Молсикор таблетки 4 мг блистер №30

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. молсидомин является производным сиднонимина. активный метаболит молсидомина — линсидомин (sin 1а) — соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиангинальное действие. расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и сосудистого русла, что приводит к уменьшению венозного возврата, за счет чего снижается давление наполнения обоих желудочков. это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. расширение артериальных сосудов приводит к снижению периферического сопротивления, из-за чего уменьшаются нагрузка на сердце и напряжение миокарда и, как следствие, снижается потребность миокарда в кислороде. кроме того, молсидомин уменьшает выраженность спазма коронарных артерий и расширяет их большие ветви. антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при лечении ибс. в отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксии.

Фармакокинетика. После приема внутрь молсидомин всасывается в ЖКТ примерно на 90%. Начало действия отмечают приблизительно через 20 мин после приема, время действия после однократного приема составляет 4–6 ч. Cmax в крови достигается примерно через 30–60 мин. Биодоступность составляет около 65%, степень связывания с белками плазмы крови — 11%. Молсидомин метаболизируется в печени ферментным путем до активного метаболита — сиднонимина 1 (SIN-1), который неферментативным путем трансформируется в N-морфолино-N-аминоацетонитрил (SIN 1А) — линсидомин.

Неизвестно, проникают ли молсидомин и его метаболиты в грудное молоко.

Выводится молсидомин преимущественно с мочой — 90–95% (2% в неизмененном виде) и калом — 3–4%. Общий клиренс составляет 40–80 л/ч, а SIN-1 — 170 л/ч. Т½ составляет 1,6 ч, увеличиваясь в случае тяжелой печеночной недостаточности (при циррозе печени составляет около 13,1 ч). Т½ метаболита линсидомина составляет 1–2 ч и увеличивается до 7,5 ч при тяжелой печеночной недостаточности. Препарат не накапливается в организме.

Показания

Ибс: профилактика приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Применение

Доза и частота приема препарата устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени проявлений и фазы активности заболевания.

В случае спонтанных приступов стенокардии последнюю дозу молсидомина лучше принимать перед сном.

Дозу препарата следует повышать постепенно, для предотвращения побочных реакций в виде устойчивой головной боли у некоторых пациентов.

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Обычно назначают 1–2 мг 3–4 раза в сутки (3–8 мг молсидомина в сутки).

При необходимости дозу можно повысить до 4 мг 3–4 раза в сутки (12–16 мг молсидомина в сутки).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Глаукома, особенно закрытоугольная.

Острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением АД.

Кардиогенный шок.

Артериальная гипотензия.

Сочетанное применение молсидомина и силденафила.

Побочные эффекты

Наблюдаются следующие побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны ЦНС: головная боль, возникающая в начале лечения и исчезающая при его продолжении; головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость.

Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: гиперемия лица; аллергические реакции, включая высыпания на коже.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Особые указания

Предостережения и специальные меры при применении. молсидомин, как правило, не вызывает существенного снижения ад, однако у пациентов с артериальной гипотензией, лиц пожилого возраста со сниженным оцк и пациентов, которые получают лечение другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Особого внимания при лечении препаратом требуют пациенты после геморрагического инсульта, с нарушением мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением, пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, больные со склонностью к гипотензивным реакциям.

При длительном применении нитратов для предотвращения развития к ним толерантности рекомендуется включать в схему лечения молсидомин.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным их повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. В общем при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу молсидомина модифицировать не рекомендуется. Но, принимая во внимание, что 90–95% метаболитов молсидомина выделяется почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата с учетом индивидуальной реакции пациентов.

В связи с тем, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять в лечении больных с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, при дефиците лактазы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. В исследованиях на животных тератогенного действия препарата не выявлено. Однако из-за отсутствия убедительных данных о безопасности препарата применение Молсикора при лечении беременных противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети. Не применять препарат у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания у лиц, которые управляют автомобилем или работают с другими механизмами, препарат можно назначать с осторожностью только после тщательной оценки возможного риска.

Взаимодействия

При одновременном применении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Сочетанное применение молсидомина и илопроста приводит к существенному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования по оценке картины крови и агрегации тромбоцитов.

При лечении препаратом не следует применять силденафил из-за возможности развития необратимой артериальной гипотензии с опасными последствиями.

Одновременное применение молсидомина и силденафила противопоказано из-за возможности непредсказуемого резкого снижения АД с обмороком и даже коллапсом, поэтому перед назначением молсидомина врачу следует сообщить пациенту о невозможности одновременной терапии этими препаратами. В случае необходимости прием молсидомина по завершении терапии силденафилом можно начать не ранее чем через 24 ч после приема последнего.

Причиной такого взаимодействия является механизм действия силденафила и молсидомина. Силденафил угнетает активность ФДЭ-5, которая отвечает за метаболический распад циклического гуазинмонофосфата (цГМФ). В то же время в результате трансформации молсидомина активируется цГМФ и расширяются кровеносные сосуды. Таким образом, повышение концентрации цГМФ в связи с одновременным приемом силденафила и молсидомина приводит к резкому снижению АД.

Препарат можно применять одновременно с блокаторами β-адренорецепторов и антагонистами кальция.

Алкоголь усиливает действие препарата, поэтому употребление алкоголя во время лечения препаратом запрещается.

Передозировка

Симптомами передозировки являются сильная головная боль, гипотензия, тахикардия. в случае приема дозы, значительно превышающей обычную разовую дозу, если прошло не более 1 ч, следует промыть желудок. при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Лечение: форсированный диурез. Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с в защищенном от света и недоступном для детей месте.