемодинамики.

Дети.

Препарат не используют детям.

Передозировка.

Симптомы: снижение АД ниже 90 мм рт. ст., бледность, повышенное потоотделение, слабый пульс, тахикардия, головокружение при вставании, головные боли, чувство жара или озноб, гиперемия, чувство страха, слабость, потеря сознания, вертиго, ортостатическая гипотензия, церебральные симптомы, тошнота, блювание , судороги, нарушение зрения, повышение внутричерепного давления, цианоз, диспное, тахипное, одышка, кома

Лечение симптоматическое. Прекратить применение препарата. Рекомендуется введение физиологического раствора и плазмы. Если прием препарата был осуществлен недавно, то для его выведения рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь). При артериальной гипотензии следует положить пациента на горизонтальную поверхность с опущенной головой при низком изголовье (ноги необходимо приподнять).

В тяжелых случаях вводят допамин и симпатомиметики. При развитии метгемоглобинемии назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь, 1% метиленовый синий внутривенно, толуидиновый синий 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, искусственную вентиляцию легких, при необходимости производят заместительное переливание крови. Показан гемодиализ.

Побочные реакции.

Нервная система: головная боль, которая постепенно уменьшается в течение нескольких суток, но может быть сильной и устойчивой, невнимательность, головокружение, сонливость и слабость, двигательная обеспокоенность, синкопе.

Сердечно-сосудистая система: артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, коллапс с нарушением сердечного ритма и брадикардией, усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, рефлекторная тахикардия, переходная гипоксемия с гипоксией миокарда у пациентов с ишемически.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Кожа и подкожная клетчатка: кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит), дилатация сосудов кожи с покраснением, бледность и повышение потоотделения.

Иммунная система: у пациентов с индивидуальной непереносимостью к любому компоненту препарата возможны реакции гиперчувствительности.

Другие: гиперемия лица, шум в ушах, астения.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 или 4 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 03134, г . Киев, ул. Мира, 17.